货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0071B | Sorafenib Tosylate | 甲苯磺酸索拉非尼 | Sorafenib Tosylate 是一种有效的、口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。 |
SJ-MX0803 | Ripretinib (DCC-2618) | 瑞普替尼 |
Ripretinib (DCC-2618)是受体酪氨酸激酶 (KIT; c-Kit) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明,Ripretinib 对 KITWT、KITV654A 、KITT670I 、KITD816H和KITD816V的IC50分别为4 nM、8 nM、18 nM、5 nM和14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。 |
SJ-MX0950 | PF-477736 |
PF-477736 (PF-736, PF-00477736)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性Chk1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.49 nM,它也是 Chk2 抑制剂,Ki 值为 47 nM,作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2,Fms,Yes,Aurora-A,FGFR3,Flt3 和 Ret 小于100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX0460 | Crenolanib (CP-868596) | 克莱拉尼 |
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,在CHO细胞中,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。 |
SJ-MX0187 | Gilteritinib (ASP2215) | 吉列替尼 |
Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM,其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。 |
SJ-MX0321B | R406 (free base) |
R406 (free base) 是一种有效的,具有口服活性的,ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症, 可诱导凋亡。 |
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SJ-MX0864 | Sitravatinib (MGCD516) |
Sitravatinib (MGCD516, MG-516) 是一种新型的、靶向多种受体酪氨酸激酶(RTK)小分子抑制剂,其中抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM 和 9 nM。Sitravatinib (MGCD516) 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 |
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SJ-MX0124A | Cabozantinib (BMS-907351) | 卡博替尼 |
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为0.035,1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。 |
SJ-MX0304 | Quizartinib (AC220) | 奎扎替尼 |
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,在结合测定中显示出对FLT3的高亲和力 (Kd = 1.6 nM),并且在细胞自磷酸化测定中是有效的抑制剂 (IC50对于FLT3-ITD为1.1 nM,对于FLT3-WT为4.2 nM)。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。 Quizartinib (AC220)可诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。 |
SJ-MX0932 | Amuvatinib (MP-470) |
Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP-470) 还影响各种细胞存活和 DNA 修复相关蛋白,如 pAKT、RAD51 和 GSK-3β,抑制细胞增殖,诱导细胞生长停滞并促进癌细胞的凋亡,具有抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX0174 | Donafenib (Sorafenib D3) | 多纳非尼(索拉非尼-D3) |
Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。 |
SJ-MX0973 | AT9283 |
AT9283是一种对Aurora A和B、JAK2/3和BCR-Abl(T315I)具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂(IC50值分别为3、3、1.2、1.1和4 nM)。AT9283在一组Ba/F3和表达BCR-Abl融合蛋白或其突变体(包括T315I)的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性,并有可能对imatinib耐药CML或Ph+ALL患者显著有效。 |
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SJ-MX0321A | R406 |
R406 是一种有效的,具有口服活性的,ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂,Ki 为 30 nM,有效抑制 Syk 激酶活性,无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症, 可诱导凋亡。 |
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SJ-MX0661 | Rebastinib (DCC-2036) |
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1 WT 和 Abl1 T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。 |
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SJ-MX0553 | Dovitinib (TKI-258) | 多韦替尼 |
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MX0681 | R788 (Fostamatinib) Disodium | 福他替尼二钠盐 |
R788 (Fostamatinib) disodium是活性代谢物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果弱5倍。 |
SJ-MX0071A | Sorafenib | 索拉非尼 |
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬和凋亡,并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。 |
SJ-MX2374 | Fostamatinib (R788) | 福坦替尼 |
Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物 R406 的前体药物,是一种 Syk 抑制剂,IC50为 41 nM,强效抑制 Syk 但不抑制 Lyn,对 Flt3 作用效果低5倍。Fostamatinib (R788) 在体内转化为其活性代谢物 R406。
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SJ-MX1422 | UNC2025 | UNC2025是一种强效、ATP竞争性的,具有口服活性的Mer/Flt3 抑制剂,IC50值分别为0.74 nM和0.8 nM。UNC2025对MERTK的选择性是AxI的45倍(1C50=122 nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025具有良好的PK特性,可用于急性白血病的研究。 | |
SJ-MX0752 | MRX-2843 | MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。 |