如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Shikonin是一种天然存在的萘醌衍生物，是中草药紫草的主要成分，具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 300.00 | |
| 25 mg | ¥ 585.00 | |
| 50 mg | ¥ 1010.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
517-89-5
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H16O5
|
||||||
| 分子量 |
288.30
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Shikonin是一种天然存在的萘醌衍生物，是中草药紫草的主要成分，具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Chloride Channel；NF-κB；Pyruvate Kinase；TNF Receptor
|
||||||||||||
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；NF-κB Signaling；Glucose Metabolism；Apoptosis
|
||||||||||||
| 产品类别 |
天然产物 |
||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Shikonin 是 TMEM16A 氯离子通道的抑制剂，IC50 为 6.5 μM[1]。 Shikonin 还是 PKM2的特异性抑制剂，还可以抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 并阻止NF-κB通路的激活[2] 。 与对照相比，浓度高于 50 μM 的Shikonin显著抑制人角质形成细胞 (NHK) 的存活率（P<0.05）。用Shikonin预处理 2 小时可减弱 TNF-α 诱导的 NF-κB p65 核转位[3]。 从 12 小时开始，Shikonin在5 和 7.5 μM的处理显着抑制细胞活力，并且与两种细胞系中的 0 小时组相比，抑制作用以时间依赖性模式呈现。 发现 Shikonin（5 μM） 在 24 至 48 小时的时间点与 2.5 μM 相比显示出更大的抑制作用。 与对照组在 24 和 48 小时相比，Shikonin在 2.5、5 和 7.5 μM 处理时，U87 和 U251 细胞的侵袭性显着减弱（p<0.01）[4]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
与骨关节炎组相比，Shikonin显著抑制大鼠骨关节炎模型中IL-1β和TNF-α表达水平的升高（P<0.01）。 在大鼠骨关节炎模型中，与骨关节炎组相比，Shikonin明显抑制NF-κB蛋白表达水平（P<0.01）。与骨关节炎组相比，Shikonin在大鼠骨关节炎模型中抑制了iNOS水平的诱导（P<0.01）。 与骨关节炎组相比，Shikonin给药显著减弱了大鼠骨关节炎模型中COX-2蛋白表达的上调（P<0.01）。 与骨关节炎组相比，Shikonin治疗大鼠骨关节炎模型可显著降低caspase-3活性升高（P<0.01）。 与骨关节炎组相比，Shikonin治疗大鼠骨关节炎模型后，Akt磷酸化的下调可显著恢复（P<0.01）[5]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
[1]. Jiang Y et al. Shikonin Inhibits Intestinal Calcium-Activated Chloride Channels and Prevents Rotaviral Diarrhea. Front Pharmacol. 2016 Aug 23;7：270. [2]. Li W, et al. Shikonin Suppresses Skin Carcinogenesis via Inhibiting Cell Proliferation. PLoS One. 2015 May 11;10(5)：e0126459. [3]. Yan Y, et al. Shikonin Promotes Skin Cell Proliferation and Inhibits Nuclear Factor-κB Translocation via Proteasome Inhibition In Vitro. Chin Med J (Engl). 2015 Aug 20;128(16)：2228-33. [4]. Zhang FY, et al. Shikonin Inhibits the Migration and Invasion of Human Glioblastoma Cells by Targeting Phosphorylated β-Catenin and Phosphorylated PI3K/Akt: A Potential Mechanism for the Anti-Glioma Efficacy of a Traditional Chinese Herbal Medicine. Int J Mol Sci. 2015 Oct 9;16(10):23823-48. [5]. Fu D, et al. Shikonin inhibits inflammation and chondrocyte apoptosis by regulation of the PI3K/Akt signaling pathway in a rat model of osteoarthritis. Exp Ther Med. 2016 Oct;12(4):2735-2740. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (86.72 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4686 mL | 17.3430 mL | 34.6861 mL | |
| 5 mM | 0.6937 mL | 3.4686 mL | 6.9372 mL | |
| 10 mM | 0.3469 mL | 1.7343 mL | 3.4686 mL | |
| 50 mM | 0.0694 mL | 0.3469 mL | 0.6937 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[1]. Jiang Y et al. Shikonin Inhibits Intestinal Calcium-Activated Chloride Channels and Prevents Rotaviral Diarrhea. Front Pharmacol. 2016 Aug 23;7：270.
[2]. Li W, et al. Shikonin Suppresses Skin Carcinogenesis via Inhibiting Cell Proliferation. PLoS One. 2015 May 11;10(5)：e0126459.
[3]. Yan Y, et al. Shikonin Promotes Skin Cell Proliferation and Inhibits Nuclear Factor-κB Translocation via Proteasome Inhibition In Vitro. Chin Med J (Engl). 2015 Aug 20;128(16)：2228-33.
[4]. Zhang FY, et al. Shikonin Inhibits the Migration and Invasion of Human Glioblastoma Cells by Targeting Phosphorylated β-Catenin and Phosphorylated PI3K/Akt: A Potential Mechanism for the Anti-Glioma Efficacy of a Traditional Chinese Herbal Medicine. Int J Mol Sci. 2015 Oct 9;16(10):23823-48.
[5]. Fu D, et al. Shikonin inhibits inflammation and chondrocyte apoptosis by regulation of the PI3K/Akt signaling pathway in a rat model of osteoarthritis. Exp Ther Med. 2016 Oct;12(4):2735-2740.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
扫码关注公众号
COA
