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真核起始因子
eukaryotic initiation factor，简称为eIF，又称为真核翻译起始因子，是指参与真核翻译起始这一过程的蛋白质，已鉴定的真核起始因子共有12种。真核细胞翻译前的准备是使起始tRNA正确结合在核糖体的P位点上，并且使得mRNA的起始AUG密码子能够正确配对，进而在多种真核翻译起始因子的参与下，最终使得核糖体大小结合，形成一个完整的结合mRNA的核糖体。这期间，真核翻译起始因子行使着各自不同的功能并构成一个相互作用的网络。
eIF1和eIF1A都与40S核糖体亚基-mRNA复合体结合。它们共同诱导了mRNA结合通道的“开放”构象，这对于tRNA传递和启动密码子识别至关重要。
eIF2是负责将起始氨酰tRNA传递到预起始复合物的P位的主要蛋白质复合物。eIF2对带有氨酰起始tRNA具有特异性，这不同于用于延长多肽链的其他带有甲硫氨酸的tRNA。
eIF3独立结合40S核糖体亚基，多种起始因子以及细胞和病毒mRNA。它可控制具有5'帽或IRES的mRNA上40S核糖体亚基的装配。eIF3还通过S6K1和mTOR/Raptor介导细胞信号传导，以实现翻译调控。
eIF4F复合体由三个亚基组成：eIF4A，eIF4E和eIF4G。并且存在其他eIF4蛋白：eIF4B和eIF4H。eIF4G可与eIF3和Poly（A）结合蛋白（PABP）以及eIF4F复合体的其他成员相互作用。eIF4E识别并结合mRNA的5'帽结构，而eIF4G结合PABP，后者结合了poly（A）尾巴，可能使结合的mRNA环化并激活。eIF4B包含两个RNA结合结构域。一个非特异性地与mRNA相互作用，而第二个特异性结合小核糖体亚基的18S部分。它充当eIF4A的靶点和关键辅助因子。它也是S6K的底物，当被磷酸化时，它会促进预起始复合物的形成。在脊椎动物中，eIF4H是一个附加的起始因子，其功能与eIF4B相似。
eIF5A是真核细胞中唯一含有羟腐胺赖氨酸（hypusine）的蛋白质，该翻译后修饰对eIF5A的活性至关重要。近期基于核糖体图谱数据的分析表明，eIF5A能够缓解翻译延伸过程中核糖体在多种基序处的停滞，并不局限于多聚脯氨酸基序，并且它还能够通过促进肽链的释放增强翻译终止。此外，eIF5A还可以通过调控某些蛋白质的翻译，间接影响细胞内的各种生命活动。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX10022 | Zotatifin | Zotatifin (eFT226) 是一种有效，选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM)，并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果，通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成，从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MX9607 | CMLD012612 | CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate，并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译，对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性，IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始，并具有有效的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX0654 | GCN2iB |
GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC50 值为 2.4 nM。 |
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| SJ-MX9872 | HC-7366 |
HC-7366 (compound 3) 具有 GCN2 抑制活性，IC50 值小于 0.05 μM。HC-7366 在抗肿瘤领域发挥重要作用。 |
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| SJ-MX1902 | 4E1RCat |
4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂，能够抑制 eIF4E：eIF4GI 相互作用，IC50 值约为 4 μM。 |
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| SJ-MX10370 | DNL343 | DNL343 是一种有效的、选择性、口服活性和脑渗透的激活真核起始因子 eIF2B 激活剂。DNL343 可抑制中枢神经系统 (CNS) 的综合应激反应 (ISR) 活性，逆转神经变性和神经炎症。DNL343 还预防了 eIF2B 功能丧失 (LOF) 突变体突变小鼠的运动功能障碍和过早死亡。DNL343 可用于神经退行性疾病的研究。 | |
| SJ-MX8401 | 2BAct | 2BAct 是一种具有高选择性的，具有口服活性的真核起始因子 eIF2B 活化剂，EC50 为 33 nM。2BAct 可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。2BAct 可透过血脑屏障。2BAct 相对于 eIF2B 激活剂 ISRIB显示出更好的溶解度和药代动力学性质。 | |
| SJ-MX8516 | (R)-eIF4A3-IN-2 | (R)-eIF4A3-IN-2 是一种活性差的 eIF4A3-IN-2 异构体。eIF4A3-IN-2 是一种高度选择性，非竞争型的真核起始因子 4A-3 (eIF4A3) 抑制剂，IC50 为 110 nM。 | |
| SJ-MX8552 | ML291 | ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力，诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP，减少白血病细胞负担。 | |
| SJ-MX8692 | EIF2α activator 1 | EIF2α activator 1（Compound 40）是真核生物起始因子2α（eIF2α）磷酸化的激活剂。EIF2α activator 1 增加 EIF2α 下游蛋白 ATF 和 CHOP 表达水平。EIF2α activator 1 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.00 和 19.3 μM。 | |
| SJ-MX8693 | EIF2α activator 2 |
EIF2α activator 2 (Compound 1) 是真核生物起始因子2α (eIF2α) 磷酸化的激活剂，在 SRB 细胞增殖试验中，IC50 为 0.46 μM。EIF2α activator 2 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.79 和 10.52 μM。 |
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| SJ-MX8708 | Rohinitib | Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。 | |
| SJ-MX8776 | eIF4A3-IN-8 | eIF4A3-IN-8 是一种具有选择性的 ATP 竞争型真核起始因子 (eIF4A3) 抑制剂。eIF4A3-IN-8 可作为化学探针来阐明 eIF4A3 和 EJC (外显子拼接复合体) 的具体功能。 | |
| SJ-MX7129 | CR-1-31-B | CR-1-31-B 是一种合成的 Rocaglate 和一种有效的 eIF4A 抑制剂。CR-1-31-B 通过干扰 eIF4A 和 RNA 之间的相互作用，依次阻碍蛋白质合成过程中的起始，从而对 eIF4A 表现出强大的抑制作用。CR-1-31-B 扰乱恶性疟原虫 eIF4A (PfeIF4A) 与 RNA 的关联。CR-1-31-B 导致神经母细胞瘤和胆囊癌细胞凋亡。 | |
| SJ-MX7347 | (Z)-4EGI-1 | (Z)-4EGI-1 是 4EGI-1 的 Z-型异构体，是 eIF4E/eIF4G 相互作用和翻译起始的抑制剂。(Z)-4EGI-1 有效结合 eIF4E ，IC50 为 43.5 μM，Kd 值为 8.74 μM。(Z)-4EGI-1 具有抗癌活性。 | |
| SJ-MX7404 | eIF4A3-IN-2 | eIF4A3-IN-2 是一种高度选择性，非竞争型的真核起始因子 4A-3 (eIF4A3) 抑制剂，IC50 为 110 nM。 | |
| SJ-MX7406 | Didesmethylrocaglamide | Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物，也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性，IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX0926 | 4EGI-1 |
4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂，抑制 eIF4E 结合，Kd 值为 25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MN0065 | Rocaglamide | 楝酰胺 |
Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。 |
| SJ-MX1670 | GCN2-IN-6 | GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂，通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂，IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。 |
