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5-HT Receptor

5-HT Receptor相关产品(183)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0452 Puerarin (Kakonein) 葛根素 葛根素是从葛根中提取的异黄酮,是5-HT2C受体拮抗剂。
SJ-MN0581 Scopolamine hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱

Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。

SJ-MN0585 Serotonin hydrochloride 5-羟基色胺盐酸盐 Serotonin (5-Hydroxytryptamine) hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。
SJ-MX1483A Vilazodone 维拉佐酮 Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
SJ-MX2088 Eletriptan (UK-116044) 依来曲普坦氢溴酸盐 Eletriptan HBr 是一种选择性 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。
SJ-MX1480A Prucalopride 普芦卡必利 Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。
SJ-MX2090 SB 271046 Hydrochloride SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。
SJ-MN0177A Harmine 去氢骆驼蓬碱

Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。

SJ-MN0601 Nuciferine 荷叶碱 Nuciferine 是一种 5-HT2A,5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂,IC50 分别为 478 nM,131 nM 和 1 μM;也是 5-HT7 的反向激动剂,IC50 为 150 nM。
SJ-MN0606 Rotundine 罗通定 Rotundine 是多巴胺 D1,D2 和 D3 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为 166 nM, 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂,IC50 值为 370 nM。
SJ-MX1223 Vortioxetine 沃替西汀

Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7受体和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。

SJ-MN0634 Jatrorrhizine chloride Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
SJ-MX2091 Pimavanserin hemitartrate 匹莫范色林

Pimavanserin (ACP-103) hemitartrate 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。

SJ-MX1950 Ketanserin 酮色林 Ketanserin 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
SJ-MX2119 Ziprasidone (CP 88059) hydrochloride 盐酸齐拉西酮

Ziprasidone hydrochloride 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。Ziprasidone hydrochloride 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。

SJ-MX1337A Amitriptyline 阿米替林 Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) 是一种三环抗抑郁药,具有止痛效果,被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂,其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor,对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。
SJ-MN0581A Scopolamine 东莨菪碱 Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。
SJ-MX2402 Clozapine 氯氮平 Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂,作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解,IC50为110 nM。
SJ-MX1297 Iloperidone (HP 873) 伊潘立酮 Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
SJ-MX1299 Naratriptan hydrochloride 盐酸那拉曲坦 Naratriptan盐酸盐是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。