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肿瘤坏死因子α (TNF-α)是一种对多种细胞类型具有多效作用的细胞因子。它已被确定为炎症反应的主要调节因子，参与一些炎症和自身免疫疾病的发病机制。
从结构上看，TNF-α是一种由157个氨基酸组成的同型三聚体蛋白，主要由活化的巨噬细胞、T淋巴细胞和自然杀伤细胞产生。从功能上讲，它可以触发一系列不同的炎症分子，包括其他细胞因子和趋化因子。
TNF-α以可溶性和跨膜形式存在。跨膜TNF-α (tmTNF-α)是最初合成的前体形式，需要经TNF-α-转换酶(TACE)加工，以可溶性TNF-α (sTNF-α)的形式释放。经过加工的sTNF-α通过1型受体(TNFR1)和2型受体(TNFR2)促进各种生物活性。tmTNF-α也作用于TNFR1和 TNFR2，但其生物活性主要通过TNFR2介导。
TNF-α通过结合和激活两种不同的受体发挥多种生物活性。TNFR1由所有人体组织表达，具有保守的死亡结构域基序，是TNF-α的关键信号受体。TNFR2的表达仅限于特定的细胞类型，如神经元、免疫细胞和内皮细胞。TNFR2缺乏死亡结构域，因此不能直接诱导程序性细胞死亡；该受体被认为主要由tmTNF-α激活。
从生理学上讲，TNF-α是正常免疫反应的关键成分。TNF-α可激活免疫系统进行调节；然而，不适当或过度生产TNF-α是有害的，并可能导致疾病。类风湿性关节炎(RA)，炎症性肠病(IBD)，银屑病性关节炎(PsA)，强直性脊柱炎(AS)，银屑病(PS)和非传染性葡萄膜炎(NIU)是由TNF-α分泌异常引起的；因此，靶向TNF-α阻止其与TNFRs的结合，从而抑制TNF的生物活性，是治疗自身免疫性疾病的关键。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX7814 | Fosfenopril | 福辛普利拉EP杂质A) | Fosfenopril (Fosinoprilat) 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。Fosfenopril 通过抑制单核细胞中 TLR4/NF-κB 信号通路缓解脂多糖 (LPS) 诱导的炎症反应。 |
| SJ-MX7885 | Diprovocim | Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。 | |
| SJ-MX7897 | NecroX-7 | NecroX-7 是一种有效的自由基清除剂，是一种 HMGB1 (高迁移率族蛋白 1) 抑制剂。NecroX-7 可以作为对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7 通过抑制缺血/再灌注损伤中 HMGB1 的释放发挥保护作用。NecroX-7 抑制 HMGB1 诱导的 TNF 和 IL-6 的释放，以及 TLR-4 和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7 可用于移植物抗宿主病 (GVHD) 研究。 | |
| SJ-MN4595 | Anti-inflammatory agent 35 | Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) | |
| SJ-MX8073 | Coenzyme Q0 | Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。 | |
| SJ-MN4588 | 2'-Fucosyllactose |
2'-Fucosyllactose (2'-FL) 是一种可从母乳中提取的低聚糖。2'-Fucosyllactose 调节 CD14 的表达，缓解结肠炎，调节肠道菌群。2'-Fucosyllactose 刺激 T 细胞增加 IFN-γ 的产生和减少 IL-6、IL-17 和 TNF-α 细胞因子的产生。 |
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| SJ-MN4842 | (R)-5,7-Dimethoxyflavanone | 5,7-Dimethoxyflavanone 在 Ames 试验中对鼠伤寒 TA100 和 TA98 菌株的 MeIQ 诱变表现出较强的抗诱变活性，也能显著且剂量依赖性地抑制炎症介质:一氧化氮(NO)和细胞因子(TNF-α和IL-12)。 | |
| SJ-MN4915 | Episappanol | Episappanol 是从 Caesalpinia sappan 心材中分离的一种天然化合物，具有抗炎活性。Episappanol 会显着抑制 IL-6 和 TNF-α 的分泌。 | |
| SJ-MN4925 | Lacto-N-neotetraose | Lacto-N-neotetraose (LNnT) 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)。Lacto-N-neotetraose 可以抑制 TNF-α 诱导的未成熟上皮细胞中的 IL-8 分泌。Lacto-N-neotetraose 具有抗炎活性，可提高伤口愈合能力。 | |
| SJ-MX7304 | SR-318 | SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α，p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM，32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放，IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。 | |
| SJ-MX7318 | Hispidol | Hispidol ((Z)-Hispidol) 具有研究炎症性肠病的潜力，能够抑制 TNF-α; 诱导的单核细胞对结肠上皮细胞的粘附，IC50 值为0.50 µM。 | |
| SJ-MX6202 | CPI-1189 | CPI-1189 是一种具有抗氧化和神经保护活性的 TNF-α 释放抑制剂。CPI-1189 可用于 HIV 相关神经毒性研究，因此 CPI-1189 是 HIV 相关 CNS 疾病患者神经保护治疗的候选药物 。 | |
| SJ-MX6330 | AQX-016A | AQX-016A 是一种口服有效的 SHIP1 激动剂。AQX-016A 可以在体外激活重组 SHIP1 酶并刺激 SHIP1 活性。AQX-016A 还可抑制 PI3K 通路和 TNFa 的产生，可用于各种炎症疾病的研究。 | |
| SJ-MX6357 | HS-276 | HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。 | |
| SJ-MX6390 | CDC801 | CDC801 是一种强效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制剂。IC50 分别为 1.1 μM 和 2.5 μM。 | |
| SJ-MN5162 | 1,4-Dicaffeoylquinic acid | 1,4-二咖啡酰奎宁酸 | 1,4-Dicaffeoylquinic acid (1,4-DCQA) 是从苍耳子中得到的苯丙素类物质，能够抑制 LPS 诱导的 TNF-α 的产生，具有抗炎作用。 |
| SJ-MN5219 | Broussonin E | Broussonin E 是一种酚类化合物，具有抗炎活性。Broussonin E 可以通过抑制 ；ERK ；和 ；p38 MAPK，增强 ；JAK2-STAT3 ；信号通路，调节巨噬细胞的激活状态来抑制炎症。Broussonin E 可用于动脉粥样硬化等炎症相关疾病的研究。 | |
| SJ-MX5147 | Negletein | 黄芩素-7-甲醚 | Negletein 是一种神经保护剂，可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-α 和 IL-1β 表现出抗炎活性，其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。 |
| SJ-MX5252 | Undecane | Undecane 对致敏大鼠嗜碱性白血病(RBL-2H3)肥大细胞和 HaCaT 角质细胞有抗过敏和抗炎活性。在致敏肥大细胞中，抑制脱颗粒和组胺和 TNF-α 的分泌。 | |
| SJ-MN2216 | Cleomiscosin A | 黄花菜木脂素A | Cleomiscosin A 是产于 Macaranga adenantha 的香豆素类木质素。Cleomiscosin A 对小鼠腹腔巨噬细胞分泌 TNF-alpha 具有活性。 |
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