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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV DENV RABV EBV Dengue virus β-lactamase
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR MCHR1 (GPR24) Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein

Caspase

天冬氨酸位点特异的半胱氨酸蛋白酶（简称半胱天冬蛋白酶）

在哺乳动物中已发现至少14种caspase(cysteinyl aspartate specific proteinase)，Caspase家族的特征为：一是C端同源区有半胱氨酸残基位点；二是caspase酶合成后为无活性的30～50kD前体（procaspase），随后经加工酶切去原域，留下 p20亚基和pl0亚基等，2个p20 亚基和2个pl0 亚基，再形成有活性的四聚体成熟 caspase,可形成催化活性中心，形成两个催化位点；三是procaspase的N端有一个原域（含QACXG基序，X为R、Q、G,prodomain），原域中间有p20/p10亚基的肽段（两肽段之间有自我水解位点）；四是 caspase 还含有 DED死亡效应域及caspase募集域（CARD域）。

根据 caspase 在酶促级联活化中的位置，可将哺乳动物的 caspase 家族分为上游的起始组caspase 和下游的效应组 caspase，如 caspase 8/9/10等在上游参与凋亡起始；caspase 3/6/7在下游导致降解蛋白质等。

生理条件下，caspase参与细胞因子的成熟、细胞的生长和分化、免疫的调节、膜重建、发泡、细胞运动、促炎症反应、促生存、细胞周期调节、受体内在化等.因此,按功能又可将caspase家族分为促炎症caspase和促凋亡caspase。

caspase 1/4/5/11/12/13/14组属促炎症 caspase。Caspase 1即IL-1β转化酶(interleukin-1β-converting enzyme,ICE)。Caspase 1参与细胞因子IL-1β的成熟。caspase 1为炎症性凋亡通路中 caspase级联反应上游信号。Caspase 4/5属caspase 1家族（结构相似），但底物不同于caspase 1。Caspase 4/5的高表达可促进凋亡，参与IL前体的活化。

在Fas等促凋亡通路的 caspase中，caspase2能帮助清除、降解增殖过多的细胞;caspase 8/9 活化后，可激活 caspase 3，caspase 3参与凋亡级联的较晚阶段；活化的caspase 3可激活 caspase 6，后者反过来又可激活 caspase 3，caspase6可水解LeminA/Keratin-18，可导致核膜纤层及骨架蛋白崩解。caspase 10主要在免疫系统起作用。Caspase7/12主要促进内质网应激（endoplasmic reticulum stress，ERS）的凋亡。

Caspase 相关靶点

全部(119) Caspase抑制剂(44) Caspase激活剂(41) Caspase诱导剂(11) Caspase调节剂(2) Caspase其他(10)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX4526A	Cystamine dihydrochloride	胱胺二盐酸盐	Cystamine dihydrochloride 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病 (HD) 等多种疾病的研究。
SJ-BP0025	Z-LEHD-FMK TFA		Z-LEHD-FMK TFA 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂，可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK TFA 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。
SJ-BP0030	Ac-FLTD-CMK		Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂，是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM)，caspases-4 (IC50 为 1.49 μM)，caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效，但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
SJ-BP0048	Q-VD-OPh		Q-VD-OPh 是一种不可逆的、能透过血脑屏障的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。Q-VD-OPh 抑制 caspase 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制 caspase 1、3、8、9、10、12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。
SJ-MX0062	Emricasan	恩利卡生	Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。Emricasan 可显著改善细胞存活，可用于多功能干细胞诱导实验。
SJ-BP0107	Z-YVAD-FMK		Z-YVAD-FMK 是一种具有细胞通透性 caspase-1 和 caspase-4 抑制剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。
SJ-MX1868	PAC-1	半胱天冬酶原活化物1	PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50 为 2.08 μM。
SJ-MX1842	Azoramide		Azoramide是一种小分子调节剂，调节未折叠蛋白应答，Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力，共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激，并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能，从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。
SJ-BP0119	Z-FA-FMK		Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK; Compound 6) 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂，可抑制冠状病毒 (SARS-CoV) 蛋白酶 3CL，Ki 为 25.7 μM。Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性，并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。
SJ-MX1960	Oxidopamine hydrobromide	羟多巴胺（氢溴酸盐）；6-羟基多巴胺氢溴酸盐	Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 拮抗剂，是一种广泛使用的神经毒素，可选择性地破坏多巴胺能神经元。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配 (避光)，并在短期内尽快用完。
SJ-MX1488	Fenbufen	芬布芬	Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID)。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有镇痛、解热作用，具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性。
SJ-MX1620	Phenoxodiol	脱氢雌马酚，苯妥帝尔	Phenoxodiol是一种合成genestein的类似物，激活线粒体caspase系统，抑制XIAP(一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。Phenoxodiol还通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II，从而阻止DNA复制。Phenoxodiol 在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞，通过独立于p53的方式上调p21WAF1。
SJ-BP0011	Z-VAD(OMe)-FMK		Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种不可逆的 caspase 抑制剂，在 THP.1 和 Jurkat T 细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 抑制剂，通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
SJ-BP0022	Z-VAD(OH)-FMK		Z-VAD(OH)-FMK (Z-VAD-FMK) 是一类不可逆的泛 caspase 抑制剂。Z-VAD(OH)-FMK 浓度即使高达 440 μM，也不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性。
SJ-MX2634	Lacidipine	拉西地平	Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的二氢吡啶类 L 型钙离子通道阻滞剂，它能够阻止血管平滑肌上的钙通道，使得外周动脉逐渐扩张，从而降低外周血管阻力，最终达到降低血压的效果。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡（apoptosis）。
SJ-BP0242	BOC-D-FMK		Boc-D-FMK 是可渗透细胞，不可逆的，泛半胱天冬酶 (caspase) 抑制剂。Boc-D-FMK 抑制 TNF-α 诱导的细胞凋亡的 IC50 值为 39 μM。
SJ-BP0247	Ac-DEVD-pNA		Ac-DEVD-pNA 是 caspase-3 和相关半胱氨酸蛋白酶的配体。
SJ-MN0860	Wedelolactone	蟛蜞菊内酯	Wedelolactone 通过直接抑制 IKK 复合物抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 抑制 5-Lox，其 IC50 值为 2.5 μM。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导的 caspase 依赖的前列腺癌细胞凋亡，而不抑制 Akt。Wedelolactone 可从鳢肠中提取，可用于癌症的研究。
SJ-MX4238	2-HBA		2-HBA 是一个有效的 NAD(P)H: 醌受体氧化还原酶 1 (NQO1) 诱导剂，也可以激活半胱天冬酶-3 (caspase-3) 和半胱天冬酶-10 (caspase-10)。
SJ-MN1185	Peiminine	贝母素乙	Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminine 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminine 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。