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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47

Insulin Receptor

胰岛素受体

胰岛素受体家族属于受体酪氨酸激酶家族(receptor tyrosine kinases，RTK) 的Ò型亚家族，成员包括：胰岛素受体( insulin receptor，IR)，胰岛素样生长因子受体( insulin-like growth factor receptor，IGFR)，胰岛素受体相关受体( insulin receptor-relatedreceptor，IRR)。胰岛素受体家族成员在与各自的配体（如胰岛素(insulin)、胰岛素样生长因子( IGF-1或IGF-2)）结合后，通过一系列的结构构象变化，激活胞内酪氨酸激酶，起始胞内信号传导，在生物体内发挥重要的生理功能。

作为一种受体酪氨酸激酶，胰岛素受体 (Insulin receptor, IR) 同样被发现存在于细胞核内。胰岛素受体是一个四聚体，由两个α亚基和两个β亚基通过二硫键连接。两个α亚基位于细胞质膜的外侧，其上有胰岛素的结合位点；两个β亚基是跨膜蛋白，起信号转导作用。无胰岛素结合时，受体的酪氨酸蛋白激酶没有活性。当胰岛素与受体的α亚基结合并改变了β亚基的构型后，酪氨酸蛋白激酶才被激活，激活后可催化两个反应∶①使四聚体复合物中β亚基特异位点的酪氨酸残基磷酸化,这种过程称为自我磷酸化(autophosphorylation)；②将胰岛素受体底物(insulin receptor substrate，IRSs)上具有重要作用的十几个酪氨酸残基磷酸化，磷酸化的IRSs能够结合并激活下游效应物。

胰岛素受体家族的已知配体包括胰岛素、IGF-1和IGF-2 , 它们分别作用于 IR 、IGF-1R 和 IGF-2R , 拥有调节生物新陈代谢、生长、寿命以及繁殖等功能。尽管胰岛素受体家族发挥作用的机理相似 ,但其生理功能却不同：其中，IR 主要调控代谢 , 而 IGF-1R 主要作用于细胞的有丝分裂、分化、抗凋亡等生长过程。IGF-1R 的过度表达可导致乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺肿瘤及胰腺癌等肿瘤。此外, 实验还表明，IGF-1 insulin 信号通路可能与人类的长寿密切相关。研究人员通过探索底物磷酸化以上述相关激酶的机理和功能 , 已发现了多种疾病的治疗新靶点和治疗药物, 例如化学治疗药物紫杉醇(taxol), 就可以通过促进 IRS-1 上的丝氨酸磷酸化,最终达到抑制人乳腺癌细胞中 IGF-1 的促肿瘤细胞有丝分裂活性的目的，从而抑制肿瘤的发展。

另一方面，当RTKs 的活性受到异常抑制, 例如受体突变—如 Arg1174Gln(IR)、Glu1050Lys(IGF-1R) 影响 ATP 结合位点、催化环或酶与底物酪氨酸残基结合的位点的突变，便会明显抑制 RTKs 活性，使 IR 与 IGF-1R功能受损，无法起始胰岛素、IGF-1 的信号传导时，也会导致多种严重疾病的产生，如 IR 突变可引起多诺霍综合征伴极度胰岛素抵抗、胰岛素抵抗伴黑棘皮病、多囊性卵巢综合征(高雄性激素血症、月经稀发、多毛症) ；而 IGF-1R 突变会引起身材矮小症和宫内发育迟缓、神经细胞和肌肉细胞缺氧症、轻度智力落后、头小畸形等病变。因此，深入研究 IR和 IGF-1R 的工作机理和活性的调控对于预防和治疗多种疾病均有着重要意义。

