Harmine hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。
| Cas No. |
343-27-1
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| 分子式 |
C13H13ClN2O
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| 分子量 |
248.71
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Harmine hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。 |
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| 相关靶点 |
DYRK；5-HT Receptor；Monoamine Oxidase；PPAR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
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| 相关疾病模型 |
帕金森综合症模型
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；神经科学；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Harmine hydrochloride 还被报道为双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK1A) 的有效抑制剂，该激酶调节细胞增殖和大脑发育。事实上，Harmine hydrochloride 也抑制 DYRK1B 和 DYRK2，但这种抑制的效率分别比 DYRK1A 低 5 倍和 50 倍。Harmine hydrochloride 能增加人神经祖细胞的增殖 [2]。 Harmine hydrochloride 不会引起显著的体重增加或肝脏脂肪积累。Harmine hydrochloride 诱导小鼠骨髓源性巨噬细胞 PPARγ1 和 PPARγ2 的表达。它可能促进 PPARγ 在这种细胞类型中的抗炎作用 [3]。 Harmine hydrochloride 分离自骆驼蓬种子，是 β-carboline 家族的一种生物碱，通过对 Wnt 信号通路的抑制可以调节 PPARγ 的表达。它还选择性地与 MAO-A 结合，可逆地抑制单胺氧化酶A (MAO-A)，但对 MAO-B 没有抑制作用 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
给糖尿病小鼠注射 Harmine hydrochloride 可以模拟 PPARγ 配体对脂肪细胞基因表达和胰岛素敏感性的影响。Harmine hydrochloride 不会引起显著的体重增加或肝脏脂肪积累。Harmine hydrochloride 可以调节体内代谢及炎症基因表达 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (20.10 mM) 50℃水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
21 mg/mL (84.43 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0207 mL | 20.1037 mL | 40.2075 mL | |
| 5 mM | 0.8041 mL | 4.0207 mL | 8.0415 mL | |
| 10 mM | 0.4021 mL | 2.0104 mL | 4.0207 mL | |
| 50 mM | 0.0804 mL | 0.4021 mL | 0.8041 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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