BMS-536924 是胰岛素样生长因子受体（IGF-1R）激酶和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 抑制受体自身磷酸化和下游 MEK1/2 和 Akt 信号传导。BMS-536924 诱导 ML-1 细胞 G1 停滞和凋亡（apoptosis）；BMS-536924 也抑制多种肿瘤类型中的细胞增殖，具有抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1220.00 | |
| 25 mg | ¥ 2080.00 | |
| 50 mg | ¥ 3060.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
468740-43-4
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| 分子式 |
C25H26ClN5O3
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| 分子量 |
479.96
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BMS-536924 是胰岛素样生长因子受体（IGF-1R）激酶和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 抑制受体自身磷酸化和下游 MEK1/2 和 Akt 信号传导。BMS-536924 诱导 ML-1 细胞 G1 停滞和凋亡（apoptosis）；BMS-536924 也抑制多种肿瘤类型中的细胞增殖，具有抗癌活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
IGF-1R；Insulin Receptor；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-536924 能抑制FAK和Lck，IC50分别为150 nM和341 nM [1]。 BMS-536924（1 μM；每四天/次，连续12天）阻断 pBabe-MCF10A 和 CD8-IGF-IR-MCF10A 腺泡增殖 [2]。 BMS-536924（0.01-1 μM；24小时）抑制 CD8-IGF-IR-MCF10A 细胞的生长，IC50为0.48 μM [2]。 BMS-536924（1 μM；持续4天）诱导 CD8-IGF-IR-MCF10A 腺泡细胞凋亡 [2]。 BMS-536924（0.1-1 μM；持续24小时）减少S期细胞数量，并导致 G0/G1 阻滞 [2]。 BMS-536924（1 μM；10分钟、1小时、8小时、24小时、48小时）抑制 pBabe-MCF10A 细胞中的 IGF-IR 信号传导，并抑制 CD8-IGF-IR 的磷酸化。BMS-536924 抑制 AKT 磷酸化，并呈时间依赖性 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-536924（100-300 mpk；口服给药）强烈抑制IGR-1R Sal肿瘤模型。在未改造的Colo205人结肠癌模型中也能观察到这种功效。BMS-536924口服给药，一天一次，3个疗程（100-300 mpk），或一天两次，1个疗程（50, 100 mpk）在该肿瘤模型中证实了抗肿瘤活性。口服葡萄糖耐受测试（OGTT）表明100 mpk（b.i.d.）引起葡萄糖负荷后胰岛素水平显著提高 [1]。 BMS-536924 的药动学参数，通过多聚（乙二醇）400 和水（80：20 v/v）口服给药，在所有物种中（小鼠，大鼠，狗，和猴子）有明显良好的生物利用度。在啮齿动物中逐渐增加口服剂量，可以观察到显著的非线性药代动力学 [1]。 BMS-536924（100 mg/kg；每日灌胃；持续35天）能导致体内异种移植物退化，2周后肿瘤体积平均减少76% [2] 。 BMS-536924（70 mg/kg ；口服给药）显著抑制TGBC-1TKB 细胞接种的裸鼠体内肿瘤生长。BMS-536924 上调移植瘤的细胞凋亡。BMS-536924 治疗对小鼠死亡时的体重或葡萄糖水平没有不良影响，这表明其毒性耐受 [3]。 |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (200.02 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0835 mL | 10.4175 mL | 20.8351 mL | |
| 5 mM | 0.4167 mL | 2.0835 mL | 4.1670 mL | |
| 10 mM | 0.2084 mL | 1.0418 mL | 2.0835 mL | |
| 50 mM | 0.0417 mL | 0.2084 mL | 0.4167 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
