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G protein-coupled Bile Acid Receptor 1

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1

胆汁酸受体；G-protein coupled receptor 19; GPCR19; TGR5; GPBAR1

 

G蛋白偶联胆汁酸受体1（GPCR19、TGR5、GPBAR1）是一种以胆汁酸为配体的质膜结合的G蛋白偶联受体。GPCR19是能量稳态、胆汁酸稳态和葡萄糖代谢的调节因子。GPCR19通过异源三聚体G蛋白转导细胞外信号。

 

GPCR19可以被胆汁酸激活，然后诱导cAMP的产生。作为一种膜受体，GPCR19可以响应其配体内化到细胞质中。GPCR19在核因子κB (NF-κB)、AKT、细胞外信号调节激酶（ERK）等细胞信号通路中发挥重要作用。它的激动剂可能是治疗代谢、炎症和消化系统疾病的潜在药物。此外，GPCR19刺激胰高血糖素样肽1（GLP-1）的分泌。它也已成为预防和/或治疗肥胖及其高度相关的II型糖尿病和代谢综合征的有吸引力的治疗靶点。

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1相关产品（15）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX9382 TC-G 1005 TC-G 1005 是一种有效，选择性和口服活性的 TGR5 激动剂，激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。
SJ-MX7028 INT-777 INT-777是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。
SJ-MX3671 BAR501 BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂，EC50值为1 μM。
SJ-MX3672 BAR502 BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。
SJ-MX1669 TGR5 TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是 TGR5(GPCR19) 激动剂。
SJ-MN0579A Deoxycholic acid sodium salt 脱氧胆酸钠

Deoxycholic acid sodium salt 是一种胆汁酸，肠道代谢副产物，可特定地激活刺激棕色脂肪组织 (BAT) 的 TGR5 receptor (GPCR19) 的产热活动。Deoxycholic acid sodium salt 增加脂肪的溶解，以促进其在肠中的吸收。

 
SJ-MX4442 INT-767 INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂，EC50 值分别为 30 和 630 nM。
SJ-MX4800 SB756050

SB756050 是选择性的 TGR5 激动剂。SB756050有潜力用于二型糖尿病的研究。
SJ-MN3284 Ursodeoxycholic acid sodium 熊去氧胆酸钠盐

Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) sodium 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid sodium 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究，具有口服活性。
SJ-MN0524 Ursodeoxycholic acid 熊去氧胆酸

Ursodeoxycholic acid (Ursodiol) 是由肠道细菌转化脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 TGR5 和 FXR。Ursodeoxycholic acid可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究，具有口服活性。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。
SJ-MX2125 Triamterene 氨苯蝶啶

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道（ENaC）阻断剂，是 TGR5 受体的抑制剂，有利尿作用。

 
SJ-MN0579 Deoxycholic acid 去氧胆酸

Deoxycholic acid (Cholanoic acid) 是一种胆汁酸，是肠道代谢副产物，可以激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5。TGR5 受体在人类和动物体内广泛的表达，是一种位于细胞膜的模式识别受体，在抗炎免疫调节、能量代谢、葡萄糖代谢、抗癌等方面都具有十分重要的作用。Deoxycholic acid 一旦激活 TGR5 受体，将会介导一系列信号通路，从而发挥不同的生物学效应。
SJ-MN1271 Hyodeoxycholic acid 猪去氧胆酸 Hyodeoxycholic acid 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂，在 CHO 细胞中，EC50 值为 31.6 µM。
SJ-MX0996 SBI-115 SBI-115 是一种 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成。
SJ-MX4392 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate

Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate) 是一种胆汁酸，是由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。除 TGR5 通路外，Taurodeoxycholic acid sodium hydrate 还激活 S1PR2 通路。
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