您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

Aurora Kinase

Aurora Kinase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0714 MK-5108

MK-5108 是高效和特异性的极光激酶 A (Aurora A)  抑制剂,IC50 值为 0.064 nM。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。

SJ-MX0726 Hesperadin 橙皮甙,橙皮苷

Hesperadin 是 Aurora A B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。

SJ-MX0811 MLN8054

MLN8054 是高效的、选择性的、有口服活性的极光激酶 (Aurora A) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。MLN8054 作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 40 倍,作用于 Aurora B 的 IC50 为 172 nM。

SJ-MX1963 TAK-632

TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAF,BRAFV600E 和 BRAFWT,IC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。

SJ-MX0003 AKI603

AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂,其 IC50 值为 12.3 nM,被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。

SJ-MX0613 SP-96

SP-96 是一种有效的、选择性的、非 ATP 竞争性 Aurora B 的抑制剂,其 IC50 值为 0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

SJ-MX1802 JNJ-7706621

JNJ-7706621 是一种有效的 Aurora kinase 抑制剂,同时能有效抑制 CDK1 CDK2,对 CDK1,CDK2,Aurora-A 和 Aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。

SJ-MX1911 Danusertib 达鲁舍替

Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。

SJ-MX1825 GSK-1070916

GSK-1070916 是有效,选择性,ATP 竞争型的极光激酶 B/C (aurora B/C) 抑制剂,Ki 值分别为 0.38 和 1.5 nM。

SJ-MX4147 Aurora kinase inhibitor-3

Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50 为 42 nM,同时微弱抑制 EGFR,IC50>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。

SJ-MX4404 SNS-314 mesylate

SNS 314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂,对 Aurora AAurora BAurora C IC50 值分别为 9 nM、31 nM 和 3 nM,对 Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和 DDR2 作用效果稍弱。此外,SNS 314 mesylate 在临床前体内模型中显示出显著的抗肿瘤活性。

SJ-MX4431 Barasertib

Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM。Barasertib (AZD1152) 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。

SJ-MX4474 PF-03814735

PF-03814735 是有效,有口服性,ATP 竞争性的,可逆的极光激酶 A 和 B (aurora A/B) 的抑制剂,IC50 值分别为 0.8 和 5 nM。PF-03814735 具有潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX4481 CCT 137690

CCT 137690 是有效的,有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对 Aurora A, Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 值分别为 15,25 和 19 nM,对 hERG 离子通道几乎没有作用效果。

SJ-MA0213 Ceftriaxone sodium salt 头孢曲松钠盐

Ceftriaxone sodium salt (Ro 13-9904) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素 (antibiotic),对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium salt 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。Ceftriaxone sodium salt 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium salt 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium salt 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。

SJ-MX2805 PHA-680632

PHA-680632 是极光激酶抑制剂 (aurora),对 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 值分别为 27,135 和 120 nM,比作用于 FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和 VEGFR2/3 的选择性很低。

SJ-MA0213A Ceftriaxone sodium hydrate 头孢曲松钠水合物

Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。

 

SJ-MX4880 NU6140

NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50 为 0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性,IC50 值分别为 67 和 35 nM。NU6140 具有增强诱导凋亡的作用和抗肿瘤作用。

SJ-MX4927 CCT241736

CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3 Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM;IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。CCT241736 是 CCT137690 的高级类似物,是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。

SJ-MX6720 Ilorasertib

Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora CAurora B Aurora A 的活性,IC50 值分别为 1 nM,7 nM 和 120 nM。Ilorasertib 同时抑制 RET,PDGFRβ 和 Flt1 的活性,IC50 值分别为 7 nM,3 nM 和 32 nM。