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Fostamatinib (R788)
目录号 : SJ-MX2374 别名 : R788; R-788; R 788 中文名称 : 福坦替尼 纯度：99.11%

Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物 R406 的前体药物，是一种 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM，强效抑制 Syk 但不抑制 Lyn，对 Flt3 作用效果低5倍。Fostamatinib (R788) 在体内转化为其活性代谢物 R406。

 

CAS No. :901119-35-5
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规格 价格 货期
1 mg ¥  300.00
5 mg ¥  700.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
901119-35-5
分子式
C23H26FN6O9P
分子量
580.46
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物 R406 的前体药物，是一种 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM，强效抑制 Syk 但不抑制 Lyn，对 Flt3 作用效果低5倍。Fostamatinib (R788) 在体内转化为其活性代谢物 R406。
相关靶点
Syk；FLT3
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
免疫/炎症；肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
Syk [1] Adenosine A3 receptor [1] Adenosine transporter [1] Monoamine transporter [1]
41 nM 81 nM 1.84 μM 2.74 μM
体外研究 (In Vitro)

Fostamatinib (R788) 是脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂 R406 的前药。Fostamatinib 是一种 ATP 结合的竞争性抑制，Ki 为 30 nM。Fostamatinib 剂量依赖性抑制抗- IgE 介导的 CHMC 脱粒，EC50 为56 nM。Fostamatinib 也会抑制抗-IgE 诱导的 LTC4，细胞因子以及趋化因子，包括 TNFα，IL-8，和 GM-CSF 的产生与释放 [1] 。

在人肥大细胞，巨噬细胞，和中性粒细胞中，Fostamatinib (R788) 特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤 [1] 。

Fostamatinib (R788) 诱导大部分受检 DLBCL 细胞系的凋亡。在Fostamatinib 敏感性DLBCL细胞系，Fostamatinib 特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号，主要包括 SYK 525/526 自身磷酸化和 SYK 依赖性 B 细胞连接蛋白（BLNK）磷酸化 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中，Fostamatinib (R788) 对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症 [1]。

在另一项研究中，Fostamatinib (R788) 有效抑制体内 BCR 信号，导致恶性 B 细胞的增殖和存活减少，并显著延长治疗组动物的存活 [3] 。

在风湿性关节炎模型中，Fostamatinib (R788) 显著减少主要炎症介质，比如 TNFalpha，IL-1，IL-6和IL-18，从而减少炎症和骨退化 [4]。
参考文献

[1]. Braselmann S, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(3), 998-1008.

[2]. Chen L et al. SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood, 2008, 111(4), 2230-2237.

​​​​​​​[3]. Suljagic M, et al. The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Eμ- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010, 116(23), 4894-4905.

[4]. Bajpai M. Fostamatinib, a Syk inhibitor prodrug for the treatment of inflammatory diseases. IDrugs, 2009, 12(3), 174-185.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
116 mg/mL (199.84 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7228 mL 8.6139 mL 17.2277 mL
5 mM 0.3446 mL 1.7228 mL 3.4455 mL
10 mM 0.1723 mL 0.8614 mL 1.7228 mL
50 mM 0.0345 mL 0.1723 mL 0.3446 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.11%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
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