Nuciferine 是一种 5-HT2A、5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂，IC50 分别为 478 nM、131 nM 和 1 μM。Nuciferine 是 5-HT7 的反向激动剂，IC50 为 150 nM。
| Cas No. |
475-83-2
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| 分子式 |
C19H21NO2
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| 分子量 |
295.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Nuciferine 是一种 5-HT2A、5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂，IC50 分别为 478 nM、131 nM 和 1 μM。Nuciferine 是 5-HT7 的反向激动剂，IC50 为 150 nM。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Dopamine Receptor；Parasite
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Anti-infection
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Nuciferine 是 DD2 受体的部分激动剂，其活性 (Emax=67% Dopamine) 类似于 Aripiprazole (Emax=50% Dopamine)。Nuciferine 抑制 Dopamine 诱导的 Gi 激活，效力与 Clozapine 相似 (Nuciferine KB=62 nM；Clozapine KB=20 nM) [1]。 天然产物 Nuciferine 可作为成虫蠕动的有效抑制剂。Nuciferine 可有效抑制成年血吸虫的基础运动和 5-HT 诱发运动。Nuciferine 分别以 0.24±0.04 和 0.62±0.22 μM 抑制 Sm.5HTRL 和血吸虫 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在与抗精神病药物作用相关的啮齿动物模型中，Nuciferine 阻断 5-HT2A 激动剂的头部抽搐反应和辨别刺激作用，替代 Clozapine 的辨别刺激，增强苯丙胺诱导的运动活性，抑制 Phencyclidine (PCP)-诱导的运动活动，并挽救了 PCP 诱导的前脉冲抑制中断而不诱导强直性昏厥 [1]。 在 1 或 3 mg/kg Nuciferine 存在的情况下，累积的 PCP 剂量产生与单独使用 PCP 相似的替代。在经过氯氮平训练的动物中，10 mg/kg Nuciferine (80.63% 的药物杠杆反应) 可观察到 1.25 mg/kg Clozapine 的剂量依赖性替代，ED50 值为 5.42 mg/kg (95% CI 3.09-9.48 mg/kg)，而测试的较低剂量 (0.1 mg/kg-3 mg/kg) 未能产生 Clozapine 的区分提示 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
7 mg/mL (23.69 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3855 mL | 16.9273 mL | 33.8547 mL | |
| 5 mM | 0.6771 mL | 3.3855 mL | 6.7709 mL | |
| 10 mM | 0.3385 mL | 1.6927 mL | 3.3855 mL | |
| 50 mM | 0.0677 mL | 0.3385 mL | 0.6771 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
