Derrone 是一种戊烯基异黄酮，是 Aurora 激酶抑制剂，其对 Aurora B 和 Aurora A 的 IC50 值分别为 6 μM 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。
| Cas No. |
76166-59-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H16O5
|
|||||
| 分子量 |
336.34
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Derrone 是一种戊烯基异黄酮，是 Aurora 激酶抑制剂，其对 Aurora B 和 Aurora A 的 IC50 值分别为 6 μM 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Aurora Kinase；PERK；Reactive Oxygen Species
|
||||||
| 作用通路 |
Immunology/Inflammation；Metabolism；NF-κB Signaling；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
|
||||||
| 产品类别 |
天然产物
|
||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
Derrone (30-60 μM；15 天) 显著抑制 MCF7 肿瘤球体的形成和生长，Derrone (30 和 60 μM) 对肿瘤球体生长的抑制率 (% TGI) 分别为 17.5% 和 65.4% [1]。 Derrone 具有 LC3-I 向 LC3-II 转化、自噬体形成、SQSTM1/p62 (p62) 下调等自噬特性 [2]。 Derrone 在 A549 细胞中通过细胞内 ROS 和 ERK 持续磷酸化诱导自噬细胞死亡 [2]。 Derrone 显著降低了 TGF-β1、纤维连接蛋白、弹性蛋白和胶原蛋白 1α1 的表达，这些降低伴随着 TGF-β1 诱导的 MRC-5 细胞中 α-SMA 表达的下调 [3]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
Derrone (500 mg/kg；鼻腔给药) 显著降低了 Bleomycin 诱导的小鼠肺泡厚度和纤维化团块，并在肺部显著减少了纤维化区域 [3]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
7 mg/mL (20.81 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9732 mL | 14.8659 mL | 29.7318 mL | |
| 5 mM | 0.5946 mL | 2.9732 mL | 5.9464 mL | |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4866 mL | 2.9732 mL | |
| 50 mM | 0.0595 mL | 0.2973 mL | 0.5946 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号