MLN8054 是高效的、选择性的、有口服活性的极光激酶 (Aurora A) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。MLN8054 作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 40 倍，作用于 Aurora B 的 IC50 为 172 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 325.00 | |
| 2 mg | ¥ 520.00 | |
| 5 mg | ¥ 760.00 | |
| 10 mg | ¥ 1120.00 | |
| 25 mg | ¥ 2100.00 | |
| 50 mg | ¥ 3380.00 |
| Cas No. |
869363-13-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H15ClF2N4O2
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| 分子量 |
476.86
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MLN8054 是高效的、选择性的、有口服活性的极光激酶 (Aurora A) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。MLN8054 作用于 Aurora A 比作用于 Aurora B 选择性高 40 倍，作用于 Aurora B 的 IC50 为 172 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Aurora Kinase
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MLN8054 是一种 ATP 竞争性、可逆的重组 Aurora A 激酶抑制剂。MLN8054 对 Aurora A 的选择性是 Aurora B 的 40 倍。MLN8054 (0.04-10 mM；96 小时) 选择性地抑制人肿瘤细胞系中的 Aurora A，MLN8054 处理可导致 G2/M 积累和纺锤体缺陷，并抑制多种培养的人肿瘤细胞系的增殖。MLN8054 能有效抑制不同组织来源的细胞生长，IC50 值为 0.11-1.43 µM [1]。 用 MLN8054 (0.04-10 mM；96 小时) 处理培养的人肿瘤细胞呈现多项衰老相关形态学和生化变化 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
MLN8054 (0-30 mg/kg；口服) 可以剂量依赖性地抑制 HCT-116 荷瘤小鼠的肿瘤生长，且耐受性良好。MLN8054 还能抑制裸鼠 PC-3 肿瘤异种移植物的生长 [1]。 MLN8054 (30 mg/kg) 选择性地抑制 Aurora A 激酶活性，并且可以抑制 HCT116 肿瘤组织中 Aurora A 的自磷酸化，并诱导 Aurora B 底物 pHisH3 的增加 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
95 mg/mL (199.22 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0971 mL | 10.4853 mL | 20.9705 mL | |
| 5 mM | 0.4194 mL | 2.0971 mL | 4.1941 mL | |
| 10 mM | 0.2097 mL | 1.0485 mL | 2.0971 mL | |
| 50 mM | 0.0419 mL | 0.2097 mL | 0.4194 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
