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Caspase

天冬氨酸位点特异的半胱氨酸蛋白酶（简称半胱天冬蛋白酶）

 

 

在哺乳动物中已发现至少14种caspase(cysteinyl aspartate specific proteinase)，Caspase家族的特征为：一是C端同源区有半胱氨酸残基位点；二是caspase酶合成后为无活性的30～50kD前体（procaspase），随后经加工酶切去原域，留下 p20亚基和pl0亚基等，2个p20 亚基和2个pl0 亚基，再形成有活性的四聚体成熟 caspase,可形成催化活性中心，形成两个催化位点；三是procaspase的N端有一个原域（含QACXG基序，X为R、Q、G,prodomain），原域中间有p20/p10亚基的肽段（两肽段之间有自我水解位点）；四是 caspase 还含有 DED死亡效应域及caspase募集域（CARD域）。


根据 caspase 在酶促级联活化中的位置，可将哺乳动物的 caspase 家族分为上游的起始组caspase 和下游的效应组 caspase，如 caspase 8/9/10等在上游参与凋亡起始；caspase 3/6/7在下游导致降解蛋白质等。

 

生理条件下，caspase参与细胞因子的成熟、细胞的生长和分化、免疫的调节、膜重建、发泡、细胞运动、促炎症反应、促生存、细胞周期调节、受体内在化等.因此,按功能又可将caspase家族分为促炎症caspase和促凋亡caspase。

 

caspase 1/4/5/11/12/13/14组属促炎症 caspase。Caspase 1即IL-1β转化酶(interleukin-1β-converting enzyme,ICE)。Caspase 1参与细胞因子IL-1β的成熟。caspase 1为炎症性凋亡通路中 caspase级联反应上游信号。Caspase 4/5属caspase 1家族（结构相似），但底物不同于caspase 1。Caspase 4/5的高表达可促进凋亡，参与IL前体的活化。

在Fas等促凋亡通路的 caspase中，caspase2能帮助清除、降解增殖过多的细胞;caspase 8/9 活化后，可激活 caspase 3，caspase 3参与凋亡级联的较晚阶段；活化的caspase 3可激活 caspase 6，后者反过来又可激活 caspase 3，caspase6可水解LeminA/Keratin-18，可导致核膜纤层及骨架蛋白崩解。caspase 10主要在免疫系统起作用。Caspase7/12主要促进内质网应激（endoplasmic reticulum stress，ERS）的凋亡。

Caspase相关产品（40）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0242 BOC-D-FMK Boc-D-FMK 是可渗透细胞，不可逆的，泛半胱天冬酶 (caspase) 抑制剂。Boc-D-FMK 抑制 TNF-α 诱导的细胞凋亡的 IC50 值为 39 μM。
SJ-BP0247 Ac-DEVD-pNA Ac-DEVD-pNA is the preferred peptidic substrate for caspase-3.
SJ-MN0860 Wedelolactone 蟛蜞菊内酯

Wedelolactone 通过直接抑制 IKK 复合物抑制 lps 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 抑制 5-Lox，其 IC50 值为 2.5 μM。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导的 caspase 依赖的前列腺癌细胞凋亡，而不抑制 Akt。Wedelolactone 可从鳢肠中提取，可用于癌症的研究。
SJ-BP0016 Z-DEVD-FMK Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂，IC50 为 18 μM。
SJ-BP0024 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂，Ki 值为 230 pM。
SJ-BP0025 Z-LEHD-FMK TFA Z-LEHD-FMK TFA 是一种选择性和不可逆的 caspase-9 抑制剂，可防止致命的再灌注损伤并减弱细胞凋亡。Z-LEHD-FMK TFA 在大鼠脊髓损伤模型中也表现出神经保护作用。
SJ-MX1204 BG45

BG45是一个HDAC I型抑制剂，选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM)。 BG45抑制HDAC1/2/ 6，效力大大降低 (IC50分别为2， 2.2，和>20 μM)。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX1842 Azoramide

Azoramide是一种小分子调节剂，调节未折叠蛋白应答，Azoramide 改善 ER 蛋白质折叠和提高 ER 伴侣能力，共同保护细胞免受 ER 应激。Azoramide 通过调节未折叠蛋白反应减轻 PLA2G6 突变体诱导的 ER 应激，并增强 CERB 信号以挽救线粒体功能，从而防止 DA 神经元凋亡 (apoptosis)。Azoramide 具有抗糖尿病活性。
SJ-BP0119 Z-FA-FMK

Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK; Compound 6) 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂，可抑制冠状病毒 (SARS-CoV) 蛋白酶 3CL，Ki 为 25.7 μM。Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) 是一种有效的组织蛋白酶 B 和 L 抑制剂。Z-FA-FMK 通过选择性合成类维生素 a 相关分子 (RRMs) 阻断 DEVDase 活性、DNA 片段化和磷脂酰丝氨酸外化的诱导。Z-FA-FMK 抑制细胞凋亡 (apoptosis)。Z-FA-FMK 可抑制 caspase 活性，并选择性抑制重组效应蛋白 caspase 2、-3、-6 和 -7。
SJ-MN0530 Dihydrocapsaicin 二氢辣椒素；二氢辣椒碱

Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素，为选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIF、Bax、Caspase-3 表达，增加 Bcl-2、Bcl-xL、p-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。
SJ-MX5633 MMPSI MMPSI 是一种有效且具有选择性的 caspase 3 和 caspase 7 小分子抑制剂，对人 caspase-3 的 IC50 为 1.7 μM。MMPSI 能显著减少离体兔心脏缺血再灌注诱导的梗死面积，降低缺血心肌和离体心肌细胞凋亡 (apoptosis)。MMPSI 可用于心脏保护研究。
SJ-MX4238 2-HBA 2-HBA 是一个有效的 NAD(P)H: 醌受体氧化还原酶 1 (NQO1) 诱导剂，也可以激活半胱天冬酶-3 (caspase-3) 和半胱天冬酶-10 (caspase-10)。
SJ-MX4359 Terfenadine 特非那定 Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂, IC50为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
SJ-MX4392 Taurodeoxycholic acid sodium hydrate Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate) 是一种胆汁酸，是由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除 TGR5 通路外，Taurodeoxycholic acid sodium hydrate 还激活 S1PR2 通路。
SJ-BP0276 Ac-YVAD-cmk
SJ-MN3261 5,7,4'-Trimethoxyflavone 5,7,4'-三甲氧基黄酮
SJ-MX5942 OT-82 OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性，以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，用于血液系统恶性肿瘤的研究。
SJ-MX6329 δ-Secretase inhibitor 11 δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂，其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
SJ-MA0104A Aspirin lithium 阿司匹林锂盐

Aspirin lithium (Acetylsalicylic Acid lithium; ASA lithium) 是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为5 μg/mL和210 μg/mL。Aspirin lithium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin lithium 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin lithium 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，可预防冠状动脉和脑血管血栓形成。
SJ-BP0107 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK 是一种具有细胞通透性 caspase-1 和 caspase-4 抑制剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。
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