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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) Nucleoside Antimetabolite/AnalogOrthopoxvirus ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Endocrinology/Hormones

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Aromatase Cholecystokinin Receptor TSH Receptor Estrogen Receptor/ERR GHSR Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor Mineralocorticoid Receptor Opioid Receptor PGD synthase PGE synthase Progesterone Receptor Thyroid Hormone Receptor
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain FTO HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adiponectin Receptor Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR27 GPR40 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Protease-Activated Receptor (PAR) Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Vasopressin Receptor

-收起全部分类

Caspase

天冬氨酸位点特异的半胱氨酸蛋白酶（简称半胱天冬蛋白酶）

在哺乳动物中已发现至少14种caspase(cysteinyl aspartate specific proteinase)，Caspase家族的特征为：一是C端同源区有半胱氨酸残基位点；二是caspase酶合成后为无活性的30～50kD前体（procaspase），随后经加工酶切去原域，留下 p20亚基和pl0亚基等，2个p20 亚基和2个pl0 亚基，再形成有活性的四聚体成熟 caspase,可形成催化活性中心，形成两个催化位点；三是procaspase的N端有一个原域（含QACXG基序，X为R、Q、G,prodomain），原域中间有p20/p10亚基的肽段（两肽段之间有自我水解位点）；四是 caspase 还含有 DED死亡效应域及caspase募集域（CARD域）。

根据 caspase 在酶促级联活化中的位置，可将哺乳动物的 caspase 家族分为上游的起始组caspase 和下游的效应组 caspase，如 caspase 8/9/10等在上游参与凋亡起始；caspase 3/6/7在下游导致降解蛋白质等。

生理条件下，caspase参与细胞因子的成熟、细胞的生长和分化、免疫的调节、膜重建、发泡、细胞运动、促炎症反应、促生存、细胞周期调节、受体内在化等.因此,按功能又可将caspase家族分为促炎症caspase和促凋亡caspase。

caspase 1/4/5/11/12/13/14组属促炎症 caspase。Caspase 1即IL-1β转化酶(interleukin-1β-converting enzyme,ICE)。Caspase 1参与细胞因子IL-1β的成熟。caspase 1为炎症性凋亡通路中 caspase级联反应上游信号。Caspase 4/5属caspase 1家族（结构相似），但底物不同于caspase 1。Caspase 4/5的高表达可促进凋亡，参与IL前体的活化。

在Fas等促凋亡通路的 caspase中，caspase2能帮助清除、降解增殖过多的细胞;caspase 8/9 活化后，可激活 caspase 3，caspase 3参与凋亡级联的较晚阶段；活化的caspase 3可激活 caspase 6，后者反过来又可激活 caspase 3，caspase6可水解LeminA/Keratin-18，可导致核膜纤层及骨架蛋白崩解。caspase 10主要在免疫系统起作用。Caspase7/12主要促进内质网应激（endoplasmic reticulum stress，ERS）的凋亡。

Caspase相关产品（52）

全部 Caspase激活剂(11) Caspase诱导剂(3) Caspase抑制剂(24) Caspase调节剂(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0131	Dinaciclib (SCH727965)		Dinaciclib (SCH727965)是一种强效和选择性CDK抑制剂，选择性抑制CDK2、CDK5、CDK1和CDK9，IC50值分别为1、1、3和4nM；Dinaciclib可也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib可通过激活caspases-8和caspases-9来诱导细胞凋亡。Dinaciclib可通过抑制KRAS下游的RAL通路发挥抑癌作用。
SJ-MX4238	2-HBA		2-HBA, a synthetic analog of curcumin, is an indirect inducer of enzymes that catalyze detoxification reactions through the Keap1-Nrf2-ARE pathway. As a double Michael reaction acceptor, 2-HBA can directly modify cysteine sulfhydryl groups in Keap1 and consequently suppress Nrf2 ubiquitination.
SJ-MN0253	Ginsenoside Rh2	人参皂苷 Rh2	Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
SJ-MX0471	Almorexant hydrochloride	阿莫伦特盐酸盐	Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种口服的、有效的双重食欲素受体orexin receptor 拮抗剂，其作用于受体 OX1 和 OX2 的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。
SJ-MX1868	PAC-1	半胱天冬酶原活化物1	PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50 为 2.08 μM。
SJ-MN1560	Dehydrotrametenolic acid	去氢齿孔酸	Dehydrotrametenolic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 的菌核中分离的甾醇。Dehydrotrametenolic acid 通过 caspase-3 途径诱导细胞凋亡。Dehydrotrametenolic acid 具有抗肿瘤活性，抗炎，抗糖尿病作用。
SJ-MX3491	AMG-337		AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂，抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化，从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1620	Phenoxodiol	脱氢雌马酚，苯妥帝尔	Phenoxodiol是一种合成genestein的类似物，激活线粒体caspase系统，抑制XIAP(一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。Phenoxodiol还通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II，从而阻止DNA复制。Phenoxodiol 在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞，通过独立于p53的方式上调p21WAF1。
SJ-MN0641	Aristolactam I	马兜铃内酰胺	Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物，参与导致肾损伤的过程。 Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞，AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I，并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
SJ-MN1219	Asperosaponin VI	川续断皂苷Ⅵ	Asperosaponin VI 是来自续断壁的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值，降低活性 caspase-3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB，从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-BP0024	Ac-DEVD-CHO		Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂，Ki 值为 230 pM。
SJ-MN0288	Crustecdysone	蜕皮激素	Crustecdysone（20-Hydroxyecdysone）是一种自然发生的蜕皮激素，控制节肢动物的蜕皮和变态，可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。
SJ-MX1842	Azoramide		Azoramide是一种小分子调节剂，调节未折叠蛋白应答，Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力，共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激，并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能，从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。
SJ-MX0062	Emricasan	恩利卡生	Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。
SJ-MX0077	Belnacasan (VX-765)	贝纳卡森	Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前药，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。
SJ-MN1531	Chelidonic acid	白屈菜酸	Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质，为一种抗菌剂，可用于促进中枢系统安定、缓解疼痛的研究。Chelidonic acid 具有抗炎作用，可能通过抑制 NF-κB 和 caspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂，Ki 值为 1.2 mM。
SJ-MX1204	BG45		BG45是一个HDAC I型抑制剂，选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM)。 BG45抑制HDAC1/2/ 6，效力大大降低 (IC50分别为2， 2.2，和>20 μM)。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN0057	Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)	牛磺熊去氧胆酸	Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK，在多种神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中，可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。
SJ-BP0119	Z-FA-FMK		Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK; Compound 6) 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂，可抑制冠状病毒 (SARS-CoV) 蛋白酶 3CL，Ki 为 25.7 μM。Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性，并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。
SJ-MN0057A	Tauroursodeoxycholate sodium	牛磺熊去氧胆酸钠	Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK。