天冬氨酸位点特异的半胱氨酸蛋白酶(简称半胱天冬蛋白酶)
在哺乳动物中已发现至少14种caspase(cysteinyl aspartate specific proteinase),Caspase家族的特征为:一是C端同源区有半胱氨酸残基位点;二是caspase酶合成后为无活性的30~50kD前体(procaspase),随后经加工酶切去原域,留下 p20亚基和pl0亚基等,2个p20 亚基和2个pl0 亚基,再形成有活性的四聚体成熟 caspase,可形成催化活性中心,形成两个催化位点;三是procaspase的N端有一个原域(含QACXG基序,X为R、Q、G,prodomain),原域中间有p20/p10亚基的肽段(两肽段之间有自我水解位点);四是 caspase 还含有 DED死亡效应域及caspase募集域(CARD域)。
根据 caspase 在酶促级联活化中的位置,可将哺乳动物的 caspase 家族分为上游的起始组caspase 和下游的效应组 caspase,如 caspase 8/9/10等在上游参与凋亡起始;caspase 3/6/7在下游导致降解蛋白质等。
生理条件下,caspase参与细胞因子的成熟、细胞的生长和分化、免疫的调节、膜重建、发泡、细胞运动、促炎症反应、促生存、细胞周期调节、受体内在化等.因此,按功能又可将caspase家族分为促炎症caspase和促凋亡caspase。
caspase 1/4/5/11/12/13/14组属促炎症 caspase。Caspase 1即IL-1β转化酶(interleukin-1β-converting enzyme,ICE)。Caspase 1参与细胞因子IL-1β的成熟。caspase 1为炎症性凋亡通路中 caspase级联反应上游信号。Caspase 4/5属caspase 1家族(结构相似),但底物不同于caspase 1。Caspase 4/5的高表达可促进凋亡,参与IL前体的活化。
在Fas等促凋亡通路的 caspase中,caspase2能帮助清除、降解增殖过多的细胞;caspase 8/9 活化后,可激活 caspase 3,caspase 3参与凋亡级联的较晚阶段;活化的caspase 3可激活 caspase 6,后者反过来又可激活 caspase 3,caspase6可水解LeminA/Keratin-18,可导致核膜纤层及骨架蛋白崩解。caspase 10主要在免疫系统起作用。Caspase7/12主要促进内质网应激(endoplasmic reticulum stress,ERS)的凋亡。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX4526A | Cystamine dihydrochloride | 胱胺二盐酸盐 |
Cystamine dihydrochloride 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂,具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性,IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病 (HD) 等多种疾病的研究。 |
SJ-BA1075 | Golimumab | 戈利木单抗 |
Golimumab (Anti-TNFSF2 / TNFa; CNTO-148; OMP-59R5) 是一种靶向促炎细胞因子肿瘤坏死因子-α (TNF-a) 的人 IgG1 单克隆抗体。Golimumab 具有抗炎活性,并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生。Golimumab 通过靶向和中和 TNF 来防止炎症发生和软骨或骨骼的破坏。Golimumab 具有抗癌活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Golimumab 可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究。 |
SJ-MX2234 | Hydralazine hydrochloride | 盐酸肼屈嗪 |
Hydralazine hydrochloride 是一种抗高血压剂,Hydralazine hydrochloride 可抑制线粒体分裂和人腹膜间皮细胞增殖,Hydralazine hydrochloride 具有免疫调节和抗迁移作用。Hydralazine hydrochloride 激活细胞凋亡 (apoptosis) 内在途径,引起 DNA 损伤。 |
SJ-MD0423 | Z-DEVD-R110 | Z-DEVD-R110 ((Z-Asp-Glu-Val-Asp)2-Rhodamine 110) 是一种 caspase-3/7 荧光底物。Z-DEVD-R110 可用于检测细胞凋亡。Z-DEVD-R110 是一种罗丹明衍生物,具有两个与荧光团连接的四氨基酸 (DEVD) 肽。 | |
SJ-MD0424 | Z-DEVD-pNA | Z-DEVD-pNA 是 caspase 3 的比色底物,caspase 3 是一种蛋白酶,当细胞暴露于凋亡条件下时,它会迅速激活,并切割 PARP。Z-DEVD-pNA 被 caspase 3 水解生成高度着色的 pNA,能在 405nm 处用吸收微孔板读取器或分光光度计测量。 | |
