货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-BP0688 | LY2510924 | LY2510924是有效,选择性的 CXCR4 拮抗剂;阻止SDF-1结合CXCR4,IC50值为0.079 nM。 | |
SJ-BP0115 | ATI-2341 | ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。 | |
SJ-MX2115 | SX-682 |
SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。 |
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SJ-MX2117 | Danirixin | Danirixin 是选择性,可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。 | |
SJ-MN0089 | Tannic acid | 单宁酸 |
Tannic acid 是一种多酚化合物,是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其 IC50 值为 3.4 μM。Tannic acid 是一种 CXCL12/CXCR4 的抑制剂,Tannic acid 具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性。 |
SJ-MX0207 | Reparixin (Repertaxin) | 瑞帕利辛 |
Reparixin (Repertaxin) 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 100 nM。Reparixin (Repertaxin) 能够阻断一系列活动,包括白细胞募集和 IL-8 信号通路。 |
SJ-MN1133 | Baohuoside I | 宝藿苷Ⅰ |
Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MX3776 | Nicotinamide N-oxide | 烟酰胺-N-氧化物 |
Nicotinamide N-oxide 是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的 CXCR2 受体拮抗剂。 |
SJ-MX4214 | Mavorixafor trihydrochloride |
Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。 |
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SJ-MX2856 | SCH 546738 | SCH 546738是一种新型的、有效的选择性、非竞争性CXCR3拮抗剂,在多次实验中具有0.4 nM的亲和力常数(Ki)(与人CXCR3受体结合)。它可减轻自身免疫性疾病的发生并延缓移植物排斥反应。 | |
SJ-MX2988 | WZ811 |
WZ811 是一种具有口服活性的,高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50 = 1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50 = 5.2 nM)。 |
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SJ-BP0274 | PS372424 hydrochloride |
PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。 |
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SJ-MX4854 | USL311 | USL311 是有效的、选择性 CXCR4 拮抗剂,可防止基质细胞衍生因子 1 (SDF-1 或 CXCL12) 与 CXCR4 结合。USL311 抑制 CXCR4 活化并减少表达 CXCR4 的肿瘤细胞的增殖和迁移,具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX6406 | Elubrixin | Elubrixin (SB-656933) 是一种有效,选择性,竞争性,可逆和具有口服活性的 CXCR2 拮抗剂和 IL-8 受体拮抗剂。Elubrixin 抑制中性粒细胞 CD11b 上调 (IC50 为 260.7 nM) 和形状改变 (IC50 为 310.5 nM)。Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。 | |
SJ-MX5491 | SRT3109 | SRT3109 是一种 CXCR2 拮抗剂,pIC50 值为 8.2,可用于趋化因子介导的疾病研究。 | |
SJ-MX1527 | IT1t dihydrochloride |
IT1t dihydrochloride 是高效的 CXCR4 拮抗剂;抑制 CXCL12/CXCR4 相互作用的 IC50 值为 2.1 nM。 |
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SJ-MX0207A | Reparixin L-lysine salt |
Reparixin L-lysine salt 是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2) 活化的变构抑制剂。 |
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SJ-MX5728 | AZD8797 | AZD8797 (KAND567) 是非竞争性、可口服的人 CX3CR1 变构拮抗剂,拮抗 CX3CR1 和 CXCR2,Ki 分别为 3.9 和 2800 nM。 | |
SJ-MX5758 | VUF11207 fumarate | VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。 | |
SJ-MX5802 | ML339 |
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白募集的活性较弱,IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5、CXCR4、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 > 79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。 |