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DNA/RNA合成
DNA合成是亲代双链DNA分子在DNA聚合酶的作用下，分别以每条单链DNA分子为模板，聚合与自身碱基互补配对的游离的dNTP，合成两条与亲代DNA分子完全相同的子代DNA分子的过程。DNA的复制需要多种酶和蛋白质的参与；这些酶和蛋白质在复制叉处组装成复合物、负责DNA的合成，称为复制体（replisome）。真核生物中，DNA pol δ主要负责DNA链的延伸；内在进行性低，但是有PCNA存在时进行性增加40倍；有3'外切酶活性，是主要的DNA复制聚合酶。此外，DNA解螺旋酶（helicase）、DNA拓扑异构酶（topoisomerase）、引发酶（primase）、DNA连接酶（ligase）等酶类参与其中。不同的药物以不同的方式，针对不同的靶点来抑制DNA合成，影响细胞周期的进行。针对不同病原生物的抑制DNA合成的药物也不同，比如有抑制细菌DNA合成的抗菌药；抑制病毒DNA合成的抗病毒药；抑制病原虫DNA合成的抗寄生虫病药；抑制肿瘤细胞DNA合成的抗肿瘤药。
RNA合成，也称为DNA转录，是一个高度选择性的过程。RNA聚合酶II介导的DNA转录超越了RNA复制合成，在mRNA成熟、监视和输出到细胞质中发挥更积极的作用。转录是一个基因的DNA序列被复制（转录），形成RNA分子的过程。RNA聚合酶 是主要的转录酶。转录开始时，RNA聚合酶与基因上的一个 启动子序列结合。RNA聚合酶使用其中一条DNA链（ 模板链 ）作为模板来制造新的，且互补的RNA分子。转录在一个叫做终止的过程中结束。整个过程中RNA聚合酶至关重要，因为RNA聚合酶识别并直接与启动子序列结合。这些序列将聚合酶固定在正确的位置，使它开始转录目标基因，并确保它指向正确的方向。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN3447 | Isoxanthopterin | 异黄蝶呤 |
Isoxanthopterin 是蝶啶途径的天然中间体，在色素沉着和细胞分裂中发挥重要作用。 |
| SJ-MX5837 | N-Nitrosodiethylamine | 二乙基亚硝胺 |
N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与 DNA 修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。 |
| SJ-MB0260 | 5-Methyl-CTP trisodium |
5-Methylcytidine 5′-triphosphate (5-Methyl-CTP) 是一种修饰的核苷三磷酸。5-Methylcytidine 5′-triphosphate 可用于替代未修饰的 mRNA，可以提高翻译特性和稳定性，并显着降低人类和其他哺乳动物细胞的先天免疫反应。5-Methylcytidine 5′-triphosphate 是 CTP 的一个类似物，可以用于体外合成 mRNA 。 |
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| SJ-MX9371 | IMP-1088 |
IMP-1088 是一种有效的人 N-肉豆蔻酰基转移酶 NMT1 和 NMT2 双重抑制剂，对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50 为 <1 nM。IMP-1088 对 HsNMT1 的 Kd 为 <210 pM。IMP-1088 通过阻断鼻病毒的 N-肉豆蔻酰化蛋白 (VP0) 来有效阻断鼻病毒的复制 (rhinovirus replication)。IMP-1088 保护宿主细胞免受病毒感染的细胞毒作用。 |
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| SJ-MX0208 | Carboplatin | 卡铂 |
Carboplatin (NSC 241240; JM-8; CBDCA) 是一种 DNA 合成抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 是顺铂的衍生物，是一种有效的抗癌剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX0172 | Oxaliplatin | 奥沙利铂 |
Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361，IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定，建议使现配现用，用 DMF 溶解，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX0327 | Brequinar | 布喹那 |
Brequinar (DUP785，NSC 368390) 是线粒体二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase，DHODH) 的有效抑制剂，在体外 IC50 值为 5.2 nM。Brequinar 也是一种广谱的抗病毒剂，同时具有抗 SARS2 的活性。 |
| SJ-MA0067 | Epirubicin hydrochloride | 盐酸表柔比星 |
Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物具有细胞渗透性，是蒽环类抗肿瘤抗生素，其通过靶向拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 介导抗肿瘤作用。 Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。 |
| SJ-MX0343 | Methotrexate | 甲氨蝶呤 |
Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。 |
| SJ-MX0506 | Hydroxyurea | 羟基脲 |
Hydroxyurea 通过抑制核糖核苷酸还原酶抑制 DNA 合成的细胞凋亡诱导剂。Hydroxyurea 具有抗正痘病毒活性。 |
| SJ-MX0616 | Capecitabine | 卡培他滨 |
Capecitabine 是一种可用于口服的前体，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。 |
| SJ-MN0100 | Thymidine | 胸苷 |
Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体，被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成抑制因子，它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。 |
| SJ-MN0067 | Urolithin A | 尿石素A |
Urolithin A 是鞣花酸的肠道微生物代谢产物，具有抗炎、抗增殖和抗氧化的特性。Urolithin A 诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，抑制细胞周期进程，抑制 DNA 合成。 |
| SJ-MN0044 | Cytarabine | 阿糖胞苷 |
Cytarabine (U-19920A) 是一种核苷类似物，也是 DNA synthesis 抑制剂，可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA 聚合酶。在野生型 CCRF-CEM 细胞中 Cytarabine 抑制 DNA 合成的 IC50 为 16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。Cytarabine 具有抗正痘活性。 |
| SJ-MA0075 | Anisomycin | 茴香霉素 |
Anisomycin 是一种从 Streptomyces griseolus 提取的抗菌性抗生素，通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 也是一种 JNK 激活剂，可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 可促进自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。Anisomycin 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。 |
| SJ-MX0374 | Lurbinectedin (PM01183) |
Lurbinectedin (PM01183, PM-1183, LY-01017, Tryptamicidin, Zepsyre, ZEPZELCA) 是一种烷基化药物，能够与人体细胞 DNA 小沟的鸟嘌呤残基共价结合，形成加合物，并导致 DNA 螺旋向大沟弯曲，具有强大的体外和体内的抗肿瘤活性。Lurbinectin 可抑制 RMG1 和 RMG2 细胞生长,，对应的IC50值分别为 1.25 nM 和 1.16 nM。 |
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| SJ-MN0062 | Halofuginone | 常山酮 |
Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 |
| SJ-MX0400 | 6-Thio-2'-Deoxyguanosine | 6-巯基-2 |
6-Thio-2'-Deoxyguanosine 是一种核苷类似物，可以通过端粒酶掺入重新合成的端粒中。 |
| SJ-MX1038 | Triapine (3-AP) | Triapine (3-AP) 是一种强效的ribonucleotide reductase (RNR)抑制剂，通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX1765 | (S)-Crizotinib | (S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。 |
