PAC-1 - CAS:315183-21-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PAC-1

目录号 : SJ-MX1868 别名 : Procaspase activating compound 1 中文名称 : 半胱天冬酶原活化物1 纯度：98.38%

PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50 为 2.08 μM。

CAS No. :315183-21-2

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 350.00
100 mg	¥ 1765.00
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Cas No.

315183-21-2

分子式

C₂₃H₂₈N₄O₂

分子量

392.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50 为 2.08 μM。
相关靶点	Caspase；Autophagy；Apoptosis；
作用通路	Autophagy；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	EC50：2.08 μM（Procaspase-3）^[1]
体外研究 (In Vitro)	PAC-1 激活 procaspase-3 的 EC50 为 2.08 μM。PAC-1对锌的螯合能力增强（EC50= 7.08 μM）。PAC-1 诱导白血病细胞死亡的 IC50 为 4.03 μM，与其他研究者报道的数值一致。PAC-1 处理也可导致其他恶性细胞死亡，且呈浓度依赖性，IC50 范围为 4.03 ~ 53.44 μM。WF-210 和 PAC-1 的总体平均 IC50分别为 0.88 mM 和 19.40 μM。相比之下，正常人细胞 PBL，L-02，HUVEC 和 MCF 10A 对 WF-210 的敏感性（平均 IC50=412.34 μM）比 PAC-1（平均IC50=158.29 μM）低2.6倍^[1]。 Procaspase-activating compound-1（PAC-1）是第一个被发现的直接激活 caspase 的化合物。PAC-1 处理可上调多种细胞系中 Ero1α 的表达，而沉默Ero1α 显著抑制内质网钙释放和细胞死亡^[2]。
体内研究 (In Vivo)	观察 WF-210 对 Hep3B 和 MDA-MB-435 裸鼠移植瘤的抑制作用，探讨 WF-210 对肿瘤生长的影响。这两种细胞系 procaspase-3 表达水平相对较高。建立 Hep3B 肝癌细胞移植瘤模型，诱导肿瘤生长至100 mm³大小后，分别给予 WF-210（2.5 mg/kg）或 PAC-1（5.0 mg/kg）静脉注射，每天1次，连续2周。PAC-1 和 WF-210 均能显著抑制Hep3B移植瘤的生长^[1]。
参考文献	[1]. Wang F, et al. A novel small-molecule activator of procaspase-3 induces apoptosis in cancer cells and reduces tumor growth in human breast, liver and gallbladder cancer xenografts. Mol Oncol. 2014 Dec;8(8):1640-52. [2]. Seervi M, et al. ERO1α-dependent endoplasmic reticulum-mitochondrial calcium flux contributes to ER stress and mitochondrial permeabilization by procaspase-activating compound-1 (PAC-1). Cell Death Dis. 2013 Dec 19;4:e968.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	78 mg/mL(198.73 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5478 mL	12.7392 mL	25.4784 mL
	5 mM	0.5096 mL	2.5478 mL	5.0957 mL
	10 mM	0.2548 mL	1.2739 mL	2.5478 mL
	50 mM	0.0510 mL	0.2548 mL	0.5096 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。