Apremilast (CC-10004) 是一种口服生物有效的 PDE4 和 TNF-α 抑制剂，IC50 分别为 74 nM 和 77 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | ¥ 380.00 | |
| 10 mg | ¥ 500.00 | |
| 25 mg | ¥ 620.00 | |
| 50 mg | ¥ 780.00 | |
| 100 mg | ¥ 920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
608141-41-9
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| 分子式 |
C22H24N2O7S
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| 分子量 |
460.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Apremilast (CC-10004) 是一种口服生物有效的 PDE4 和 TNF-α 抑制剂，IC50 分别为 74 nM 和 77 nM。 |
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| 相关靶点 |
Phosphodiesterase (PDE)；TNF Receptor；Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolism；Apoptosis
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| 应用领域 |
炎症/免疫
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Apremilast (CC-10004) 抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 TNF-α 释放，IC50 为 104 nM (pIC50 = 6.98±0.2)，这一结果几乎完全复制了 Apremilast 在外周血单核细胞 (PBMCs) 中抑制 TNF-α 的报道 (IC50=110 nM) ，且与其 PDE4 酶活性抑制作用的效能相近 (IC50=74 nM)。这些结果与 Apremilast 通过增加细胞内 cAMP 水平抑制 TNF-α 的假设一致 [2]。 PKA、Epac1 和 Epac2 的敲除阻止了 Apremilast 对 TNF-α 的抑制及 IL-10 的刺激 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 (5 mg/kg) 的 Apremilast (CC-10004) 可显著抑制小鼠气囊中 TNF-α 的产生，抑制量为 39%，并减少 (28%) 存在的白细胞数量。免疫组织学分析也显示，Apremilast 可显著减少气囊膜中的中性粒细胞积聚 [2]。 在小鼠气囊模型中，Apremilast 和甲氨蝶呤 (MTX) 均可显著抑制白细胞浸润，而 Apremilast 可显著抑制 TNF-α 释放，但 MTX 不行。将 MTX (1 mg/kg) 添加到 Apremilast (5 mg/kg) 中，对白细胞浸润或 TNF-α 释放的抑制作用并不比单独使用 Apremilast 更强 [2]。 大鼠口服 Apremilast 后，平均最大血浆浓度 (Cmax) 为 67.00±14.87 ng/mL。Apremilast 的血浆浓度迅速下降，并从血浆中消除，终末半衰期为 0.92±0.46 小时 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
92 mg/mL (199.78 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1716 mL | 10.8578 mL | 21.7155 mL | |
| 5 mM | 0.4343 mL | 2.1716 mL | 4.3431 mL | |
| 10 mM | 0.2172 mL | 1.0858 mL | 2.1716 mL | |
| 50 mM | 0.0434 mL | 0.2172 mL | 0.4343 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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