Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.2 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 325.00 | |
| 10 mg | ¥ 520.00 | |
| 25 mg | ¥ 980.00 | |
| 50 mg | ¥ 1560.00 | |
| 100 mg | ¥ 2175.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
950769-58-1
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| 分子式 |
C29H32N6O4S
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| 分子量 |
560.67
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.2 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
FLT3；Ligands for Target Protein for PROTAC；Apoptosis；Autophagy
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；Autophagy |
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Quizartinib (AC220) 是一种新型化合物，被明确优化为 FLT3 抑制剂，用于治疗急性髓性白血病 (AML) [1]。 Quizartinib 抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.2 nM 和 1.1 nM [1]。 Quizartinib 抑制 MV4-11 和 A375 细胞，IC50 分别为 0.56 nM 和 >10000 nM [1]。 Quizartinib 在细胞测定中以低纳摩尔效力抑制 FLT3，并且在针对大多数人类蛋白质激酶组进行筛选时具有高度选择性 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Quizartinib (AC220) 在体内能够抑制 FLT3 活性，当每天口服一次时，以低至 1 mg/kg 的剂量显著延长 FLT3-ITD AML 小鼠模型的存活时间，以 10 mg/kg 的剂量根除 FLT3 依赖性小鼠异种移植模型中的肿瘤，并潜在地抑制原代患者细胞中的 FLT3 活性 [1]。 在大鼠体内测定 Quizartinib (3 mg/kg) 的口服生物利用度约为 40% [1]。 Quizartinib (灌胃；单次；10 mg/kg) 在给药后 2 个时间点处死小鼠，肿瘤样本中总 FLT3 和磷酸化 FLT3 的定量显示 FLT3 自身磷酸化的时间依赖性抑制。FLT3 活性在给药后 2 小时和 24 小时分别被抑制 90% 和 40% [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (178.36 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7836 mL | 8.9179 mL | 17.8358 mL | |
| 5 mM | 0.3567 mL | 1.7836 mL | 3.5672 mL | |
| 10 mM | 0.1784 mL | 0.8918 mL | 1.7836 mL | |
| 50 mM | 0.0357 mL | 0.1784 mL | 0.3567 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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