Emricasan - CAS:254750-02-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

Emricasan

目录号 : SJ-MX0062 别名 : PF 03491390; IDN-6556 中文名称 : 恩利卡生 纯度：100.00%

Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。Emricasan 可显著改善细胞存活，可用于多功能干细胞诱导实验。

CAS No. :254750-02-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 330.00
5 mg	¥ 830.00
10 mg	¥ 1245.00
50 mg	¥ 4150.00
100 mg	¥ 7420.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

254750-02-2

分子式

C₂₆H₂₇F₄N₃O₇

分子量

569.50

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。Emricasan 可显著改善细胞存活，可用于多功能干细胞诱导实验。
相关靶点	Caspase；Influenza Virus
作用通路	Apoptosis；Anti-infection
应用领域	肿瘤；感染；神经科学
IC50 & Target	Caspase ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Emricasan (50 μM；24 小时) 直接改善原代大鼠肝硬化肝细胞的肝细胞表型 ^[1]。 Emricasan (10-50 μM) 对人体肝细胞具有保肝作用 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Emricasan 具有口服活性，在喂食 HFD 的小鼠中，TUNEL 阳性细胞显著增加了五倍，而在 Emricasan 处理下则减少。在喂养 HFD 的小鼠中，caspase-3 和 -8 分别增加了 1.5 倍和 1.3 倍，并且在 Emricasan 处理后显著降低 ^[2]。 Emricasan (i.p.、p.o.、i.m. 或 i.v.；0.03-3 mg/kg) 抑制 caspase-3 样活性，以 DEVD-AMC 裂解测量，剂量依赖性降低，在最高剂量的 Emricasan (3 mg/kg) 后降低了 92.5%。Emricasan 在肝损伤的 α-Fas 模型中进行了测试，肝细胞凋亡显著，ALT 活性在 6 小时内达到峰值。在施用 α-Fas 后立即腹腔注射 Emricasan，6 小时后测量的 ALT 活性以剂量依赖性方式降低，ED50 值为 0.08 mg/kg ^[3]。 Emricasan 是一种高选择性 caspase 抑制剂，具有不可逆抑制作用和显著的首过效应。在移植到免疫缺陷小鼠体内的同基因小鼠胰岛和人类胰岛中，与载体相比，移植后 7 天给药 Emricasan (20 mg/kg；i.p.) 导致糖尿病逆转率显著提高 ^[4]。
参考文献	[1]. Gracia-Sancho J, et al. Emricasan Ameliorates Portal Hypertension and Liver Fibrosis in Cirrhotic Rats Through a Hepatocyte-Mediated Paracrine Mechanism. Hepatol Commun. 2019 Apr 22;3(7):987-1000. [2]. Barreyro FJ, et al. The pan-caspase inhibitor Emricasan (IDN-6556) decreases liver injury and fibrosis in a murine model of non-alcoholic steatohepatitis. Liver Int. 2015 Mar;35(3):953-66. [3]. Hoglen NC, et al. Characterization of IDN-6556 (3-[2-(2-tert-butyl-phenylaminooxalyl)-amino]-propionylamino]-4-oxo-5-(2,3,5,6-te trafluoro-phenoxy)-pentanoic acid): a liver-targeted caspase inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2004 May;309(2):634-40. [4]. McCall M, et al. The caspase inhibitor IDN-6556 (PF3491390) improves marginal mass engraftment after islet transplantation in mice. Surgery. 2011 Jul;150(1):48-55.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (175.59 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7559 mL	8.7796 mL	17.5593 mL
	5 mM	0.3512 mL	1.7559 mL	3.5119 mL
	10 mM	0.1756 mL	0.8780 mL	1.7559 mL
	50 mM	0.0351 mL	0.1756 mL	0.3512 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。