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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Caspase

天冬氨酸位点特异的半胱氨酸蛋白酶（简称半胱天冬蛋白酶）

在哺乳动物中已发现至少14种caspase(cysteinyl aspartate specific proteinase)，Caspase家族的特征为：一是C端同源区有半胱氨酸残基位点；二是caspase酶合成后为无活性的30～50kD前体（procaspase），随后经加工酶切去原域，留下 p20亚基和pl0亚基等，2个p20 亚基和2个pl0 亚基，再形成有活性的四聚体成熟 caspase,可形成催化活性中心，形成两个催化位点；三是procaspase的N端有一个原域（含QACXG基序，X为R、Q、G,prodomain），原域中间有p20/p10亚基的肽段（两肽段之间有自我水解位点）；四是 caspase 还含有 DED死亡效应域及caspase募集域（CARD域）。

根据 caspase 在酶促级联活化中的位置，可将哺乳动物的 caspase 家族分为上游的起始组caspase 和下游的效应组 caspase，如 caspase 8/9/10等在上游参与凋亡起始；caspase 3/6/7在下游导致降解蛋白质等。

生理条件下，caspase参与细胞因子的成熟、细胞的生长和分化、免疫的调节、膜重建、发泡、细胞运动、促炎症反应、促生存、细胞周期调节、受体内在化等.因此,按功能又可将caspase家族分为促炎症caspase和促凋亡caspase。

caspase 1/4/5/11/12/13/14组属促炎症 caspase。Caspase 1即IL-1β转化酶(interleukin-1β-converting enzyme,ICE)。Caspase 1参与细胞因子IL-1β的成熟。caspase 1为炎症性凋亡通路中 caspase级联反应上游信号。Caspase 4/5属caspase 1家族（结构相似），但底物不同于caspase 1。Caspase 4/5的高表达可促进凋亡，参与IL前体的活化。

在Fas等促凋亡通路的 caspase中，caspase2能帮助清除、降解增殖过多的细胞;caspase 8/9 活化后，可激活 caspase 3，caspase 3参与凋亡级联的较晚阶段；活化的caspase 3可激活 caspase 6，后者反过来又可激活 caspase 3，caspase6可水解LeminA/Keratin-18，可导致核膜纤层及骨架蛋白崩解。caspase 10主要在免疫系统起作用。Caspase7/12主要促进内质网应激（endoplasmic reticulum stress，ERS）的凋亡。

