BI-847325 是 MEK 和极光激酶 (Aurora kinase) 的 ATP 竞争性双重抑制剂，对人类 MEK2 和 AK-C 的 IC50 值分别为 4 nM 和 15 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 640.00 | |
| 10 mg | ¥ 980.00 | |
| 25 mg | ¥ 1960.00 | |
| 50 mg | ¥ 2940.00 |
| Cas No. |
1207293-36-4
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| 分子式 |
C29H28N4O2
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| 分子量 |
464.56
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BI-847325 是 MEK 和极光激酶 (Aurora kinase) 的 ATP 竞争性双重抑制剂，对人类 MEK2 和 AK-C 的 IC50 值分别为 4 nM 和 15 nM。 |
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| 相关靶点 |
MEK；Aurora Kinase；Apoptosis
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BI 847325 抑制 X. laevis AK-B 的活性，IC50 为 3 nM； 还抑制人 AK-A 和 AK-C，其 IC50 值分别为 25 和 15 nM。 BI 847325 还抑制人 MEK1 和 MEK2，IC50 值分别为 25 和 4 nM。 1000 nM 的 BI 847325 LCK、MAP3K8、FGFR1、AMPK、CAMK1D 和 TBK1，IC50 值仅对 LCK (5 nM) 和 MAP3K8 (93 nM) 低于 100 nM。 BI 847325 抑制 A375 和 Calu-6 细胞系的增殖 GI50 值分别为 7.5 nM 和 60 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
每天口服 10 mg/kg 的 BI 847325 在 BRAF 和 KRAS 突变异种移植肿瘤模型中均显示出疗效。BI 847325 每周给药一次，剂量为 70 mg/kg，可抑制 KRAS 突变肿瘤中的 MEK 和 AK [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
19 mg/mL (40.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1526 mL | 10.7629 mL | 21.5257 mL | |
| 5 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3051 mL | |
| 10 mM | 0.2153 mL | 1.0763 mL | 2.1526 mL | |
| 50 mM | 0.0431 mL | 0.2153 mL | 0.4305 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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