SJ-MD0431 | Z-IETD-pNA | Z-IETD-pNA (Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA) 是 caspase-8 的底物。Caspase-8 结合并裂解 Ile-Glu-Thr-Asp (IETD) 肽序列,释放对硝基苯胺,可通过 405 nm 处的比色检测来定量检测酶活性。 | |
SJ-MD0432 | Z-DEVD-AFC | Z-DEVD-AFC 是细胞渗透的 caspase-3 的底物,它会导致 AFC 荧光团的荧光向上移动。Z-DEVD-AFC 可用于检测 caspase-3 样酶的活性。 | |
SJ-MD0433 | Z-DEVD-AMC | Z-DEVD-AMC 是一种选择性 caspase-3 底物,可通过荧光光谱法测量。 AMC 可用作基于 AMC 的酶底物 (包括基于 AMC 的半胱天冬酶底物) 的荧光参考标准。 | |
SJ-MD0434 | Ac-IETD-AFC | Ac-IETD-AFC 是 caspase-8、caspase-3、caspase-10 和颗粒酶 B 的荧光底物。 | |
SJ-MD0435 | Ac-IETD-AMC | Ac-IETD-AMC 是一种含有乙酰基 (Ac) 部分的荧光 caspase-8/颗粒酶 B 底物。Ac-IETD-AMC 经常用于测量 caspase-8 活性。 | |
SJ-MD0436 | Z-IETD-AFC | Z-IETD-AFC 是一种特异的荧光底物,可用于测定 caspase-8 的催化活性。 | |
SJ-MD0437 | AC-LEHD-AMC | Ac-LEHD-AMC 是 caspase-9 的荧光底物 (Excitation: 341 nm; Emission: 441 nm)。Caspase-9 能诱导 Ac-LEHD-AMC 的水解,导致 AMC 荧光基团的释放,其荧光可用于量化 caspase-9 的活性。 | |
SJ-MD0421 | (Ac-IETD)2-R110 | (Ac-IETD)2-R110 是一种半胱氨酸蛋白酶 (caspases) 的荧光底物。(Ac-IETD)2-R110 作为 caspase-8 的底物,当 caspase-8 被激活时,它能识别并切割 (Ac-IETD)2-R110,释放出荧光团,从而可以通过荧光显微镜检测到荧光信号的增强。(Ac-IETD)2-R110 被用于研究氧化应激诱导的细胞凋亡,特别是在胰腺腺泡细胞中。 | |
SJ-MN1000 | 5,7-dihydroxychromone | 5,7-二羟基色酮 |
5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物,可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3,caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。 |
SJ-MN1646 | Sesamolin | 芝麻林素 |
Sesaminol 可从 Justicia orbiculata 中分离得到,具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化,具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和 caspase-3 磷酸化,抑制 MAPK 的级联反应。 |
SJ-MN0682 | Agnuside | 穗花牡荆苷 |
Agnuside 是一种口服有效的可以从黄荆中提取的化合物,可下调炎性介质 PGE2 和 LTB4,减少细胞因子的表达。Agnuside 具有抗关节炎活性。Agnuside 能够用于哮喘,炎症,血管生成疾病的研究。 |
SJ-MN1549A | Dehydrocorydaline nitrate | 硝酸脱氢紫堇碱 |
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力 > 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 = 38 nM)。 |
SJ-MN1212 | Paris saponin VII | 重楼皂苷Ⅶ |
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。 |
SJ-MX4359 | Terfenadine | 特非那定 |
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂,IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9。 |
SJ-MX2634 | Lacidipine | 拉西地平 |
Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的二氢吡啶类 L 型钙离子通道阻滞剂,它能够阻止血管平滑肌上的钙通道,使得外周动脉逐渐扩张,从而降低外周血管阻力,最终达到降低血压的效果。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡 (apoptosis)。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。 |