COVID-19

Nirmatrelvir (PF-07321332)是一种有效的口服活性SARS-CoV 3CL^PRO可逆共价抑制剂，ki为3.11 nM。Nirmatrelvir (PF-07321332)直接与酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 残基结合，抑制 SARS-CoV-2 蛋白以阻止病毒复制，可用于COVID-19研究。

 Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CL^pro 的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。

Pitavastatin Calcium (NK-104 hemicalcium) 是一种新型的Statins类药物，是pitavastatin的钙盐形式。 Pitavastatin Calcium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂 Pitavastatin Calcium 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇， IC50 为 5.8 nM。Pitavastatin Calcium 可以降低动物和人类的总胆固醇和低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇。Pitavastatin Calcium 可通过抑制 ROS 的生成而减弱AGEs诱导的线粒体自噬。Pitavastatin Calcium 可诱导自噬和凋亡。

Favipiravir (T-705) 是一种有效的、选择性的病毒RNA聚合酶抑制剂。已发现Favipiravir (T-705) 在体外对RNA病毒，尤其是流感A、B和C病毒具有有效的抑制活性（对流感A PR/8/34病毒的IC50值为1.0 μM）。 Favipiravir (T-705)可以转化为活性成分Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)，Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性，IC₅₀ 为 341 nM。

Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物，具有抗病毒活性，在 HAE 细胞中，对 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的 EC50 值为 74 nM，在延迟脑肿瘤细胞中，对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。Remdesivir在体外对其他致病性RNA病毒（包括丝状病毒、沙粒病毒和冠状病毒）的广谱抗病毒活性表明其具有更广泛的医学用途。

GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂，其IC50值为0.6 μM，Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制，并且没有相关的细胞毒性。

Hydroxychloroquine Sulfate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Hydroxychloroquine Sulfate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Hydroxychloroquine Sulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染，EC50 为 1.13 μM。

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显著降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。Dexamethasone 可诱导间充质细胞分化为成骨细胞，成脂细胞和软骨细胞。

Nicotinamide riboside Chloride (NIAGEN) 是烟酰胺核糖(NR)的氯化物盐形式。Nicotinamide riboside Chloride是NAD⁺ 的前体，增加 NAD⁺ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside Chloride 是维生素 B3 (烟酸) 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。

Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，无细胞试验中IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂，对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin 也是 P2X₄ 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。

Tenofovir (GS 1278; PMPA) 是一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制剂，可用于 HIV和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV) 的研究。

Chloroquine diphosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine diphosphate 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine diphosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib (PR-171) 可激活自噬（autophagy）并诱导细胞凋亡（apoptosis）。

EIDD-1931 (β-D-N4-hydroxycytidine; NHC) 是一种核苷类物质，是一种有效的抗病毒试剂 (anti-virus agent)。EIDD-1931 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制活性。EIDD-1931的活性成分是EIDD-2801。

GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染冠状病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。

Nafamostat Mesylate (FUT-175)是一种广谱合成丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固，还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat Mesylate 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat Mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活，并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。

Lamivudine (BCH-189)是一种有效的核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)，具有抗 HIV 和 HBV 的活性，它主要是通过阻滞HIV逆转录酶和乙肝病毒聚合酶发挥其作用。

Azithromycin (CP-62993; XZ-450)是一种大环内酯抗生素，常用于细菌感染的研究。