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P2X Receptor

P2X Receptor

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SJ-MX1139 Indophagolin Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
SJ-MX1407 A-804598 A-804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂,作用于小鼠,大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。
SJ-MX1584 Gefapixant 吉法匹生 Gefapixant (MK-7264)是一个口服的、P2X3受体活性拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3和hP2X2/3的IC50值分别是~30 nM和100-250 nM.
SJ-MX3633 A 438079 hydrochloride A-438079 hydrochloride 是一种新型、有效的、选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。A-438079 hydrochloride 具有抗帕金森病的作用。
SJ-MX4295 BX430

BX430是人P2X4受体通道的非竞争性变构拮抗剂 (通过膜片钳电生理学测定的IC50值为0.54 μM),BX430对P2X4的选择性是P2X1-P2X3, P2X5和P2X7的10-100倍。BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。

SJ-MX3275 AF-353 AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。
SJ-MX3597 A-317491 A-317491 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3,rP2X3,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22、22、9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
SJ-MX4914 AZ10606120 dihydrochloride AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的IC50 约为 10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长,还具有抗血管生成活性。AZ10606120 在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。
SJ-MX5028 BAY-1797 BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。
SJ-MX5381 Minodronic acid Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
SJ-MX5473 JNJ-47965567 JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂,对人和大鼠 P2X7 作用的 pKi 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。
SJ-BP0296 10Panx 10Panx是panx1模拟抑制肽,容易和可逆地抑制panx1电流,10Panx可以使研究者很容易和可逆地检测panx1的抑制,因而吸引了越来越多的关注。此外,10Panx选择性地抑制P2X7R诱导的上染率以及ATP诱发的膜电流、持续上染率和半通道样电流,而对R2X7R激活的其它方面没有影响。
SJ-MX5735 Piromelatine Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
SJ-MX6156 BzATP triethylammonium salt BzATP triethylammonium salt作为P2X受体激动剂,对P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4和P2X7的pEC50分别是8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31和5.33,对大鼠P2X7受体和小鼠P2X7的EC50分别是3.6 μM和285 μM。
SJ-MX5949 5-BDBD 5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。
SJ-MX5970 Eliapixant Eliapixant (BAY 1817080) 是一种有效和选择性的 P2X3 受体拮抗剂,IC50 值为 8 nM。Eliapixant 可用于难治性慢性咳嗽的研究。
SJ-MX3633A A 438079 A 438079 是一种有效的,选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。
SJ-MX8999 PSB-12062 PSB-12062 是有效,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50 值为 1.38 μM。
SJ-MX0777 KN-62

KN-62 是有效的、高择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,它直接与酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的 Ki 值为 0.9 μM。KN-62 是一种非竞争性 purinergic receptor P2X7 (P2RX7) 的拮抗剂,IC50 是 15 nM。

SJ-MX0159 A-740003

A-740003 是一种有效的,选择性的,竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50 值分别为 18 和 40 nM。