Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 320.00 | |
| 2 mg | ¥ 460.00 | |
| 5 mg | ¥ 780.00 | |
| 10 mg | ¥ 1340.00 | |
| 25 mg | ¥ 2360.00 | |
| 50 mg | ¥ 3500.00 |
| Cas No. |
827318-97-8
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| 分子式 |
C26H30N6O3
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| 分子量 |
474.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Danusertib 是一种极光激酶 (Aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50 值分别为 13，79 和 61 nM。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Aurora Kinase；Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Danusertibsertib (PHA-739358) (0.01 ~ 50 μM) 显著降低 C13 和 A2780cp 细胞的活力。作用 24、48 小时 后，C13 细胞的 IC50 分别为10.40、1.83 μM, A2780cp 细胞的 IC50 分别为 19.89、3.88 μM。Danusertibsertib 可诱导 C13 和 A2780cp 细胞的 G2/M 期细胞比例明显增加，多倍体积累。Danusertibsertib 可降低 CDK1/CDC2 和 cyclin B1 的表达，促进 p21 Waf1/Cip1、p27 Kip1 和 p53 的表达。Danusertibsertib 通过 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导 C13 和 A2780cp 细胞发生自噬 [1]。 Danusertibsertib 对所有白血病细胞株均有较强的增殖抑制作用，IC50 值为 0.05 ~ 3.06 μM。Danusertibsertib 诱导 BaF3-p210 细胞的抗增殖作用，包括 IM 耐药的 M351T, E255K 和 T315I 突变体。Danusertibsertib (5 μM) 降低 BaF3-p210 wt 细胞和 IM 耐药突变体中 CrkL 的磷酸化 [2]。 Danusertibsertib 可导致 GEP-NET 细胞周期阻滞并完全抑制细胞增殖 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Danusertibsertib (15 mg/kg，每天两次；i.p.) 和 IM 具有良好的耐受性，显著抑制 K562 细胞的增殖，在 10 天的治疗期间几乎抑制肿瘤的生长 [2]。 在小鼠皮下异种移植模型中，与对照组或接受 streptozotocine/5-FU 治疗的小鼠相比，Danusertibsertib (2×15 mg/kg/d，i.p.) 显著降低体内肿瘤的生长 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
95 mg/mL (200.19 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1073 mL | 10.5363 mL | 21.0726 mL | |
| 5 mM | 0.4215 mL | 2.1073 mL | 4.2145 mL | |
| 10 mM | 0.2107 mL | 1.0536 mL | 2.1073 mL | |
| 50 mM | 0.0421 mL | 0.2107 mL | 0.4215 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
