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SHP2

SHP2

Src homology phosphatase 2; PTPN11

 

 

SHP2 是近年新兴的一个明星抗肿瘤药物靶点，是由 PTPN11 基因编码的细胞质非受体蛋白酪氨酸磷酸酶（protein tyrosinephosphatase，PTP），包含 2 个 SH2 结构域和 1 个 PTP 催化结构域，可以催化磷酸化的底物（如受体、激酶等）去磷酸化，从而调控下游信号。

 

SHP2 是 PTP 家族中第一个被证实的原癌蛋白，是生长因子信号通路和免疫检查点信号通路的重要调节因子，参与 Ras/Raf/MEK/ERK、JAK/STAT、PI3K/AKT/mTOR 和 PD-1/PD-L1 等多种信号通路，与细胞增殖、迁移、分化和凋亡等密切相关，可以促进肿瘤的发生和发展。SHP2 的活化突变或表达上调与肺腺癌、结肠癌、乳腺癌和黑色素瘤等多种实体瘤和白血病的发生有密切关系。此外，SHP2 还介导了 MEK 等激酶被抑制之后的代偿性激活途径，从而促进肿瘤耐药。SHP2 同时也是潜在的免疫调节靶点，在肿瘤微环境中发挥着至关重要的调控作用。抑制 SHP2 可潜在抑制肿瘤细胞生长，克服肿瘤细胞靶向耐药、激活免疫系统，从而发挥抗肿瘤作用，SHP2 已成为当下抗肿瘤新药研发的热门靶点之一。

 

 

SHP2 在多个信号通路中的双重作用

Pharmacol Ther. 2022 Feb:230:107966.

SHP2相关产品（10）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3563A SHP099 hydrochloride

SHP099 hydrochloride 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂（IC50=70 nM），可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 hydrochloride 对 SHP1 没有活性。
SJ-MN0602 Ellagic acid 鞣花酸 Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
SJ-MX4089 SHP2-IN-6

SHP2-IN-6 是一种有效的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 25.8 nM，详细信息请参见专利WO2017211303A1，compound 7。
SJ-MX5849 BMOV Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效，可逆，竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA，PTP1B，HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
SJ-MX5851 Sodium stibogluconate Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10，100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1，SHP-2 和 PTP1B 活性。
SJ-MX5874 IACS-13909 IACS-13909 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂，其 IC50 为 15.7 nM，Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比，IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。
SJ-MX7436 SHP836 SHP836 是一种 SHP2 变构抑制剂，抑制 SHP2 的 IC50 值为 12 μM。
SJ-MX1806A NSC-87877 NSC-87877 是一种有效的 Shp2 和 Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50 值分别为 0.318 μM 和 0.355 μM。NSC-87877 还抑制双特异性磷酸酶 26 (DUSP26)。
SJ-MX6230 Migoprotafib Migoprotafib (GDC-1971) (compound 199) 是 SHP2 的抑制剂。
SJ-MX3563 SHP099

SHP099 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂 (IC50=70 nM)，可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 对 SHP1 没有活性。
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