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Bisindolylmaleimide I
目录号 : SJ-MX0955 别名 : GF109203X; GF 109203X; GF-109203X; Go 6850; Go-6850; Go6850 中文名称 : 双吲哚马来酰亚胺 I 纯度：98.33%

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择、具有细胞渗透性和可逆的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII 和 PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM。Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。

CAS No. :133052-90-1
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规格 价格 货期
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
133052-90-1
分子式
C25H24N4O2
分子量
412.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择、具有细胞渗透性和可逆的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII 和 PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM。Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。
相关靶点
GSK-3；PKC
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Stem Cell/Wnt；Epigenetics；TGF-beta/Smad
应用领域
代谢；肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 PKCα [1] 20 nM
IC50 PKCβI [1] 17 nM
IC50 PKCβII [1] 16 nM
IC50 PKCγ [1] 20 nM
体外研究 (In Vitro)

Bisindolylmaleimide I (5 μM) 抑制 α- 凝血酶诱导的 P47 磷酸化 [1]。

Bisindolylmaleimide I (0-1 μM) 抑制静息态 swiss 3T3 细胞中的 DNA 合成 [1]。

Bisindolylmaleimide I (5 μM) 可将脂肪细胞裂解物中的 GSK-3 活性降低至 25.1% [2]。

Bisindolylmaleimide I (10 μM；24 小时) 抑制 PC3 细胞释放外泌体和微泡 (EMV) [3]。

Bisindolylmaleimide I (10 μM；24 小时) 增强 5-fluorouracil 的细胞毒性 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Bisindolylmaleimide I (0.02 mg/kg；腹腔注射) 降低小鼠机械通气 (MV) 组中升高的 NLRP3、P-PKCɑ 和 PKCɑ 水平 [4]。
Bisindolylmaleimide I (0-20 mg/kg；腹腔注射) 降低了鼩鼱中喹吡罗诱导的呕吐的平均频率 [5]。
参考文献

[1]. Toullec D, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem. 1991 Aug 25;266(24):15771-81.

[2]. Hers I, et al. The protein kinase C inhibitors bisindolylmaleimide I (GF 109203x) and IX (Ro 31-8220) are potent inhibitors of glycogen synthase kinase-3 activity. FEBS Lett. 1999 Nov 5;460(3):433-6. 

[3]. Kosgodage US, et al. Chloramidine/Bisindolylmaleimide-I-Mediated Inhibition of Exosome and Microvesicle Release and Enhanced Efficacy of Cancer Chemotherapy. Int J Mol Sci. 2017 May 9;18(5):1007. 

[4]. Liu M, et al. Aerobic exercise alleviates ventilator-induced lung injury by inhibiting NLRP3 inflammasome activation. BMC Anesthesiol. 2022 Dec 1;22(1):369.

[5]. Belkacemi L, et al. Signal transduction pathways involved in dopamine D2 receptor-evoked emesis in the least shrew (Cryptotis parva). Auton Neurosci. 2021 Jul;233:102807.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
32 mg/mL (77.58 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4244 mL 12.1218 mL 24.2436 mL
5 mM 0.4849 mL 2.4244 mL 4.8487 mL
10 mM 0.2424 mL 1.2122 mL 2.4244 mL
50 mM 0.0485 mL 0.2424 mL 0.4849 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.33%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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Molecular weight calculator
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