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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0950 | PF-477736 |
PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0366 | LY3295668 (AK-01) | LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。 | |
| SJ-MX0714 | MK-5108 | MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂，IC50 值为0.064 nM。MK-5108 (VX-689) 可诱导自噬。 | |
| SJ-MX0726 | Hesperadin | 橙皮甙，橙皮苷 | Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。 |
| SJ-MX0811 | MLN8054 |
MLN8054 是高效的、选择性的、有口服活性的极光激酶 (Aurora A) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。MLN8054 作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 40 倍，作用于 Aurora B 的 IC50 为 172 nM。 |
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| SJ-MX0979 | ENMD-2076 | ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。 | |
| SJ-MX1757 | BI-847325 | BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂，对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。 | |
| SJ-MX1963 | TAK-632 | TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAFV600E 和 BRAFWT，IC50 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。 | |
| SJ-MX0003 | AKI603 | AKI603 是一种极光激酶 A (AurA) 抑制剂，其 IC50 值为 12.3 nM，被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。 | |
| SJ-MX0613 | SP-96 | SP-96 是一种有效的、选择性的、非ATP竞争性 Aurora B的抑制剂，其IC50值为0.316 nM。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)的研究。 | |
| SJ-MX1794 | ZM-447439 | ZM-447439是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A和B的 IC50 值分别为110和130 nM。 | |
| SJ-MX1802 | JNJ-7706621 |
JNJ-7706621 是一种有效的 Aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，Aurora-A 和 Aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。 |
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| SJ-MX1911 | Danusertib | 达鲁舍替 |
Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。 |
| SJ-MX1964 | TAK-901 | TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。 | |
| SJ-MX1825 | GSK-1070916 | GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。 | |
| SJ-MX4118 | CYC-116 |
CYC-116 是有效的极光激酶 A 和 B (Aurora A/B) 的抑制剂，Ki 值分别为 8.0 nM 和 9.2 nM。 |
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| SJ-MX2805 | PHA-680632 | PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora)，对Aurora A，Aurora B和Aurora C的 IC50 值分别为27，135和120 nM，比作用于FGFR1， FLT3， LCK， PLK1， STLK2，和VEGFR2/3的选择性很低。 | |
| SJ-MX0979A | ENMD-2076 Tartrate | ENMD-2076 Tartrate是一种口服生物可利用的小分子Aurora激酶抑制剂，对Aurora激酶A和Aurora激酶B的IC50值分别为14 nM和350 nM。除Aurora激酶外，ENMD-2076可抑制参与多种细胞活动的激酶。由于在乳腺癌中发现Aurora激酶A的过表达，ENMD-2076被用于乳腺癌研究。据报道ENMD-2076可不同程度地抑制29种乳腺癌细胞系，IC50值从0.25到16.1 μM不等。 | |
| SJ-MX3951 | Reversine | 逆转素 |
Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC50 分别为 400，500 和 400 nM。 |
| SJ-MX4147 | Aurora kinase inhibitor-3 | Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC50>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。 |
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