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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MA0201A Ionomycin calcium 离子霉素钙盐

Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是一种有效的,选择性的钙离子载体 (calcium ionophore),也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶 C (PKC) 激活。

SJ-MX7236 R 59-022

R 59-022 (DKGI-I) 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。

SJ-MN0415 Decursinol angelate 紫花前胡醇当归酯;紫花前胡醇当归酸酯

Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质,是 PKC 激酶的激活剂,拥有抗肿瘤和抗炎活性。

SJ-MN0875 Pinoresinol dimethyl ether 松脂素二甲醚

Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从 Magnolia kobus 茎皮中分离得到的一种非酚性呋喃木质素,具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。

SJ-MN2916 Procyanidin A1 原花青素A1

Procyanidin A1 (原花青素) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。

SJ-MX1579 Valrubicin 戊柔比星

Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。

SJ-MX9714 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
SJ-MX6035 Bisindolylmaleimide VIII acetate Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
SJ-MX6763 TPPB TPPB 是苯并内酰胺衍生的可渗透细胞的蛋白激酶C (PKC) 活化物,Ki 值为11.9 nM。
SJ-MX9817 Iso-H7 dihydrochloride 1-(5-硫代异喹啉)-3-甲基哌嗪二盐酸盐 Iso-H7 dihydrochloride 是一种蛋白激酶抑制剂,对PKC和PKA的 IC50 值分别为22和34 μM。Iso-H7 dihydrochloride 对 PKA 卫星细胞成肌具有负向控制作用。
SJ-MN2266 Daphnoretin 西瑞香素 Daphnoretin (Dephnoretin) 是从 Wikstroemia indica 中提取得到的,拥有抗病毒活性。Daphnoretin 和 PMA 作用类似,可以直接激活蛋白激酶 C,从而激活 NADPH 氧化酶。
SJ-MX0891 Ruboxistaurin hydrochloride 鲁伯斯塔盐酸盐;芦波妥林酸盐

Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性 PKC beta 抑制剂 (Ki=2 nM),Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I,其 IC50 为 4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta IIIC50 为 5.9 nM。

SJ-MX3566 TAS-301

TAS-301 是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂,能够阻断电压无关的钙内流和抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化。TAS-301 抑制大鼠颈总动脉球囊导管损伤后内膜增厚。TAS-301 抑制钙依赖性信号转导和细胞骨架重组。

SJ-MX7236A R 59-022 hydrochloride R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生
SJ-MX10352 Bisindolylmaleimide III Bisindolylmaleimide III 是一种有效和选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide III 在激活 PKCα 或核糖体 S6 蛋白激酶 1 后选择性地与这些激酶相互作用。
SJ-MX4778A HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG,PKA,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
SJ-MN5570 K-252c K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂,IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
SJ-MN5628 Cercosporamide 尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 PKC 激酶抑制剂,靶向 PKC1,IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。
SJ-MN5642 Vanicoside A Vanicoside A 是一种来自 Polygonum pensylvanicum 的蛋白激酶 C (PKC)抑制剂。
SJ-MN5843 Bryostatin 1 苔藓抑素1 Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌,抗炎,神经保护,抗 HIV-1 感染的特性。