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肿瘤坏死因子α (TNF-α)是一种对多种细胞类型具有多效作用的细胞因子。它已被确定为炎症反应的主要调节因子，参与一些炎症和自身免疫疾病的发病机制。
从结构上看，TNF-α是一种由157个氨基酸组成的同型三聚体蛋白，主要由活化的巨噬细胞、T淋巴细胞和自然杀伤细胞产生。从功能上讲，它可以触发一系列不同的炎症分子，包括其他细胞因子和趋化因子。
TNF-α以可溶性和跨膜形式存在。跨膜TNF-α (tmTNF-α)是最初合成的前体形式，需要经TNF-α-转换酶(TACE)加工，以可溶性TNF-α (sTNF-α)的形式释放。经过加工的sTNF-α通过1型受体(TNFR1)和2型受体(TNFR2)促进各种生物活性。tmTNF-α也作用于TNFR1和 TNFR2，但其生物活性主要通过TNFR2介导。
TNF-α通过结合和激活两种不同的受体发挥多种生物活性。TNFR1由所有人体组织表达，具有保守的死亡结构域基序，是TNF-α的关键信号受体。TNFR2的表达仅限于特定的细胞类型，如神经元、免疫细胞和内皮细胞。TNFR2缺乏死亡结构域，因此不能直接诱导程序性细胞死亡；该受体被认为主要由tmTNF-α激活。
从生理学上讲，TNF-α是正常免疫反应的关键成分。TNF-α可激活免疫系统进行调节；然而，不适当或过度生产TNF-α是有害的，并可能导致疾病。类风湿性关节炎(RA)，炎症性肠病(IBD)，银屑病性关节炎(PsA)，强直性脊柱炎(AS)，银屑病(PS)和非传染性葡萄膜炎(NIU)是由TNF-α分泌异常引起的；因此，靶向TNF-α阻止其与TNFRs的结合，从而抑制TNF的生物活性，是治疗自身免疫性疾病的关键。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0293 | Resatorvid (TAK-242) | 瑞沙托维 |
Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性 TLR4 信号通路的小分子抑制剂。Resatorvid 抑制 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy)，并在各种炎症性疾病中起关键作用。 |
| SJ-MN0492 | Ginsenoside Rh1 | 人参皂苷 Rh1 |
Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2) 抑制 PPAR-γ、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。 |
| SJ-MX1188 | UTL-5g | UTL-5g (GBL-5g) 是一种抗炎性 TNF-α 抑制剂，具有化学保护和肝脏放射保护作用。UTL-5g 通过抑制 TNF-α 等因子降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。 | |
| SJ-MN0073 | Fisetin | 漆黄素 |
Fisetin 是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇，具有多种益处，如抗氧化，抗癌，神经保护作用。Fisetin 可以调节 Sirtuin 和 PPAR。 |
| SJ-MX1573 | R-7050 |
R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 拮抗剂，对 TNF-α 具有更高选择性，对 TNF-α 所介导的信号通路的选择性是对 IL-1β 驱动的信号的 2.3 倍。R-7050 对 TNF-α 和 IL-1β 的 EC50 分别是 0.63 μM 和 1.45 μM。 |
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| SJ-MX3321 | Theophylline | 茶碱 |
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
| SJ-MX3875 | LY 303511 hydrochloride | LY 303511 hydrochloride 是 是 LY294002 的一种结构类似物，但 LY303511 不抑制 PI3K。LY303511 可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性。LY303511 可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的 K+ 电流 (IC50=64.6±9.1 μM)。 | |
| SJ-MX3917A | AX-024 | AX-024 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。 | |
| SJ-MX4433 | Bioymifi | Bioymifi 是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂，与DR5的胞外结构域 (ECD) 结合，Kd 为 1.2 μM，Bioymifi 可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集，导致细胞凋亡。 | |
| SJ-MX0522 | QNZ (EVP4593) |
QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生，IC50 分别为 11 nM 和 7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。 |
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| SJ-MX0123 | TIC10 (ONC201) |
TIC10 (ONC201) 抑制 Akt 和 ERK 活性。TIC10 (ONC-201) 是一种有效，口服的，稳定的肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 诱导剂，其通过抑制 Akt 和 ERK 从而激活 Foxo3a 并显着诱导细胞表面 TRAIL。TIC10 (ONC-201) 具有优越的耐药性，可以穿透血脑屏障，具有超强的稳定性，和改善的药代动力学性能。 |
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| SJ-MN1067 | 4'-Hydroxywogonin | 4’-羟基汉黄芩素 |
4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到的一种黄酮类化合物。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3K/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN1177 | Neochlorogenic acid | 新绿原酸 |
Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。 |
| SJ-MN1220 | Aurantio-obtusin | 橙黄决明素 |
Aurantio-obtusin 是从决明子中分离出的一种蒽醌类化合物，具有抗炎、抗氧化、抗凝血、抗高血压的作用。在大鼠中，Aurantio-obtusin 通过内皮细胞 PI3K/AKT/ eNOS 依赖信号通路放松全身动脉，是一种潜在的新型血管扩张剂。Aurantio-obtusin 能抑制 IgE 介导的肥大细胞和过敏模型中的过敏反应，具有研究过敏相关疾病的潜力。 |
| SJ-MN1458 | Rosavin | 络塞维 |
Rosavin 是 Rhodiola rosea L. (RRL) 中的一种口服有效的生物活性苯丙素和一种增强机体对环境应激反应的适应原。Rosavin 通过抑制破骨细胞生成和促进成骨细胞分化显著影响骨组织代谢，也影响多种疾病，在小鼠模型中显示出抗抑郁、适应和抗焦虑作用。此外，Rosavin 通过调节炎症和氧化应激，可提高辐射大鼠的存活率，减轻肠损伤和体内缺血再灌注 (I/R) 脑损伤，有望研究辐射诱导肠损伤、I/R 诱导脑损伤和骨质疏松症领域的研究。 |
| SJ-MN1460 | Sinensetin | 甜橙黄酮 |
Sinensetin 是一个能够在水果中发现的甲基化黄酮，有很强的抗血管和抗炎症的能力。 |
| SJ-MN1530 | Homoplantaginin | 高车前苷 |
Homoplantaginin 是来自中药 Salvia plebeia 的具有抗炎和抗氧化活性的类黄酮。 |
| SJ-MN1114 | Koaburaside | Koaburaside表现出抗氧化活性，IC50值为9.0μM，它对甲型流感神经氨酸酶显示出弱的抑制活性。Koaburaside可能具有抗过敏性炎症活性，它可以抑制肥大细胞释放的组胺。 | |
| SJ-MN1749 | β-Anhydroicaritin |
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware，具有重要的生物学和药理学作用，例如抗骨质疏松症，雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解，抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO，IL-10，TNF-α，MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高，并显着降低 iNOS 蛋白的表达。 |
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| SJ-MX5018 | (Rac)-Benpyrine | (Rac)-Benpyrine，Benpyrine 的外消旋体，是一种有效的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂。(Rac)-Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。 |
