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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0207 Reparixin (Repertaxin) 瑞帕利辛

Reparixin (Repertaxin) 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为 1 和 100 nM。它能够阻断一系列活动,包括白细胞募集和 IL-8信 号通路。

SJ-MX2114 LY2510924 LY2510924是有效,选择性的 CXCR4 拮抗剂;阻止SDF-1结合CXCR4,IC50值为0.079 nM。
SJ-BP0115 ATI-2341 ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
SJ-MX2115 SX-682 SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
SJ-MX2116 Navarixin Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的,具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM 和 0.08 nM。
SJ-MX2117 Danirixin Danirixin 是选择性,可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。
SJ-MX4049 NBI-74330

NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂 (IC50值是 7 nM 到18 nM),能够抑制 (125 I) CXCL10 和 (125 I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。

SJ-MN1133 Baohuoside I 宝藿苷Ⅰ Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2856 SCH 546738 SCH 546738是一种新型的、有效的选择性、非竞争性CXCR3拮抗剂,在多次实验中具有0.4 nM的亲和力常数(Ki)(与人CXCR3受体结合)。它可减轻自身免疫性疾病的发生并延缓移植物排斥反应。
SJ-MX2988 WZ811 WZ811 是一种具有口服活性的,高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。
SJ-MX3695 MSX-127 MSX-127 是一种新型的强效 CXCR4 受体拮抗剂,具有抗癌活性。
SJ-MX5839 MSX-122 MSX-122 是一种可口服的 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用,IC50 值约为 10 nM。MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。
SJ-MX5916 MSX-130 MSX-130 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-130 可抑制肿瘤转移。
SJ-MX5980 SB-265610 SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
SJ-BP0340A Balixafortide TFA

Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 小于 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。

SJ-MX3643 UNBS5162 UNBS5162 是一种广谱的趋化因子配体 CXCL 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX3776 Nicotinamide N-oxide 烟酰胺-N-氧化物 Nicotinamide N-oxide是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的CXCR2受体拮抗剂。
SJ-MX4214 Mavorixafor trihydrochloride Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
SJ-BP0274 PS372424 hydrochloride

PS372424 hydrochloride,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424 hydrochloride 可抑制 T 细胞迁移。

SJ-MX4854 USL311 USL311 是有效的、选择性 CXCR4 拮抗剂,可防止基质细胞衍生因子 1 (SDF-1 或 CXCL12) 与 CXCR4 结合。USL311 抑制 CXCR4 活化并减少表达 CXCR4 的肿瘤细胞的增殖和迁移,具有抗肿瘤活性。