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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX1139 | Indophagolin | Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM)，对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。 | |
| SJ-MX1407 | A-804598 | A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9 nM， 10 nM 和 11 nM。 | |
| SJ-MX1584 | Gefapixant | 吉法匹生 | Gefapixant (MK-7264)是一个口服的、P2X3受体活性拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3和hP2X2/3的IC50值分别是~30 nM和100-250 nM. |
| SJ-MX3275 | AF-353 | AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。 | |
| SJ-MX3597 | A-317491 | A-317491 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3，rP2X3，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22、22、9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。 | |
| SJ-MX5949 | 5-BDBD | 5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂，抑制 rP2X4R 介导的电流，其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。 | |
| SJ-MX5970 | Eliapixant | Eliapixant (BAY 1817080) 是一种有效和选择性的 P2X3 受体拮抗剂，IC50 值为 8 nM。Eliapixant 可用于难治性慢性咳嗽的研究。 | |
| SJ-MX3633 | A 438079 hydrochloride | A-438079 hydrochloride 是一种新型、有效的、选择性的 P2X7 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.9。A-438079 hydrochloride 具有抗帕金森病的作用。 | |
| SJ-MX4295 | BX430 |
BX430是人P2X4受体通道的非竞争性变构拮抗剂 (通过膜片钳电生理学测定的IC50值为0.54 μM)，BX430对P2X4的选择性是P2X1-P2X3, P2X5和P2X7的10-100倍。BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。 |
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| SJ-MX4914 | AZ10606120 dihydrochloride | AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性，高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂，在人和大鼠中的IC50 约为 10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长，还具有抗血管生成活性。AZ10606120 在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。 | |
| SJ-MX5028 | BAY-1797 | BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的，选择性的 P2X4 拮抗剂，对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。 | |
| SJ-MX3633A | A 438079 | A 438079 是一种有效的，选择性的 P2X7 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.9。 | |
| SJ-MX8999 | PSB-12062 | PSB-12062 是有效，选择性的 P2X4 拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50 值为 1.38 μM。 | |
| SJ-MX7670 | AZD9056 hydrochloride | AZD9056 hydrochloride 是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂，其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。 | |
| SJ-MX7168 | Aurintricarboxylic acid | 金精三羧酸 | Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。 |
| SJ-MX7305 | A 839977 | A 839977 是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂, 可阻断人和大小鼠 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流 (IC50s=20 nM, 42 nM / 150 nM); 在体实验中, 通过阻断 IL-1β 释放产生抗痛觉过敏反应, 减弱模型动物的炎症反应与神经性疼痛. | |
| SJ-MX6156 | BzATP triethylammonium salt | BzATP triethylammonium salt作为P2X受体激动剂，对P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4和P2X7的pEC50分别是8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31和5.33，对大鼠P2X7受体和小鼠P2X7的EC50分别是3.6 μM和285 μM。 | |
| SJ-MN4377 | Taspine | Taspine 是一种具有抗炎活性的天然化合物。Taspine 通过抑制 PI3K 来阻断 P2X4 受体活性。Taspine 通过抑制巨噬细胞中的 P2X4 受体来抑制促炎信号传导。 | |
| SJ-MX0777 | KN-62 |
KN-62 是有效的、高择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，它直接与酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的 Ki 值为 0.9 μM。KN-62 是一种非竞争性 purinergic receptor P2X7 (P2RX7) 的拮抗剂，IC50 是 15 nM。 |
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| SJ-MX0159 | A-740003 |
A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 值分别为 18 和 40 nM。 |
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