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胆汁酸受体；G-protein coupled receptor 19; GPCR19; TGR5; GPBAR1
G蛋白偶联胆汁酸受体1（GPCR19、TGR5、GPBAR1）是一种以胆汁酸为配体的质膜结合的G蛋白偶联受体。GPCR19是能量稳态、胆汁酸稳态和葡萄糖代谢的调节因子。GPCR19通过异源三聚体G蛋白转导细胞外信号。
GPCR19可以被胆汁酸激活，然后诱导cAMP的产生。作为一种膜受体，GPCR19可以响应其配体内化到细胞质中。GPCR19在核因子κB (NF-κB)、AKT、细胞外信号调节激酶（ERK）等细胞信号通路中发挥重要作用。它的激动剂可能是治疗代谢、炎症和消化系统疾病的潜在药物。此外，GPCR19刺激胰高血糖素样肽1（GLP-1）的分泌。它也已成为预防和/或治疗肥胖及其高度相关的II型糖尿病和代谢综合征的有吸引力的治疗靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN1271 | Hyodeoxycholic acid | 猪去氧胆酸 |
Hyodeoxycholic acid 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂，在 CHO 细胞中，EC50 值为 31.6 µM。 |
| SJ-MX4392 | Taurodeoxycholic acid sodium hydrate |
Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate) 是一种胆汁酸，是由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。除 TGR5 通路外，Taurodeoxycholic acid sodium hydrate 还激活 S1PR2 通路。 |
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| SJ-MX1669 | TGR5 Receptor Agonist |
TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是 TGR5 (GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。 |
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| SJ-MX9382 | TC-G 1005 | TC-G 1005 是一种有效，选择性和口服活性的 TGR5 激动剂，激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。 | |
| SJ-MX7028 | INT-777 | INT-777是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。 | |
| SJ-MX4442 | INT-767 | INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂，EC50 值分别为 30 和 630 nM。 | |
| SJ-MN0579A | Deoxycholic acid sodium salt | 脱氧胆酸钠 |
Deoxycholic acid sodium salt 是一种胆汁酸，肠道代谢副产物，可特定地激活刺激棕色脂肪组织 (BAT) 的 TGR5 receptor (GPCR19) 的产热活动。Deoxycholic acid sodium salt 增加脂肪的溶解，以促进其在肠中的吸收。
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| SJ-MN3284 | Ursodeoxycholic acid sodium | 熊去氧胆酸钠盐 |
Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) sodium 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid sodium 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究，具有口服活性。 |
| SJ-MX3671 | BAR501 |
BAR501 是高效选择性的 GPBAR1 激动剂，EC50 值为 1 μM。 |
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| SJ-MX3672 | BAR502 |
BAR502 是 FXR 和 GPBAR1 的双重激动剂，IC50 值分别为 2 μM 和 0.4 μM。 |
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| SJ-MX4800 | SB756050 |
SB756050 是选择性的 TGR5 激动剂。SB756050 有潜力用于 2 型糖尿病的研究。 |
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| SJ-MX2125 | Triamterene | 氨苯蝶啶 |
Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 (ENaC) 阻断剂，有利尿作用。Triamterene 还是一种 TGR5 受体 抑制剂。
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| SJ-MX4392A | Taurodeoxycholic acid |
Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸，可稳定线粒体膜，减少自由基形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的凋亡通路以及 Caspase-12 激活来抑制凋亡 (apoptosis)。Taurodeoxycholic acid 对 3-硝基丙酸诱导或稳定遗传的亨廷顿舞蹈病 (HD) 小鼠模型具有神经保护作用。 |
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| SJ-MX0996 | SBI-115 |
SBI-115 是一种 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成。 |
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| SJ-MN0524 | Ursodeoxycholic acid | 熊去氧胆酸 |
Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5, GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。具有口服活性。 |
| SJ-MN0579 | Deoxycholic acid | 去氧胆酸 |
Deoxycholic acid (Cholanoic acid) 是一种胆汁酸，是肠道代谢副产物，可以激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5。TGR5 受体在人类和动物体内广泛的表达，是一种位于细胞膜的模式识别受体，在抗炎免疫调节、能量代谢、葡萄糖代谢、抗癌等方面都具有十分重要的作用。Deoxycholic acid 一旦激活 TGR5 受体，将会介导一系列信号通路，从而发挥不同的生物学效应。 |