Caspase 相关靶点

全部(151) Caspase抑制剂(45) Caspase激活剂(43) Caspase诱导剂(11) Caspase调节剂(2) Caspase其他(32)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX4526A	Cystamine dihydrochloride	胱胺二盐酸盐	Cystamine dihydrochloride 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病 (HD) 等多种疾病的研究。
SJ-BA1075	Golimumab	戈利木单抗	Golimumab (Anti-TNFSF2 / TNFa; CNTO-148; OMP-59R5) 是一种靶向促炎细胞因子肿瘤坏死因子-α (TNF-a) 的人 IgG1 单克隆抗体。Golimumab 具有抗炎活性，并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生。Golimumab 通过靶向和中和 TNF 来防止炎症发生和软骨或骨骼的破坏。Golimumab 具有抗癌活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Golimumab 可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究。
SJ-MX2234	Hydralazine hydrochloride	盐酸肼屈嗪	Hydralazine hydrochloride 是一种抗高血压剂，Hydralazine hydrochloride 可抑制线粒体分裂和人腹膜间皮细胞增殖，Hydralazine hydrochloride 具有免疫调节和抗迁移作用。Hydralazine hydrochloride 激活细胞凋亡 (apoptosis) 内在途径，引起 DNA 损伤。
SJ-MD0423	Z-DEVD-R110		Z-DEVD-R110 ((Z-Asp-Glu-Val-Asp)2-Rhodamine 110) 是一种 caspase-3/7 荧光底物。Z-DEVD-R110 可用于检测细胞凋亡。Z-DEVD-R110 是一种罗丹明衍生物，具有两个与荧光团连接的四氨基酸 (DEVD) 肽。
SJ-MD0424	Z-DEVD-pNA		Z-DEVD-pNA 是 caspase 3 的比色底物，caspase 3 是一种蛋白酶，当细胞暴露于凋亡条件下时，它会迅速激活，并切割 PARP。Z-DEVD-pNA 被 caspase 3 水解生成高度着色的 pNA，能在 405nm 处用吸收微孔板读取器或分光光度计测量。
SJ-MD0431	Z-IETD-pNA		Z-IETD-pNA (Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA) 是 caspase-8 的底物。Caspase-8 结合并裂解 Ile-Glu-Thr-Asp (IETD) 肽序列，释放对硝基苯胺，可通过 405 nm 处的比色检测来定量检测酶活性。
SJ-MD0432	Z-DEVD-AFC		Z-DEVD-AFC 是细胞渗透的 caspase-3 的底物，它会导致 AFC 荧光团的荧光向上移动。Z-DEVD-AFC 可用于检测 caspase-3 样酶的活性。
SJ-MD0433	Z-DEVD-AMC		Z-DEVD-AMC 是一种选择性 caspase-3 底物，可通过荧光光谱法测量。 AMC 可用作基于 AMC 的酶底物 (包括基于 AMC 的半胱天冬酶底物) 的荧光参考标准。
SJ-MD0434	Ac-IETD-AFC		Ac-IETD-AFC 是 caspase-8、caspase-3、caspase-10 和颗粒酶 B 的荧光底物。
SJ-MD0435	Ac-IETD-AMC		Ac-IETD-AMC 是一种含有乙酰基 (Ac) 部分的荧光 caspase-8/颗粒酶 B 底物。Ac-IETD-AMC 经常用于测量 caspase-8 活性。
SJ-MD0436	Z-IETD-AFC		Z-IETD-AFC 是一种特异的荧光底物，可用于测定 caspase-8 的催化活性。
SJ-MD0437	AC-LEHD-AMC		Ac-LEHD-AMC 是 caspase-9 的荧光底物 (Excitation: 341 nm; Emission: 441 nm)。Caspase-9 能诱导 Ac-LEHD-AMC 的水解，导致 AMC 荧光基团的释放，其荧光可用于量化 caspase-9 的活性。
SJ-MD0421	(Ac-IETD)2-R110		(Ac-IETD)2-R110 是一种半胱氨酸蛋白酶 (caspases) 的荧光底物。(Ac-IETD)2-R110 作为 caspase-8 的底物，当 caspase-8 被激活时，它能识别并切割 (Ac-IETD)2-R110，释放出荧光团，从而可以通过荧光显微镜检测到荧光信号的增强。(Ac-IETD)2-R110 被用于研究氧化应激诱导的细胞凋亡，特别是在胰腺腺泡细胞中。
SJ-MN1000	5,7-dihydroxychromone	5,7-二羟基色酮	5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物，可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3，caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。
SJ-MN1646	Sesamolin	芝麻林素	Sesaminol 可从 Justicia orbiculata 中分离得到，具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化，具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和 caspase-3 磷酸化，抑制 MAPK 的级联反应。
SJ-MN0682	Agnuside	穗花牡荆苷	Agnuside 是一种口服有效的可以从黄荆中提取的化合物，可下调炎性介质 PGE2 和 LTB4，减少细胞因子的表达。Agnuside 具有抗关节炎活性。Agnuside 能够用于哮喘，炎症，血管生成疾病的研究。
SJ-MN1549A	Dehydrocorydaline nitrate	硝酸脱氢紫堇碱	Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力 > 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50 = 38 nM)。
SJ-MN1212	Paris saponin VII	重楼皂苷Ⅶ	Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。
SJ-MX4359	Terfenadine	特非那定	Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂，IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
SJ-MX2634	Lacidipine	拉西地平	Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的二氢吡啶类 L 型钙离子通道阻滞剂，它能够阻止血管平滑肌上的钙通道，使得外周动脉逐渐扩张，从而降低外周血管阻力，最终达到降低血压的效果。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡 (apoptosis)。Lacidipine 可用于高血压，动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。