SJ-MX2126
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GSK-1292263
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GSK-1292263 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,作用于人和大鼠 GPR119,pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
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SJ-MX1170
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AS1269574
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AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
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SJ-MX2873
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AR 231453
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AR 231453 是有效的、特异性的、具有口服活性的大麻素受体GPR119 激动剂。AR 231453 可刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。
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SJ-MX3263
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MBX-2982
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MBX-2982 is a potent and selective agonist of G-protein coupled receptor 119 (GPR119); an orally active agent to treat type 2 diabetes; MBX 2982 acts directly on the β cell to increase insulin secretion. In addition, it stimulates release of the incretin GLP-1 from the gut
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SJ-MX2993
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APD668
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APD668是一种有效的、选择性的、口服活性的G蛋白偶联受体119激动剂(hGPR119和rGPR119的EC50分别为2.7 nM和23 nM),在体内具有葡萄糖控制啮齿动物模型的活性。在几种糖尿病和非糖尿病啮齿动物模型中,APD 668显著改善了葡萄糖挑战期间的血糖处理,在Sprague–Dawley大鼠的高血糖钳形模型中显示出明显的葡萄糖依赖作用。APD 668无基因毒性,除CYP2C9 (Ki值为0.1 μM)外,对CYP 5种主要亚型均无显著抑制作用。
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SJ-MX5512
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APD597
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APD597 (JNJ-38431055) 是 GPR119 激动剂, 作用于 hGPR119, EC50 为 46 nM, 可用于研究 2 型糖尿病。
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