Go 6983 - CAS:133053-19-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

01070E02,010K0101,0D01,0D05

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Go 6983

目录号 : SJ-MX0615 别名 : Gö 6983; Goe 6983 纯度：99.72%

Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。

CAS No. :133053-19-7

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 585.00
10 mg	¥ 1110.00
50 mg	¥ 3375.00
100 mg	咨询
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大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

133053-19-7

分子式

C₂₆H₂₆N₄O₃

分子量

442.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。

相关靶点

PKC

作用通路

Epigenetics;TGF-beta/Smad

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
PKCγ ^[1]	PKCα ^[1]	PKCβ ^[1]	PKCδ ^[1]	PKCζ ^[1]	PKCμ ^[1]
6 nM	7 nM	7 nM	10 nM	60 nM	20000 nM

体外研究 (In Vitro)

Go 6983 (300 μM) 作用于转染 PKCμ 的 NIH3T3 细胞，抑制 PKCμ 自磷酸化降低 20% ^[1]。

心脏再灌注 PMNs 和 Go 6983 (100 nM)，左心室发展压 (LVDP) 和 LVDP 率分别恢复到基准值的 89 ％和 74 ％，显著高于 PMNs 单独处理。与心脏缺血再灌注 (I/R) + PMN 相比，Go 6983 (100 nM) 显著降低 PMNs 黏附到内皮细胞和浸润到心肌，且显著抑制超氧化物从 PMNs 中释放，抑制率达 90％。在 PMNs 存在时，Go 6983 降低 I/R 后心肌收缩功能障碍，这可能与降低超氧化物的产生相关 ^[2]。

Go 6983 明显抑制先前对树花粉致敏的患者的抗原诱导的超氧化物从白细胞释放。Go 6983 作用于人类血管组织，抑制细胞内的 Ca²⁺累积，表明了其血管舒张特性的机制 ^[3]。

Go 6983 (1 μM ) 与 Ro-31-8425 (390 nM) 联用轻微抑制 PGSMCs 中 Angiotensin II 诱导的 PLD2 活性 ^[4]。

Go 6983是靶向作用于 ATP 结合位点的亚型特异性 PKC 抑制剂。Go 6983 抑制 ΔPfPKB 活性，IC50 为1 μM。在 Go 6983 (5 μM) 处理的细胞中，下一个细胞周期环数与对照培养物相比显著减少。 Go 6983 (5 μM) 处理导致恶性疟原虫培养物中新环形成减少近 60％ ^[5]。

体内研究 (In Vivo)

在小鼠肺 B16BL6 肿瘤模型中，Go 6983 (22.0 μg/mouse;i.v.) 强烈抑制 51.2 % 的肿瘤转移 ^[6]。

参考文献

[1]. Gschwendt M, et al. Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett, 1996, 392(2), 77-80.

[2]. Peterman EE, et al. G0 6983 exerts cardioprotective effects in myocardial ischemia/reperfusion. J Cardiovasc Pharmacol, 2004, 43(5), 645-656.

[3]. Young LH, et al. G0 6983: a fast acting protein kinase C inhibitor that attenuates myocardial ischemia/reperfusion injury. Cardiovasc Drug Rev, 2005, 23(3), 255-272.

[4]. Andresen BT, et al. Angiotensin II signaling to phospholipase D in renal microvascular smooth muscle cells in SHR. Hypertension, 2001, 37(2 Part 2), 635-639.

[5]. Kumar A, et al. PfPKB, a novel protein kinase B-like enzyme from Plasmodium falciparum: I. Identification, characterization, and possible role in parasite development. J Biol Chem, 2004, 279(23), 24255-24264.

[6]. Kim HR, et al. Anti-cancer activity and mechanistic features of a NK cell activating molecule. Cancer Immunol Immunother. 2009, 58(10), 1691-1700.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	88 mg/mL (198.87 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2598 mL	11.2992 mL	22.5984 mL
	5 mM	0.4520 mL	2.2598 mL	4.5197 mL
	10 mM	0.2260 mL	1.1299 mL	2.2598 mL
	50 mM	0.0452 mL	0.2260 mL	0.4520 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。