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Syk

Syk相关产品（18）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0321B R406 (free base)

R406 (free base) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症， 可诱导凋亡。
SJ-MX0765 Entospletinib (GS-9973)

Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的，选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中，对Syk的选择性比对其他激酶（如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR）高13-1000倍。
SJ-MX0321A R406

R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症， 可诱导凋亡。
SJ-MX0681 R788 (Fostamatinib) Disodium 福他替尼二钠盐

R788 (Fostamatinib) disodium是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。
SJ-MX0791 PRT062607 hydrochloride PRT062607 Hydrochloride是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂，IC50 为 1-2 nM。
SJ-MX2383 TAK-659 hydrochloride TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
SJ-MX4454 RO9021 RO9021是一种Syk抑制剂，IC50为5.6 nM。
SJ-MX1854 BAY 61-3606 dihydrochloride BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
SJ-MX2374 Fostamatinib (R788) 福坦替尼 Fostamatinib (R788) 是 R406 的口服前药。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).
SJ-MX0681A Fostamatinib disodium hexahydrate 福他替尼二钠盐六水合物 Fostamatinib disodium hexahydrate是活性代谢物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果弱5倍。
SJ-MX2076 Cerdulatinib hydrochloride Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
SJ-MX2934 Cerdulatinib

Cerdulatinib 是一种选择性，具有口服活性、可逆的 ATP 竞争性的双脾酪氨酸激酶(Syk)和janus激酶(JAK)抑制剂的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM，它优先抑制JAK1和JAK3依赖的细胞因子介导的信号通路和各种细胞类型的功能反应。Cerdulatinib 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
SJ-MX3606 R112

R112 是一种快速且可逆的、ATP竞争性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性，IC50 值为 226 nM，Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路，抑制由IgE受体交联引发的所有肥大细胞激活级联：脱颗粒、脂质中介物的产生和细胞因子的产生。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。
SJ-MX3670 PRT-060318

PRT-060318 (PRT318)是新颖选择性的酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂， IC50值为4 nM。PR-060318既可以预防HIT(肝素诱导血小板减少)免疫复合物诱导的血小板减少，也可以预防体内血栓形成。
SJ-MX4921 Gusacitinib
SJ-MX5573 MNS
SJ-MN0123 Piceatannol 白皮杉醇

Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯，存在于各种水果和蔬菜中，具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 是一种 选择性Syk 抑制剂，可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis)。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX2327 SRX3207

SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
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