Capecitabine (RO 09-1978) 是一种可用于口服的前药,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物物氟尿嘧啶 Fluorouracil (FU)。Capecitabine (RO 09-1978) 具有较高的瘤内5-FU水平,且毒性比5-FU低。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
DNA/RNA Synthesis;Nucleoside Antimetabolite/Analog;Apoptosis
Cell Cycle/DNA Damage;Apoptosis
DNA/RNA Synthesis [1]
Capecitabine是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物质。Capecitabine在肝脏和肿瘤中通过羧酸酯酶(CES1和2)、胞苷脱氨酶(CDD)和胸苷磷酸化酶(TP)转化为5′-脱氧-5-氟胞苷(5′DFCR)、5′-脱氧-5-氟尿苷(5′DFUR)和5-FU。Capecitabine只有在高浓度下才能在体外显著诱导细胞毒性作用。平均IC50值从COLO205细胞的860 μM到HCT8细胞的6000 μM不等 [2]。
在HCT 116异种移植小鼠中用0.52和2.1 mmol/kg/天浓度的Capecitabine口服灌胃给药,进行药代动力学/药效学研究。Capecitabine以0.52 mmol/kg/天的剂量给予,可部分控制HCT 116异种移植瘤的生长:第21天的生长速率为7.5±0.5。在治疗期间,Capecitabine以2.1 mmol/kg/天剂量可完全控制肿瘤生长:第21天时的生长速率为1±0.2 [2]。
[1]. PharmD CM, et al. Capecitabine: A review. Clinical Therapeutics. 2005 Jan; 27(1): 23-44.
[2]. Guichard SM, et al. Gene expression predicts differential capecitabine metabolism, impacting on both pharmacokinetics and antitumour activity. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(2):310-7.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.53%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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