Harmine hydrochloride (Telepathine hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。Harmine hydrochloride 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs)、PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 240.00 | |
| 50 mg | ¥ 350.00 | |
| 100 mg | ¥ 570.00 |
| Cas No. |
343-27-1
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H13ClN2O
|
|||||
| 分子量 |
248.71
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
密封储存，防潮 |
| 生物活性 |
Harmine hydrochloride (Telepathine hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。Harmine hydrochloride 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs)、PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
DYRK；5-HT Receptor；Monoamine Oxidase；PPAR
|
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Cell Cycle/DNA Damage；Nuclear Receptor Signaling
|
| 相关疾病模型 |
帕金森综合症模型
|
| 产品类别 |
天然产物
|
| 应用领域 |
肿瘤；神经科学；干细胞
|
| IC50 & Target |
Ki: 397 nM (5-HT2A Receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Harmine hydrochloride 处理 4 天时以剂量依赖的方式增加了 β 细胞和非 β 细胞的增殖、NKX6.1 表达以及基础和刺激性胰岛素分泌，而分泌的倍数刺激在中等剂量的 Harmine 下达到峰值 [2]。 Harmine hydrochloride 通过干扰 Rad51 的募集，负向调控 HR，但对 NHEJ 没有影响，从而在肝癌细胞中产生严重的细胞毒性 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Harmine hydrochloride (30 mg/kg；i.p.；每天，最多持续 5 天) 显著减轻了大鼠创伤性脑损伤模型中的脑水肿，并改善了学习和记忆能力。Harmine hydrochloride 显著增加了 GLT-1 的蛋白表达，并显著降低了 IL-1β 和 TNF-α 的表达水平，从而减轻了海马区凋亡性神经元死亡 [4]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (20.10 mM) 50℃水浴
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
21 mg/mL (84.43 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0207 mL | 20.1037 mL | 40.2075 mL | |
| 5 mM | 0.8041 mL | 4.0207 mL | 8.0415 mL | |
| 10 mM | 0.4021 mL | 2.0104 mL | 4.0207 mL | |
| 50 mM | 0.0804 mL | 0.4021 mL | 0.8041 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号