货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX1139 | Indophagolin | Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。 | |
SJ-MX1407 | A-804598 |
A-804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂,作用于小鼠,大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。 |
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SJ-MX4295 | BX430 |
BX430是人P2X4受体通道的非竞争性变构拮抗剂 (通过膜片钳电生理学测定的IC50值为0.54 μM),BX430对P2X4的选择性是P2X1-P2X3, P2X5和P2X7的10-100倍。BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。 |
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SJ-MX3275 | AF-353 | AF-353 (Ro-4) 是一种有效选择性、口服可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂, 抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50 值为 8.0,抑制人 P2X2/3 的 pIC50 值为 7.3。 | |
SJ-MX3597 | A-317491 | A-317491 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3,rP2X3,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22、22、9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。 | |
SJ-MX4914 | AZ10606120 dihydrochloride |
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的 IC50 约为 10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长,还具有抗血管生成活性。AZ10606120 在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。此产品不溶于 PBS,请勿用 PBS 溶解给药。 |
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SJ-MX5028 | BAY-1797 | BAY-1797 是一种高效、具有口服活性的,选择性的 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 211 nM。BAY-1797 在其它 P2X 离子通道上没有或表现出很弱的活性。BAY-1797 具有抗伤害和抗炎作用。 | |
SJ-MX5473 | JNJ-47965567 |
JNJ-47965567 是一种中枢通透性、高亲和力、选择性的 P2X7 拮抗剂,对人和大鼠 P2X7 作用的 pKi 值分别为 7.9 和 8.7。JNJ-47965567 可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。 |
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SJ-BP0296 | 10Panx | 10Panx是panx1模拟抑制肽,容易和可逆地抑制panx1电流,10Panx可以使研究者很容易和可逆地检测panx1的抑制,因而吸引了越来越多的关注。此外,10Panx选择性地抑制P2X7R诱导的上染率以及ATP诱发的膜电流、持续上染率和半通道样电流,而对R2X7R激活的其它方面没有影响。 | |
SJ-MX5735 | Piromelatine | Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。 | |
SJ-MX5949 | 5-BDBD | 5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。 | |
SJ-MX5970 | Eliapixant | Eliapixant (BAY 1817080) 是一种有效和选择性的 P2X3 受体拮抗剂,IC50 值为 8 nM。Eliapixant 可用于难治性慢性咳嗽的研究。 | |
SJ-MX7168 | Aurintricarboxylic acid | 金精三羧酸 |
Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 (Topoisomerase) II 和凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。 |
SJ-MX7305 | A 839977 | A 839977 是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂, 可阻断人和大小鼠 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流 (IC50s=20 nM, 42 nM / 150 nM); 在体实验中, 通过阻断 IL-1β 释放产生抗痛觉过敏反应, 减弱模型动物的炎症反应与神经性疼痛. | |
SJ-MX9299 | GW791343 dihydrochloride | GW791343 dihydrochloride 是 P2X7 变构调节剂,有种属特异性,对人 P2X7 的 pIC50 为 6.9-7.2。 | |
SJ-MX3597A | A-317491 sodium salt hydrate | A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3,rP2X3,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。 | |
SJ-MN2420 | Gardenoside | 山栀子苷B | Gardenoside 是栀子中发现的一种天然化合物,可以通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来抑制慢性缩痛,并对 FFA 诱导的细胞脂肪变性有抑制作用。Gardenoside 具有保肝作用。 |
SJ-MX3633 | A 438079 hydrochloride |
A-438079 hydrochloride 是一种新型、有效的、选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。A-438079 hydrochloride 具有抗帕金森病的作用。 |
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SJ-MX1511C | Paroxetine | 帕罗西汀 |
Paroxetine 是一种可口服的的 抑制剂,是选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI),也是一种非常弱的去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂,可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。Paroxetine 具有抗抑郁、抗焦虑、镇痛作用,并可改善强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍、经前焦虑症和慢性头痛。 |
SJ-MX3633A | A 438079 | A 438079 是一种有效的,选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。 |