Shikonin 是一种天然存在的萘醌衍生物，是中草药紫草的主要成分，具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB 途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2 炎性体活化。
| Cas No. |
517-89-5
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| 分子式 |
C16H16O5
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| 分子量 |
288.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Shikonin 是一种天然存在的萘醌衍生物，是中草药紫草的主要成分，具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB 途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2 炎性体活化。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Chloride Channel；NF-κB；Pyruvate Kinase；TNF Receptor；HIV
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；NF-κB Signaling；Glucose Metabolism；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Shikonin 是 TMEM16A 氯离子通道的抑制剂，IC50 为 6.5 μM [1]。 Shikonin 还是 PKM2 的特异性抑制剂，还可以抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 并阻止 NF-κB 通路的激活 [2] 。 与对照相比，浓度高于 50 μM 的 Shikonin 显著抑制人角质形成细胞 (NHK) 的存活率。用 Shikonin 预处理 2 小时可减弱 TNF-α 诱导的 NF-κB p65 核转位 [3]。 从 12 小时开始，Shikonin (5 和 7.5 μM) 处理显著抑制细胞活力，并且抑制作用以时间依赖性模式呈现。 发现 Shikonin (5 μM) 在 24 至 48 小时的时间点与 2.5 μM 相比显示出更大的抑制作用。 与对照组在 24 和 48 小时相比，Shikonin 在 2.5、5 和 7.5 μM 处理时，U87 和 U251 细胞的侵袭性显著减弱 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
与骨关节炎组相比，Shikonin 显著抑制大鼠骨关节炎模型中 IL-1β 和 TNF-α 表达水平的升高。 在大鼠骨关节炎模型中，与骨关节炎组相比，Shikonin 明显抑制 NF-κB 蛋白表达水平 [5]。 与骨关节炎组相比，Shikonin 在大鼠骨关节炎模型中抑制了 iNOS 水平的诱导。Shikonin 给药显著减弱了大鼠骨关节炎模型中 COX-2 蛋白表达的上调。 Shikonin 治疗大鼠骨关节炎模型可显著降低 caspase-3 活性升高。Shikonin 治疗大鼠骨关节炎模型后，Akt 磷酸化的下调可显著恢复 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (86.72 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4686 mL | 17.3430 mL | 34.6861 mL | |
| 5 mM | 0.6937 mL | 3.4686 mL | 6.9372 mL | |
| 10 mM | 0.3469 mL | 1.7343 mL | 3.4686 mL | |
| 50 mM | 0.0694 mL | 0.3469 mL | 0.6937 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