Insulin Receptor 相关靶点

全部(31) Insulin Receptor抑制剂(19) Insulin Receptor激活剂(3) Insulin Receptor激动剂(2) Insulin Receptor拮抗剂(1) Insulin Receptor调节剂(1) Insulin Receptor其他(5)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0029	BMS-536924		BMS-536924 是胰岛素样生长因子受体（IGF-1R）激酶和胰岛素受体的双重抑制剂，IC50 分别为100 nM和73 nM。BMS-536924 抑制受体自身磷酸化和下游 MEK1/2 和 Akt 信号传导。BMS-536924 诱导ML-1细胞G1停滞和凋亡（apoptosis）；BMS-536924 也抑制多种肿瘤类型中的细胞增殖，具有抗癌活性。
SJ-BP0031	Insulin (human)	胰岛素	Insulin (human) 是一种多肽激素，能够调节血液中的葡萄糖水平。
SJ-BP0015	S961		S961 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor， IR) 拮抗剂，对 HIR-A，HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048，0.027 和 630 nM。
SJ-MX0396	NVP-AEW541 (AEW541)		NVP-AEW541 (AEW541) 是一种有效的 IGF-1R 抑制剂，IC50 为 0.15 μM，也抑制 InsR，IC50 为 0.14 μM。
SJ-MX0792	BMS-754807		BMS-754807 是有效的、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met、RON、TrkA、TrkB、AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6、44、7、4、9 和 25 nM。
SJ-MX0203	Linsitinib (OSI-906)	林西替尼	Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性、ATP 竞争性的 IGF-1R 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 35 和 75 nM，对 Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA 等没有抑制活性。
SJ-MX0377	Ceritinib (LDK378)	色瑞替尼	Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
SJ-BA1553	Valanafusp alfa		Valanafusp alfa (AGT-181) 是一种抗人胰岛素受体 (HIR) 和人硬糖苷酶 (IDUA) 的嵌合单克隆抗体的脑穿透重组融合蛋白。Valanafusp alfa 可用于粘多糖病 I 型 (MPS I) 的研究。
SJ-MX8847	HNMPA		HNMPA 是一种膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA 对蛋白激酶 C 或环 AMP 依赖性蛋白激酶活性没有影响。
SJ-MX8082	SU4984		SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 μM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。
SJ-MX8395	HNMPA-(AM)3		HNMPA-(AM)3 是细胞通透性和选择性胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂类似物。HNMPA-(AM)3 极大地抑制促胸激素 (PTTH) 激活 ERK 磷酸化和刺激蜕皮甾体生成的能力。
SJ-MX8657	AVJ16		AVJ16 是一种癌细胞迁徙抑制剂，靶向胰岛素样生长因子 2 mRNA 结合蛋白 IGF2BP1，可抑制高表达内源性 IGF2BP1 的 H1299 细胞迁移。AVJ16 可干扰 IGF2BP1 结合靶标 mRNA 以调节基因表达和翻译。
SJ-MX7792	AGL-2263		AGL-2263 是胰岛素受体 (insulin receptor) 和胰岛素样生长因子受体 (insulin-like growth factor (IGF) receptor) 的抑制剂。
SJ-MX7869	CMX-2043		CMX-2043 是 α-Lipoic Acid 新型类似物。CMX-2043 具有抗氧化作用，能够激活胰岛素受体激酶，可溶性酪氨酸激酶，和促 Akt 磷酸化。CMX-2043 在大鼠缺血再灌注损伤 (IRI) 模型中表现出保护作用。
SJ-MX7987	NT219		NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 1/2 (IRS1/2) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。
SJ-MN4957	Peonidin 3-O-glucoside chloride		Peonidin 3-O-glucoside chloride 是一种花青素，可作为胰岛素促分泌剂。Peonidin 3-O-glucoside chloride 可增加 HepG2 细胞对葡萄糖的摄取。Peonidin 3-O-glucoside chloride 具有用于 2 型糖尿病合并症研究的潜力。
SJ-BP0217	Insulin (cattle)	牛胰岛素	Insulin cattle (Insulin from bovine pancreas) 是在胰腺β细胞中产生的两链多肽激素。Insulin cattle 在很多哺乳动物细胞培养体系中用作生长因子。
SJ-MN1494	Kaempferitrin	山奈苷	Kaempferitrin 是一种天然黄酮苷类化合物，具有缓解疼痛、消炎、抗糖尿病、抗肿瘤和化疗的作用，同时可激活胰岛素 (insulin) 信号传导。
SJ-MX5016	MID-1		MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合，并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解，从而导致 IRS-1 表达水平升高，胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
SJ-MX5990	MSDC-0602K		MSDC-0602K (Azemiglitazone potassium) 是一种噻唑烷二酮类化合物，与 PPARγ 结合，IC50 为 18.25 μM。MSDC-0602K 调节线粒体丙酮酸载体 (MPC)。MSDC-0602K 可用于脂肪肝的研究，包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗。MSDC-0602K 是一种胰岛素 (insulin) 增敏剂，单独或与 Liraglutide 联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝疾病。