您当前的位置:

PERK

PERK

PERK相关产品(13)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0394 ISRIB (trans-isomer)

ISRIB (trans-isomer) 是 “综合应激反应” (ISR) 的有效和选择性抑制剂和 PERK 信号传导的有效抑制剂,其 IC50 为 5 nM。 ISRIB 有效逆转 eIF2α 磷酸化的影响,抑制 ATF4-荧光素酶报告基因的 IC50 值为 5 nM。 ISRIB (trans-isomer) 对极低细胞密度下细胞存活率提升效果最佳,可用于多功能干细胞诱导实验。

SJ-MX0951 GSK2656157 GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
SJ-MX5985 CCT020312 CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的激活剂。CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。
SJ-MX0408 GSK2606414

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM。

SJ-MX8450 MK-28 MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。
SJ-MX8460 PERK-IN-4 PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂,IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
SJ-MX8552 ML291 ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力,诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP,减少白血病细胞负担。
SJ-MX8634 NBI-42902 NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor) 强效功能性和竞争性拮抗剂,其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累, Ca2+ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
SJ-MX8640 (S)-JDQ-443 (S)-JDQ-443 是 JDQ-443的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX8745 PERK-IN-6 PERK-IN-6 (Compound 5) 是一种 PERK 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。
SJ-MX8409 AMG PERK 44 AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX8411 GSK143 dihydrochloride GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
SJ-MX8438 PERK-IN-2 PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。