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β-lactamase

β-lactamase 相关靶点
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SJ-MA0703 Nitrocefin 头孢硝噻吩

Nitrocefin 是 β-内酰胺酶的显色底物,当其 β-内酰胺环结构中的酰胺键被 β-内酰胺酶水解时,Nitrocefin 的颜色会由黄色变为红色。在 β-内酰胺酶耐药抗生素的开发工作中,Nitrocefin 用于竞争性抑制研究。

SJ-MN0334A Avibactam sodium hydrate 阿维巴坦钠水合物 Avibactam sodium (NXL-104) hydrate 是一种共价的、可逆的非 β-内酰胺 β-内酰胺酶抑制剂 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 β-lactamase TEM-1 和 CTX-M-15,IC50 分别为 8 nM 和 5 nM。
SJ-MX9352 Durlobactam sodium Durlobactam sodium salt (ETX2514) 是一种广谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 A 类酶 KPC-2,C 类酶 AmpC 和 D 类酶 OXA-24,IC50 分别为 4,14 和 190 nM。可用于耐药性的革兰氏阴性菌的研究,包括 Acinetobacter baumannii。
SJ-MA0440A Cefpiramide 头孢匹胺游离酸 Cefpiramide (SM-1652) free acid 是一种半合成头孢菌素,具有广谱抗菌活性。Cefpiramide free acid 对革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌均具有很强的抗菌活性。Cefpiramide free acid 对 β-内酰胺酶具有中度敏感性。
SJ-MA0893 Clavulanic acid 克拉维酸 Clavulanic acid 是一种天然存在的强效细菌 β-内酰胺酶抑制剂,用于研究细菌引起的感染,包括耳朵感染。Clavulanic acid 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有活性。
SJ-MN5570 K-252c K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂,IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
SJ-MX5551A Clavulanate lithium 克拉维酸锂 Clavulanate lithium 是一种高效的 β-lactamase 抑制剂,可作为抗生素。
SJ-MA0758 β-Lactamase-IN-1 β-Lactamase-IN-1 是一种 β-内酰胺酶(β-Lactamase)的抑制剂。β-Lactamase-IN-1 可用于制备三环含氮化合物以用于淋病奈瑟氏球菌感染的研究,详细信息请参考专利文献 WO2016027249A1。
SJ-MA0486 Eravacycline dihydrochloride Eravacycline dihydrochloride (TP-434 dihydrochloride) 是一种有效的广谱抗菌剂。
SJ-MN1495 Chelerythrine 白屈菜红碱 Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 mM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 mM,并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。
SJ-MA0329 Nafcillin sodium monohydrate 萘夫西林钠 Nafcillin sodium monohydrate 是一种抗生素,是可逆的 β-lactamase 抑制剂。Nafcillin sodium monohydrate 可用于葡萄球菌感染的研究。
SJ-MX4719 Lalistat 1 Lalistat 1 是一种有效的、选择性的、竞争性的溶酶体酸性脂肪酶抑制剂,其 IC50 为 68 nM。Lalistat 1 是流感病毒的免疫球蛋白 A1 蛋白酶的抑制剂,对其他丝氨酸水解酶,如胰蛋白酶或内酰胺酶等影响较小。Lalistat 1 可用于 C 型尼曼氏病 (NPC) 的相关研究。
SJ-MA0467 Cefotaxime 头孢噻肟 Cefotaxime是第三代头孢类抗生素和耐内酰胺酶的头孢菌素,具有广泛的抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用。
SJ-MA0181A Ceftazidime pentahydrate 头孢他啶五水合物

Ceftazidime (GR20263) pentahydrate,一种抗生素,具有广泛的抗革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌的抗菌活性。Ceftazidime pentahydrate 也对肠杆菌科 (包括 β-内酰胺酶阳性菌株) 有效,并且对大多数 β-内酰胺酶具有抗水解作用。

SJ-MA0266A Cefuroxime 头孢呋辛

Cefuroxime 是一种具有口服活性的第二代头孢菌素抗生素 (antibiotic),增加了对 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 的稳定性。Cefuroxime 具有广谱的抑制活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效。

SJ-MX6461 Zidebactam Zidebactam (WCK-5107) 是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。Zidebactam 也是一种青霉素结合蛋白 2 (PBP2) 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μg/ml。
SJ-MA0617 Enmetazobactam Enmetazobactam (AAI101) 是一种广谱的 β-lactamase 抑制剂,能够抵抗很多耐药革兰氏阴性细菌。
SJ-MX5503 IMB-XH1 IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1,IMP-4,ImiS 和 L1 的IC50 值分别为 0.4637 μM,3.980 μM,0.2287 μM 和 1.158 μM。
SJ-MX5551 Clavulanate potassium 克拉维酸钾 Clavulanate potassium 是一种高效的 β-lactamase 抑制剂,可作为抗生素。
SJ-MA0274A Dicloxacillin sodium 双氯西林钠 Dicloxacillin sodium 是青霉素类的 β 内酰胺抗生素 (β-lactam antibiotic),可用于革兰氏阳性菌感染的研究。Dicloxacillin sodium 有效抑制 β-内酰胺酶产生的微生物如金黄色葡萄球菌。