肿瘤坏死因子α (TNF-α)是一种对多种细胞类型具有多效作用的细胞因子。它已被确定为炎症反应的主要调节因子,参与一些炎症和自身免疫疾病的发病机制。
从结构上看,TNF-α是一种由157个氨基酸组成的同型三聚体蛋白,主要由活化的巨噬细胞、T淋巴细胞和自然杀伤细胞产生。从功能上讲,它可以触发一系列不同的炎症分子,包括其他细胞因子和趋化因子。
TNF-α以可溶性和跨膜形式存在。跨膜TNF-α (tmTNF-α)是最初合成的前体形式,需要经TNF-α-转换酶(TACE)加工,以可溶性TNF-α (sTNF-α)的形式释放。经过加工的sTNF-α通过1型受体(TNFR1)和2型受体(TNFR2)促进各种生物活性。tmTNF-α也作用于TNFR1和 TNFR2,但其生物活性主要通过TNFR2介导。
TNF-α通过结合和激活两种不同的受体发挥多种生物活性。TNFR1由所有人体组织表达,具有保守的死亡结构域基序,是TNF-α的关键信号受体。TNFR2的表达仅限于特定的细胞类型,如神经元、免疫细胞和内皮细胞。TNFR2缺乏死亡结构域,因此不能直接诱导程序性细胞死亡;该受体被认为主要由tmTNF-α激活。
从生理学上讲,TNF-α是正常免疫反应的关键成分。TNF-α可激活免疫系统进行调节;然而,不适当或过度生产TNF-α是有害的,并可能导致疾病。类风湿性关节炎(RA),炎症性肠病(IBD),银屑病性关节炎(PsA),强直性脊柱炎(AS),银屑病(PS)和非传染性葡萄膜炎(NIU)是由TNF-α分泌异常引起的;因此,靶向TNF-α阻止其与TNFRs的结合,从而抑制TNF的生物活性,是治疗自身免疫性疾病的关键。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN0098 | Shikonin | 紫草素 |
Shikonin 是一种天然存在的萘醌衍生物,是中草药紫草的主要成分,具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB 途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2 炎性体活化。 |
SJ-MX0801 | Apremilast (CC-10004) | 阿普斯特 |
Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的磷酸二酯酶 4(phosphodiesterase 4, PDE4)抑制剂 ,对环单磷酸腺苷(cAMP)特异性。IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。 |
SJ-MN0671 | Astilbin | 落新妇苷 |
Astilbin 是一种黄酮类化合物,可增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。 |
SJ-MX5805 | KR-33493 |
KR-33493 是一种有效的 Fas 介导的细胞死亡 (Fas-mediated cell death, FAF1) 抑制剂。KR-33493 在帕金森氏症治疗中具有潜在应用。 |
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SJ-BP0571 | TNF-α (31-45), human | TNF-α (31-45), human 是一种有效的 NF-kB 通路激活剂,也是一种促炎细胞因子,可诱导坏死或凋亡。TNF α 通过 TNFR2 刺激 NF-κB 通路,促进癌症生长、侵袭和转移。 | |
SJ-MX7644 | TRAF-STOP inhibitor 6877002 | TRAF-STOP inhibitor 6877002,一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂,从专利 WO2014033122A1 中获得,抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化,化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化,减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化;减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。 | |
SJ-MX3321A | Theophylline monohydrate | 茶碱水合物 | Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
SJ-BP0479 | N-Formyl-Met-Leu-Phe | N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP; N-Formyl-MLF) 是一种趋化肽和N-甲酰基肽受体 (FPR) 的特异性配体。报道显示N-Formyl-Met-Leu-Ph 可抑制 TNF-alpha 的分泌。 | |
SJ-MX8073 | Coenzyme Q0 |
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),抑制 HER2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。 |
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SJ-BA1506 | Certolizumab | 赛妥珠单抗 | Certolizumab (Certolizumab pegol) 是重组、聚乙二醇化、抗原结合片段的人源化单克隆抗体,可选择性靶向和中和肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。 Certolizumab 可用于类风湿关节炎和克罗恩病的研究。 |
SJ-BA1515 | Frexalimab | Frexalimab (SAR441344; INX-021) 是一种靶向 CD40 配体 (CD40L) 的单克隆抗体。Frexalimab 具有用于多发性硬化症研究的潜力。 | |
SJ-BA1520 | Inezetamab | Inezetamab 是一种双特异性抗 CD40 和抗 MSLN IgG1 单克隆抗体。 | |
SJ-BA1538 | Remtolumab | 壬托鲁单抗 | Remtolumab (ABT-122) 是一种人源双变量域免疫球蛋白,可以中和肿瘤坏死因子α (TNFα) 和 IL-17A。Remtolumab 显示出对 TNFα 和 IL-17A 的双重抑制。Remtolumab 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。 |
SJ-BA1540 | Rocatinlimab | Rocatinlimab (AMG 451) (KHK4083) 是一种全人源、非岩藻糖基化的免疫球蛋白 G1 (IgG1) 抗 OX40 单克隆抗体。 Rocatinlimab 可用于特应性皮炎 (AD) 的研究。 | |
SJ-MX9506 | ODN 1585 | ODN 1585 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 可作为疫苗佐剂。 | |
SJ-MN3210 | Xylobiose | 木二糖 |
Xylobiose 是由木糖单体形成的二糖,是一种天然的底物,单体之间具有 β-1, 4 键。可以被来源于 Selenomonas ruminantium (SXA) 的 β-D-木糖苷酶/α-L-阿拉伯呋喃糖苷酶水解。 |
SJ-MX9097 | BU224 hydrochloride | BU224 hydrochloride 是一种选择性高亲和力的咪唑啉 imidazoline I2 受体配体,Ki 为 2.1 nM。BU224 hydrochloride 有时被用作 I2 受体拮抗剂。BU224 hydrochloride 具有神经保护作用,具有抗炎、抗凋亡作用。BU224 hydrochloride 可改善 5XFAD 小鼠的记忆,增大树突棘和减少 Aβ 诱导的 NMDARs 的变化。BU224 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病研究。 | |
SJ-MX9203 | DCVC | DCVC (S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α的释放。 | |
SJ-MN4595 | Anti-inflammatory agent 35 | Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) | |
SJ-MX7380 | Apratastat | Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。 |