货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0955 | Bisindolylmaleimide I | 双吲哚马来酰亚胺 I |
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择、具有细胞渗透性和可逆的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII 和 PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM。Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。 |
SJ-MX2084 | VTX-27 | VTX-27是蛋白激酶C θ(PKCθ)的选择性抑制剂,其对 PKCθ和PKC?的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。 | |
SJ-MN0539 | Chelerythrine chloride | 盐酸白屈菜红碱 | Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。 |
SJ-MX0025 | PKC-theta inhibitor hydrochloride | PKC-theta inhibitor (compound 20) 可抑制PKC-θ,IC50值为18 nM。 | |
SJ-MX0025A | PKC-theta inhibitor | PKC-theta inhibitor 是 PKC-θ 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。 | |
SJ-MX0627 | Go6976 |
Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。 |
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SJ-MX4300 | Bisindolylmaleimide IV | Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂,IC50为 0.2 μM。 | |
SJ-MX2992 | Ingenol Mebutate | 巨大戟醇甲基丁烯酸酯 | Ingenol Mebutate 是一种发现于植物大戟属(Euphorbia peplus)汁液中的物质 中的活性成分,是为 PKC 的调节剂,对 PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3,0.105,0.162,0.376 和 0.171 nM。Ingenol Mebutate 是细胞死亡的诱导剂。 |
SJ-MX3566 | TAS-301 |
TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂,能够阻断电压无关的钙内流和抑制DGF 诱导的 PKC 的活化。TAS-301抑制大鼠颈总动脉球囊导管损伤后内膜增厚。TAS-301抑制钙依赖性信号转导和细胞骨架重组。 |
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SJ-MX5132 | (±)-1,2-Diolein | (±)-1,2-Diolein (1,2-Dioleoyl-rac-glycerol) 是 PKC 激活剂。(±)-1,2-Diolein 增加肌小管 Ca2+ 内流。 | |
SJ-MX5217 | Aurothiomalate sodium | 金硫丁二钠 | Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。 |
SJ-MX4660 | Phorbol 12,13-dibutyrate |
Phorbol 12,13-dibutyrate (PDBu; Phorbol dibutyrate) 是一种Phorbol酯,作为PKC激活剂和一种有效的皮肤肿瘤促进剂。它是巴豆油的成分之一。作为蛋白激酶C的激活剂,与TPA(皮肤肿瘤启动子,12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate)相比,它是一种弱的肿瘤促进剂。 |
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SJ-BP0368 | Pep2m, myristoylated TFA | Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。 | |
SJ-BP0368A | Pep2m, myristoylated | Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。 | |
SJ-MX6255 | ζ-Stat (NSC37044) | ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX6419 | Delcasertib | Delcasertib (KAI-9803) 是有效,选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。Delcasertib (KAI-9803) 可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。 | |
SJ-BP0321 | ZIP | ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。 | |
SJ-BP0333 | Epsilon-V1-2 | Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽,是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。 | |
SJ-MX7236 | R 59-022 | R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。 | |
SJ-MX8560 | CGP-53353 | CGP-53353 (DAPH-7) 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCβII 和 PKCβI 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 3.8 μM。CGP-53353 能在 AoSMC 和 A10 细胞中抑制葡萄糖诱导的细胞增殖和 DNA 合成 (DNA synthesis)。CGP-53353 可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究。 |