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Aurora Kinase

Aurora Kinase 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0950 PF-477736

PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM,它也是 Chk2 抑制剂,Ki 值为 47 nM,作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

SJ-MX0366 LY3295668 (AK-01) LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂,其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
SJ-MX0714 MK-5108 MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂,IC50 值为0.064 nM。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。
SJ-MX0726 Hesperadin 橙皮甙,橙皮苷 Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。
SJ-MX0811 MLN8054

MLN8054 是高效的、选择性的、有口服活性的极光激酶 (Aurora A) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。MLN8054 作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 40 倍,作用于 Aurora B 的 IC50 为 172 nM。

SJ-MX0979 ENMD-2076 ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。
SJ-MX1757 BI-847325 BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂,对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。
SJ-MX1963 TAK-632 TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAF,BRAFV600E 和 BRAFWT,IC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。
SJ-MX0003 AKI603 AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂,其 IC50 值为 12.3 nM,被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
SJ-MX0613 SP-96 SP-96 是一种有效的、选择性的、非ATP竞争性 Aurora B的抑制剂,其IC50值为0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)的研究。
SJ-MX1794 ZM-447439 ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。
SJ-MX1802 JNJ-7706621

JNJ-7706621 是一种有效的 Aurora kinase 抑制剂,同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2,对 CDK1,CDK2,Aurora-A 和 Aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。

SJ-MX1911 Danusertib 达鲁舍替

Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。

SJ-MX1964 TAK-901 TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。
SJ-MX1825 GSK-1070916 GSK-1070916是有效,选择性,ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂,Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
SJ-MX0979A ENMD-2076 Tartrate ENMD-2076 Tartrate是一种口服生物可利用的小分子Aurora激酶抑制剂,对Aurora激酶A和Aurora激酶B的IC50值分别为14 nM和350 nM。除Aurora激酶外,ENMD-2076可抑制参与多种细胞活动的激酶。由于在乳腺癌中发现Aurora激酶A的过表达,ENMD-2076被用于乳腺癌研究。据报道ENMD-2076可不同程度地抑制29种乳腺癌细胞系,IC50值从0.25到16.1 μM不等。
SJ-MX3951 Reversine 逆转素

Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora AAurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 400,500 和 400 nM。

SJ-MX4147 Aurora kinase inhibitor-3 Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50为 42 nM,同时微弱抑制 EGFR,IC50>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。
SJ-MX4118 CYC-116

CYC-116 是有效的极光激酶 A 和 B (Aurora A/B) 的抑制剂,Ki 值分别为 8.0 nM 和 9.2 nM。

SJ-MX2805 PHA-680632 PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora),对Aurora A,Aurora B和Aurora C的 IC50 值分别为27,135和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的选择性很低。