Quizartinib (AC220) - CAS:950769-58-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010401,010I0B,0D01,0E0404

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Quizartinib (AC220)

目录号 : SJ-MX0304 中文名称 : 奎扎替尼 纯度：99.59%

Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :950769-58-1

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 325.00
10 mg	¥ 520.00
50 mg	¥ 1560.00
100 mg	¥ 2175.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

950769-58-1

分子式

C₂₉H₃₂N₆O₄S

分子量

560.67

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

FLT3；Ligands for Target Protein for PROTAC；Apoptosis；Autophagy

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；Autophagy

产品类别

PROTAC 相关分子

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Kd	IC50	IC50
FLT3 ^[1]	FLT3-ITD ^[1]	FLT3-WT ^[1]
Cell-free assay	in MV4-11 cells	in RS4;11 cel
1.6±0.7 nM	1.1 nM	4.2 nM

体外研究 (In Vitro)

QQuizartinib (AC220) 是一种新型化合物，被明确优化为 FLT3 抑制剂，用于治疗急性髓性白血病 (AML)。 Quizartinib 抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.2±0.3 nM 和 1.1±0.1 nM ^[1]。

Quizartinib 抑制 MV4-11 和 A375 细胞，IC50 分别为 0.56±0.3 nM 和 >10 000 nM。 Quizartinib 在细胞测定中以低纳摩尔效力抑制 FLT3，并且在针对大多数人类蛋白质激酶组进行筛选时具有高度选择性^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Quizartinib (AC220) 在体内能够抑制 FLT3 活性，当每天口服一次时，以低至 1 mg/kg 的剂量显著延长 FLT3-ITD AML 小鼠模型的存活时间，以 10 mg/kg 的剂量根除 FLT3 依赖性小鼠异种移植模型中的肿瘤，并潜在地抑制原代患者细胞中的 FLT3 活性 ^[1]。

通过比较 3 mg/kg 的口服和静脉药代动力学，在大鼠体内测定 Quizartinib 的口服生物利用度约为 40%。通过口服灌胃给药单次 10 mg/kg 剂量的 Quizartinib，在给药后 2 个时间点处死小鼠，每组 4 只动物。肿瘤样本中总 FLT3 和磷酸化 FLT3 的定量显示 FLT3 自身磷酸化的时间依赖性抑制。FLT3 活性在给药后 2 小时和 24 小时分别被抑制 90% 和 40%。因此，根据药代动力学实验，抑制程度与预期的游离 Quizartinib 血浆水平密切相关 ^[1]。

参考文献

[1]. Zarrinkar PP, et al. AC220 is a uniquely potent and selective inhibitor of FLT3 for the treatment of acute myeloid leukemia (AML). Blood, 2009, 114(14), 2984-2992.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (178.36 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7836 mL	8.9179 mL	17.8358 mL
	5 mM	0.3567 mL	1.7836 mL	3.5672 mL
	10 mM	0.1784 mL	0.8918 mL	1.7836 mL
	50 mM	0.0357 mL	0.1784 mL	0.3567 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。