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ROCK

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1027 Y-27632 dihydrochloride

Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的， ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系，可以提高 ES 细胞存活率及克隆率。
SJ-MX0520 Fasudil (HA-1077) hydrochloride 盐酸法舒地尔

Fasudil (HA-1077，AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
SJ-MX0946 Afuresertib (GSK2110183) 阿氟色替

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。
SJ-MX1015 AT13148

AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。
SJ-MX2032 CCG-222740

CCG-222740 是一种口服有效的，选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
SJ-MX0989 Y-39983 hydrochloride

Y-39983 hydrochloride 是选择性的 ROCK 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。
SJ-MX0339 Thiazovivin

Thiazovivin 是一种新型、有效的 ROCK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 0.5 μM。Thiazovivin 可增强胰蛋白酶化后人类胚胎干细胞 (hESCs) 的存活，可以显著提高人成纤维细胞 iPSC 生成的效率。

 
SJ-MX0532 Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM，可用作青光眼和眼内高压的治疗。
SJ-MX1027A Y-27632

Y-27632 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
SJ-MX0088 Belumosudil (KD025)

Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
SJ-MX9700 THK01 THK01 是一种有效的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 5.7 和 923 nM。THK01 通过 ROCK2-STAT3 信号通路抑制乳腺癌转移。THK01 可用于乳腺癌研究。
SJ-MX9705 OXA-06 hydrochloride OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化，但不刺激细胞凋亡。
SJ-MX9707 DJ4 DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50值: 5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50值: 10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 阻断应力纤维形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DJ4 可用于癌症研究。
SJ-MX3640A SAR407899 hydrochloride SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的、有效的、ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899 hydrochloride 对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
SJ-MX4778A HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
SJ-MX8878 ROCK-IN-5 ROCK-IN-5 (compound I-B-37) 是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力。
SJ-MX8016 Rho-Kinase-IN-2 Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
SJ-MX0088A Belumosudil mesylate

Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
SJ-MX8043 ROCK2-IN-6 hydrochloride ROCK2-IN-6 hydrochloride (Comp A) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，可用于 ROCK 介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。
SJ-MX4439A H-1152 H-1152 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
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