Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 540.00 | |
| 10 mg | ¥ 960.00 | |
| 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | ¥ 2940.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 640.00 |
| Cas No. |
133053-19-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H26N4O3
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| 分子量 |
442.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PKC
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| 作用通路 |
Epigenetics；TGF-beta/Smad
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Go 6983 (300 μM) 作用于转染 PKCμ 的 NIH3T3 细胞，抑制 PKCμ 自磷酸化降低 20% [1]。 心脏再灌注 PMNs 和 Go 6983 (100 nM)，左心室发展压 (LVDP) 和 LVDP 率分别恢复到基准值的 89 ％ 和 74 ％，显著高于 PMNs 单独处理。与心脏缺血再灌注 (I/R) + PMN 相比，Go 6983 (100 nM) 显著降低 PMNs 黏附到内皮细胞和浸润到心肌，且显著抑制超氧化物从 PMNs 中释放，抑制率达 90％。在 PMNs 存在时，Go 6983 降低 I/R 后心肌收缩功能障碍，这可能与降低超氧化物的产生相关 [2]。 Go 6983 明显抑制先前对树花粉致敏的患者的抗原诱导的超氧化物从白细胞释放。Go 6983 作用于人类血管组织，抑制细胞内的 Ca2+ 累积，表明了其血管舒张特性的机制 [3]。 Go 6983 (1 μM ) 与 Ro-31-8425 (390 nM) 联用轻微抑制 PGSMCs 中 Angiotensin II 诱导的 PLD2 活性 [4]。 Go 6983是靶向作用于 ATP 结合位点的亚型特异性 PKC 抑制剂。Go 6983 抑制 ΔPfPKB 活性，IC50 为 1 μM。在 Go 6983 (5 μM) 处理的细胞中，下一个细胞周期环数与对照培养物相比显著减少。 Go 6983 (5 μM) 处理导致恶性疟原虫培养物中新环形成减少近 60％ [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠肺 B16BL6 肿瘤模型中，Go 6983 (22.0 μg/mouse；i.v.) 强烈抑制 51.2 % 的肿瘤转移 [6]。 |
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| 参考文献 |
[4]. Andresen BT, et al. Angiotensin II signaling to phospholipase D in renal microvascular smooth muscle cells in SHR. Hypertension, 2001, 37(2 Part 2), 635-639. [5]. Kumar A, et al. PfPKB, a novel protein kinase B-like enzyme from Plasmodium falciparum: I. Identification, characterization, and possible role in parasite development. J Biol Chem, 2004, 279(23), 24255-24264. [6]. Kim HR, et al. Anti-cancer activity and mechanistic features of a NK cell activating molecule. Cancer Immunol Immunother. 2009, 58(10), 1691-1700. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
88 mg/mL (198.87 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2598 mL | 11.2992 mL | 22.5984 mL | |
| 5 mM | 0.4520 mL | 2.2598 mL | 4.5197 mL | |
| 10 mM | 0.2260 mL | 1.1299 mL | 2.2598 mL | |
| 50 mM | 0.0452 mL | 0.2260 mL | 0.4520 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[4]. Andresen BT, et al. Angiotensin II signaling to phospholipase D in renal microvascular smooth muscle cells in SHR. Hypertension, 2001, 37(2 Part 2), 635-639.
[5]. Kumar A, et al. PfPKB, a novel protein kinase B-like enzyme from Plasmodium falciparum: I. Identification, characterization, and possible role in parasite development. J Biol Chem, 2004, 279(23), 24255-24264.
[6]. Kim HR, et al. Anti-cancer activity and mechanistic features of a NK cell activating molecule. Cancer Immunol Immunother. 2009, 58(10), 1691-1700.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
