Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。
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Nature. 2025 Mar;
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2025 Apr;12(14):e2412152.
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2025 Mar 6:49:63-84.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 20 nM (PKC) [1]
Go6976 是一种有效的体外 PKC 抑制剂 IC50 为 20 nM。该化合物在结构上与星形孢菌素相关,后者是最有效的 PKC 抑制剂 [1]。
UCN-01 最初被确定为 PKC 抑制剂。令人惊讶的是,发现 Go6976 可以消除 S 期和 G2 阻滞。剂量反应研究表明,30 nM Go6976 足以在 6 小时内消除 S 期阻滞,并在 24 小时内消除 G2 阻滞,随后发生致死性有丝分裂。将细胞与 100 nM Go6976 孵育足以分别在 6 和 24 小时引起 S 和 G2 阻滞完全消除,其效力仅略低于牛血清中的效力。将细胞与与对照组相比,单独使用 UCN-01 或 Go6976 不会降低细胞活力。5 ng/mL SN38 孵育细胞会导致细胞停滞,而向停滞的 MDA-MB-231 细胞中添加 50 nM UCN-01 或 100 nM Go6976 会导致活细胞数量在 96 小时内急剧下降 [2]。
[1]. Qatsha KA, et al. Gö 6976, a selective inhibitor of protein kinase C, is a potent antagonist of human immunodeficiency virus 1 induction from latent/low-level-producing reservoir cells in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 May 15;90(10):4674-8.
[2]. Hayamitsu Adachi, et al. Microbial metabolites and derivatives targeted at inflammation and bone diseases therapy: chemistry, biological activity and pharmacology. The Journal of Antibiotics volume 71, pages 60–71 (2018).
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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