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Danusertib
目录号 : SJ-MX1911 别名 : PHA-739358 中文名称 : 达鲁舍替 纯度:98.37%

Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。

CAS No. :827318-97-8
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规格 价格 货期
2 mg ¥  520.00
10 mg ¥  1440.00
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Cas No.
827318-97-8
分子式
C26H30N6O3
分子量
474.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。

相关靶点

Aurora Kinase;Autophagy

作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics;Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
Aurora A [1] Aurora B [1] Aurora C [1]
13 nM 79 nM 61 nM
体外研究 (In Vitro)

Danusertibsertib (PHA-739358) (0.01 ~ 50 μM) 显著降低 C13 和 A2780cp 细胞的活力。作用 24、48 小时 后,C13 细胞的 IC50 分别为10.40、1.83 μM, A2780cp 细胞的 IC50 分别为 19.89、3.88 μM。Danusertibsertib 可诱导 C13 和 A2780cp 细胞的 G2/M 期细胞比例明显增加,多倍体积累。Danusertibsertib 可降低 CDK1/CDC2 和 cyclin B1 的表达,促进 p21 Waf1/Cip1、p27 Kip1 和 p53 的表达。Danusertibsertib 通过 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导 C13 和 A2780cp 细胞发生自噬 [1]

Danusertibsertib 对所有白血病细胞株均有较强的增殖抑制作用,IC50 值为 0.05 ~ 3.06 μM。Danusertibsertib 诱导 BaF3-p210 细胞的抗增殖作用,包括 IM 耐药的 M351T, E255K 和 T315I 突变体。Danusertibsertib (5 μM) 降低 BaF3-p210 wt 细胞和 IM 耐药突变体中 CrkL 的磷酸化 [2]

Danusertibsertib 可导致 GEP-NET 细胞周期阻滞并完全抑制细胞增殖 [3]

体内研究 (In Vivo)

Danusertibsertib (15 mg/kg,每天两次;i.p.) 和 IM 具有良好的耐受性,显著抑制 K562 细胞的增殖,在 10 天的治疗期间几乎抑制肿瘤的生长 [2]

在小鼠皮下异种移植模型中,与对照组或接受 streptozotocine/5-FU 治疗的小鼠相比,Danusertibsertib (2×15 mg/kg/d,i.p.) 显著降低体内肿瘤的生长 [3]

参考文献

[1]. Zi D, et al. Danusertib Induces Apoptosis, Cell Cycle Arrest, and Autophagy but Inhibits Epithelial to Mesenchymal Transition Involving PI3K/Akt/mTOR Signaling Pathway in Human Ovarian Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2015 Nov 13;16(11):27228-51.  

[2]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64.  

[3]. Fraedrich K, et al. Targeting Aurora Kinases with Danusertib (PHA-739358) Inhibits Growth of Liver Metastases from Gastroenteropancreatic Neuroendocrine Tumors in an Orthotopic Xenograft Model. Clin Cancer Res. 2012 Sep 1;18(17):4621-32. Epub 2012 Jul 2. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
95 mg/mL (200.19 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1073 mL 10.5363 mL 21.0726 mL
5 mM 0.4215 mL 2.1073 mL 4.2145 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0536 mL 2.1073 mL
50 mM 0.0421 mL 0.2107 mL 0.4215 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.37%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。