货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0366 | LY3295668 (AK-01) | LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂,其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。 | |
SJ-MX0714 | MK-5108 | MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂,IC50 值为0.064 nM。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。 | |
SJ-MX0726 | Hesperadin | 橙皮甙,橙皮苷 | Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。 |
SJ-MX0811 | MLN8054 |
MLN8054 是高效的、选择性的、有口服活性的极光激酶 (Aurora A) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。MLN8054 作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 40 倍,作用于 Aurora B 的 IC50 为 172 nM。 |
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SJ-MX1963 | TAK-632 | TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAF,BRAFV600E 和 BRAFWT,IC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。 | |
SJ-MX0003 | AKI603 | AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂,其 IC50 值为 12.3 nM,被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。 | |
SJ-MX0613 | SP-96 | SP-96 是一种有效的、选择性的、非ATP竞争性 Aurora B的抑制剂,其IC50值为0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)的研究。 | |
SJ-MX1794 | ZM-447439 | ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。 | |
SJ-MX1911 | Danusertib | 达鲁舍替 |
Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。 |
SJ-MX1964 | TAK-901 | TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。 | |
SJ-MX1825 | GSK-1070916 | GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM。 | |
SJ-MX4118 | CYC-116 |
CYC-116 是有效的极光激酶 A 和 B (Aurora A/B) 的抑制剂,Ki 值分别为 8.0 nM 和 9.2 nM。 |
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SJ-MX2805 | PHA-680632 | PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora),对Aurora A,Aurora B和Aurora C的 IC50 值分别为27,135和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的选择性很低。 | |
SJ-MX4404 | SNS-314 mesylate |
SNS 314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂,对 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的 IC50 值分别为 9 nM、31 nM 和 3 nM,对 Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和 DDR2 作用效果稍弱。此外,SNS 314 mesylate 在临床前体内模型中显示出显著的抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX4417 | TCS7010 | TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I ) 是一种新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。TC-S 7010可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡(apoptosis) | |
SJ-MX4431 | Barasertib |
Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM。Barasertib (AZD1152) 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡。 |
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SJ-MX4474 | PF-03814735 |
PF-03814735是有效,有口服性,ATP 竞争性的,可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。PF-03814735具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX4475 | MK-8745 | MK-8745是极光激酶 (aurora A)的抑制剂,IC50 值为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。在体外多种细胞系中测试时,它以p53依赖的方式诱导细胞凋亡(apoptosis)。 | |
SJ-MX4481 | CCT 137690 | CCT 137690是有效的,有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对Aurora A, Aurora B和Aurora C的 IC50 值分别为15,25 和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。 | |
SJ-MX4880 | NU6140 | NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC50 为 0.41 μM),对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性,IC50 值分别为 67 和 35 nM。NU6140 具有增强诱导凋亡的作用和抗肿瘤作用。 |