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FLT3

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SJ-MX0071B Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼 Sorafenib Tosylate 是一种有效的、口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX0803 Ripretinib (DCC-2618) 瑞普替尼

Ripretinib (DCC-2618)是受体酪氨酸激酶 (KIT; c-Kit) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KITWT、KITV654A 、KITT670I 、KITD816H和KITD816V的IC50分别为4 nM、8 nM、18 nM、5 nM和14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
SJ-MX0950 PF-477736

PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性Chk1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret 小于100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
SJ-MX0460 Crenolanib (CP-868596) 克莱拉尼

Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，在CHO细胞中，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
SJ-MX0187 Gilteritinib (ASP2215) 吉列替尼

Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM，其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。
SJ-MX0321B R406 (free base)

R406 (free base) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症， 可诱导凋亡。
SJ-MX0864 Sitravatinib (MGCD516)

Sitravatinib (MGCD516, MG-516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶(RTK)小分子抑制剂，其中抑制 Axl，MER，VEGFR3，VEGFR2，VEGFR1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA和 TRKB，IC50 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
SJ-MX0124A Cabozantinib (BMS-907351) 卡博替尼

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为0.035，1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
SJ-MX0304 Quizartinib (AC220) 奎扎替尼

Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，在结合测定中显示出对FLT3的高亲和力 (Kd = 1.6 nM)，并且在细胞自磷酸化测定中是有效的抑制剂 (IC50对于FLT3-ITD为1.1 nM，对于FLT3-WT为4.2 nM)。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。 Quizartinib (AC220)可诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0932 Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470)  还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白，如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β，抑制细胞增殖，诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0174 Donafenib (Sorafenib D3) 多纳非尼（索拉非尼-D3）

Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。
SJ-MX0973 AT9283

AT9283是一种对Aurora A和B、JAK2/3和BCR-Abl（T315I）具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂（IC50值分别为3、3、1.2、1.1和4 nM）。AT9283在一组Ba/F3和表达BCR-Abl融合蛋白或其突变体（包括T315I）的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对imatinib耐药CML或Ph+ALL患者显著有效。
SJ-MX0321A R406

R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症， 可诱导凋亡。
SJ-MX0661 Rebastinib (DCC-2036)

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1 WT 和 Abl1 T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
SJ-MX0553 Dovitinib (TKI-258) 多韦替尼

Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0681 R788 (Fostamatinib) Disodium 福他替尼二钠盐

R788 (Fostamatinib) disodium是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。
SJ-MX0071A Sorafenib 索拉非尼

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬和凋亡，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX2374 Fostamatinib (R788) 福坦替尼

Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物 R406 的前体药物，是一种 Syk 抑制剂，IC50为 41 nM，强效抑制 Syk 但不抑制 Lyn，对 Flt3 作用效果低5倍。Fostamatinib (R788) 在体内转化为其活性代谢物 R406。

 
SJ-MX1422 UNC2025 UNC2025是一种强效、ATP竞争性的，具有口服活性的Mer/Flt3 抑制剂，IC50值分别为0.74 nM和0.8 nM。UNC2025对MERTK的选择性是AxI的45倍(1C50=122 nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025具有良好的PK特性，可用于急性白血病的研究。
SJ-MX0752 MRX-2843 MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
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