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肿瘤坏死因子α (TNF-α)是一种对多种细胞类型具有多效作用的细胞因子。它已被确定为炎症反应的主要调节因子，参与一些炎症和自身免疫疾病的发病机制。
从结构上看，TNF-α是一种由157个氨基酸组成的同型三聚体蛋白，主要由活化的巨噬细胞、T淋巴细胞和自然杀伤细胞产生。从功能上讲，它可以触发一系列不同的炎症分子，包括其他细胞因子和趋化因子。
TNF-α以可溶性和跨膜形式存在。跨膜TNF-α (tmTNF-α)是最初合成的前体形式，需要经TNF-α-转换酶(TACE)加工，以可溶性TNF-α (sTNF-α)的形式释放。经过加工的sTNF-α通过1型受体(TNFR1)和2型受体(TNFR2)促进各种生物活性。tmTNF-α也作用于TNFR1和 TNFR2，但其生物活性主要通过TNFR2介导。
TNF-α通过结合和激活两种不同的受体发挥多种生物活性。TNFR1由所有人体组织表达，具有保守的死亡结构域基序，是TNF-α的关键信号受体。TNFR2的表达仅限于特定的细胞类型，如神经元、免疫细胞和内皮细胞。TNFR2缺乏死亡结构域，因此不能直接诱导程序性细胞死亡；该受体被认为主要由tmTNF-α激活。
从生理学上讲，TNF-α是正常免疫反应的关键成分。TNF-α可激活免疫系统进行调节；然而，不适当或过度生产TNF-α是有害的，并可能导致疾病。类风湿性关节炎(RA)，炎症性肠病(IBD)，银屑病性关节炎(PsA)，强直性脊柱炎(AS)，银屑病(PS)和非传染性葡萄膜炎(NIU)是由TNF-α分泌异常引起的；因此，靶向TNF-α阻止其与TNFRs的结合，从而抑制TNF的生物活性，是治疗自身免疫性疾病的关键。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5805 | KR-33493 |
KR-33493 是一种有效的 Fas 介导的细胞死亡 (Fas-mediated cell death, FAF1) 抑制剂。KR-33493 在帕金森氏症治疗中具有潜在应用。 |
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| SJ-MX2288 | Shikonin | 紫草素 | (Rac)-Shikonin (Shikonin) 具有抗肿瘤活性。(Rac)-Shikonin (Shikonin) 通过诱导坏死死亡来绕过癌症耐药性。 |
| SJ-MX0193 | Pomalidomide | 泊马度胺 |
Pomalidomide (CC-4047)是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 可以在PROTAC中用作靶向 E3 ligase 和抑制 E3 ligase protein cereblon (CRBN)。Pomalidomide (CC-4047)抑制LPS诱导的TNF-α释放，在PBMCs中IC50为13 nM。Pomalidomide可促进凋亡(apoptosis)和细胞周期阻滞。 |
| SJ-MX4433 | Bioymifi | Bioymifi 是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂，与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合，Kd 为 1.2 μM，Bioymifi 可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集，导致细胞凋亡。 | |
| SJ-MX0801 | Apremilast (CC-10004) | 阿普斯特 |
Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的磷酸二酯酶 4(phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂 ，对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α，IC50 为 104 nM。 |
| SJ-MX0123 | TIC10 (ONC201) | TIC10 (ONC-201) 是一种有效，口服的，稳定的肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 （TRAIL） 诱导剂，其通过抑制 Akt 和 ERK 从而激活 Foxo3a 并显着诱导细胞表面 TRAIL。TIC10 (ONC-201) 具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学性能。 | |
| SJ-MX3917A | AX-024 | AX-024 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。 | |
| SJ-MX1890 | C25-140 |
C25-140是一种首创的，具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂，直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，从而降低 TRAF6 活性，降低 NF-κB 的活性，并对抗自身免疫。 |
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| SJ-MN0671 | Astilbin | 落新妇苷 | Astilbin 是一种黄酮类化合物，可增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。 |
| SJ-MN0561 | Geraniin | Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂，其 IC50 值为 43 μM。 | |
| SJ-MX1573 | R-7050 | R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂，对 TNFα具有更高选择性。 | |
| SJ-MN0410 | Mulberroside A | 桑皮苷 A | Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性，IC50 为 53.6 μM。 |
| SJ-MN0424 | Madecassic (Brahmic) acid | 羟基积雪草酸 | Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS，COX-2，TNF-α，IL-1beta 和 IL-6 抑制作用，可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。 |
| SJ-MN0492 | 20(S)-Ginsenoside Rh1 | 人参皂苷 Rh1 | Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ，TNF-α，IL-6 和 IL-1β的表达。 |
| SJ-MN1177 | Neochlorogenic acid | 新绿原酸 | Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α和 IL-1β产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。 |
| SJ-MN1161 | Ginsenoside Rc | 人参皂苷Rc | Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一，Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)电流。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。 |
| SJ-MN1530 | Homoplantaginin | 高车前苷 | Homoplantaginin是来自中药Salvia plebeia的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。 |
| SJ-MN0332 | Mesaconitine | 中乌头碱 | Mesaconitine是乌头属植物的主要活性成分，具有多种药学作用。 |
| SJ-MN0098 | Shikonin | 紫草素 |
Shikonin是一种天然存在的萘醌衍生物，是中草药紫草的主要成分，具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。 |
| SJ-MX0293 | Resatorvid (TAK-242) | 瑞沙托维 |
Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性TLR4信号通路的小分子抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。 |
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