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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX4404 | SNS-314 mesylate |
SNS 314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 值分别为 9 nM、31 nM 和 3 nM，对 Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf 和 DDR2 作用效果稍弱。此外，SNS 314 mesylate 在临床前体内模型中显示出显著的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX4431 | Barasertib |
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，是高度选择性的 Aurora B 抑制剂，IC50 值为 0.37 nM。Barasertib (AZD1152) 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。 |
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| SJ-MX4404A | SNS-314 |
SNS-314 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 值分别为 9，31 和 6 nM，对 Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf 和 DDR2 作用效果稍弱。此外，SNS 314 在临床前体内模型中显示出显著的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX3951 | Reversine | 逆转素 |
Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 400，500 和 400 nM。 |
| SJ-MX0726 | Hesperadin | 橙皮甙，橙皮苷 |
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。 |
| SJ-MX0366 | LY3295668 (AK-01) |
LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。 |
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| SJ-MX0003 | AKI603 |
AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC50 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。 |
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| SJ-MX1963 | TAK-632 |
TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAFV600E 和 BRAFWT，IC50 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。 |
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| SJ-MX1911 | Danusertib | 达鲁舍替 |
Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。 |
| SJ-MX1794 | ZM-447439 |
ZM-447439 是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对 aurora A 和 B 的 IC50 值分别为 110 和 130 nM。 |
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| SJ-MX0613 | SP-96 |
SP-96 是一种有效的、选择性的、非 ATP 竞争性 Aurora B 的抑制剂，其 IC50 值为 0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。 |
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| SJ-MX4417 | TCS7010 |
TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I ) 是一种新型有效的，选择性 Aurora A 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 3.4 nM，作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 1000 倍。TC-S 7010 可通过 ROS 介导的 UPR 信号通路来触发凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX1825 | GSK-1070916 |
GSK-1070916 是有效，选择性，ATP 竞争型的极光激酶 B/C (aurora B/C) 抑制剂，Ki 值分别为 0.38 和 1.5 nM。 |
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| SJ-MX1964 | TAK-901 |
TAK-901 是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50 值分别为 21 和 15 nM。 |
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| SJ-MX2805 | PHA-680632 |
PHA-680632 是极光激酶抑制剂 (aurora)，对 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 值分别为 27，135 和 120 nM，比作用于 FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和 VEGFR2/3 的选择性很低。 |
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| SJ-MX4880 | NU6140 |
NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50 为 0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。NU6140 具有增强诱导凋亡的作用和抗肿瘤作用。 |
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| SJ-MX4481 | CCT 137690 |
CCT 137690 是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对 Aurora A， Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 值分别为 15，25 和 19 nM，对 hERG 离子通道几乎没有作用效果。 |
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| SJ-MP0086 | JB170 |
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。 |
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| SJ-MX8353A | CD532 hydrochloride |
CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。 |
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| SJ-MX8494 | Tinengotinib |
Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂，例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力，尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。 |
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