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TNF Receptor

 

肿瘤坏死因子α (TNF-α)是一种对多种细胞类型具有多效作用的细胞因子。它已被确定为炎症反应的主要调节因子，参与一些炎症和自身免疫疾病的发病机制。

从结构上看，TNF-α是一种由157个氨基酸组成的同型三聚体蛋白，主要由活化的巨噬细胞、T淋巴细胞和自然杀伤细胞产生。从功能上讲，它可以触发一系列不同的炎症分子，包括其他细胞因子和趋化因子。

TNF-α以可溶性和跨膜形式存在。跨膜TNF-α (tmTNF-α)是最初合成的前体形式，需要经TNF-α-转换酶(TACE)加工，以可溶性TNF-α (sTNF-α)的形式释放。经过加工的sTNF-α通过1型受体(TNFR1)和2型受体(TNFR2)促进各种生物活性。tmTNF-α也作用于TNFR1和 TNFR2，但其生物活性主要通过TNFR2介导。

TNF-α通过结合和激活两种不同的受体发挥多种生物活性。TNFR1由所有人体组织表达，具有保守的死亡结构域基序，是TNF-α的关键信号受体。TNFR2的表达仅限于特定的细胞类型，如神经元、免疫细胞和内皮细胞。TNFR2缺乏死亡结构域，因此不能直接诱导程序性细胞死亡；该受体被认为主要由tmTNF-α激活。

从生理学上讲，TNF-α是正常免疫反应的关键成分。TNF-α可激活免疫系统进行调节；然而，不适当或过度生产TNF-α是有害的，并可能导致疾病。类风湿性关节炎(RA)，炎症性肠病(IBD)，银屑病性关节炎(PsA)，强直性脊柱炎(AS)，银屑病(PS)和非传染性葡萄膜炎(NIU)是由TNF-α分泌异常引起的；因此，靶向TNF-α阻止其与TNFRs的结合，从而抑制TNF的生物活性，是治疗自身免疫性疾病的关键。

TNF Receptor相关产品（26）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5805 KR-33493

KR-33493 是一种有效的 Fas 介导的细胞死亡 (Fas-mediated cell death, FAF1) 抑制剂。KR-33493 在帕金森氏症治疗中具有潜在应用。
SJ-MX0193 Pomalidomide 泊马度胺

Pomalidomide  (CC-4047)是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide可促进凋亡(apoptosis)和细胞周期阻滞。
SJ-MN0098 Shikonin 紫草素

Shikonin是一种天然存在的萘醌衍生物，是中草药紫草的主要成分，具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
SJ-MX0801 Apremilast (CC-10004) 阿普斯特

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的磷酸二酯酶 4(phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂 ，对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。
SJ-MX0293 Resatorvid (TAK-242) 瑞沙托维

Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性TLR4信号通路的小分子抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。
SJ-MN0410 Mulberroside A 桑皮苷 A Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性，IC50 为 53.6 μM。
SJ-MN0424 Madecassic acid 羟基积雪草酸

Madecassic acid 分离自积雪草 (伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS、COX-2、TNF-α、IL-1beta 和 IL-6 抑制作用，可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
SJ-MX1188 UTL-5g UTL-5g (GBL-5g) 是一种抗炎性 TNF-α 抑制剂，具有化学保护和肝脏放射保护作用。UTL-5g 通过抑制 TNF-α 等因子降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。
SJ-MX1118 Roquinimex 罗喹美克 Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激剂，能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性，抑制血管生成和TNF α的分泌。
SJ-MN0561 Geraniin Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂，其 IC50 值为 43 μM。
SJ-MX1889 VGX-1027 VGX-1027 是一种口服有效的异恶唑化合物，具有免疫调节特性。VGX-1027 靶向巨噬细胞，减少促炎性介质 TNF-α，IL-1β，IL-10 的产生。VGX-1027 通过限制细胞因子介导的免疫炎症而具有抗糖尿病作用。
SJ-MN0289 Muscone 麝香酮 Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1β，TNF-α和 IL-6) 水平，并最终改善心脏功能和存活率。
SJ-MX3844 Tryptanthrin

Tryptanthrin 是一种产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 ( Leukotriene，LT) 生物合成抑制剂。 Tryptanthrin 抑制人全血中Leukotriene 的形成 (IC50 = 10 µM)，并降低大鼠胸膜炎模型中的 LTB4 水平。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平，调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。
SJ-MX2799 Methylthiouracil 甲硫氧嘧啶

Methylthiouracil 是一种抑制甲状腺激素合成的硫脲类药物，可以被用于治疗甲亢。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。
SJ-MN0332 Mesaconitine 中乌头碱 Mesaconitine是乌头属植物的主要活性成分，具有多种药学作用。
SJ-MX3875 LY 303511 hydrochloride LY 303511 hydrochloride 是 是 LY294002 的一种结构类似物，但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。
SJ-MX3917 AX-024 hydrochloride

AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。
SJ-MX3917A AX-024 AX-024 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。
SJ-MX4433 Bioymifi Bioymifi 是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂，与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合，Kd 为 1.2 μM，Bioymifi 可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集，导致细胞凋亡。
SJ-MX0522 QNZ (EVP4593) QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α产生，在Jurkat T细胞中IC50分别为11 nM和7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。
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