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PAC-1
目录号 : SJ-MX1868 别名 : Procaspase activating compound 1; PAC 1; PAC1 中文名称 : 半胱天冬酶原活化物1 纯度：98.38%

PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50 为 2.08 μM。PAC-1 是第一个已知的直接激活酶原 e-3 为 caspase-3 的小分子。

CAS No. : 315183-21-2
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规格 价格 货期
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  520.00
50 mg ¥  980.00
100 mg 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  220.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
315183-21-2
分子式
C23H28N4O2
分子量
392.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

PAC-1 是一种 procaspase-3 激活剂，诱导癌细胞凋亡，EC50 为 2.08 μM。PAC-1 是第一个已知的直接激活酶原 e-3 为 caspase-3 的小分子。
相关靶点
Caspase；Autophagy；Apoptosis
作用通路
Autophagy；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

EC50: 2.08 μM (Procaspase-3) [1]
体外研究 (In Vitro)

PAC-1 是第一个被发现的直接激活 caspase 的化合物。PAC-1 处理可上调多种细胞系中 Ero1α 的表达，而沉默 Ero1α 显著抑制内质网钙释放和细胞死亡 [2]。

PAC-1 通过螯合抑制性的锌离子在体外激活 procaspase-3，从而使 procaspase-3 自身激活为 caspase-3 [3]。

PAC-1 在体外直接激活 procaspase-3 成为 caspase-3，并以与这些细胞内 procaspase-3 浓度呈正比的方式在原发性结肠肿瘤的癌细胞中诱导凋亡。PAC-1 作用于原发性癌细胞，诱导凋亡，IC50 为 3 nM 到 1.41 μM，更有效作用于邻近的非癌细胞，IC50 为 5.02 μM 到 9.98 μM [4]。
体内研究 (In Vivo)

在 Hep3B 裸鼠移植瘤模型中，诱导肿瘤生长至 100 mm3 大小后，PAC-1 (5.0 mg/kg；i.v.；每天 1 次，连续 2 周) 能够显著抑制 Hep3B 移植瘤的生长 [1]。

在 ACHN 裸鼠肾移植瘤模型中，当肿瘤面积大于 30 mm2 时，PAC-1 (5 mg) 能够显著抑制小鼠的肿瘤生长 [4]。

在 NCI-H226 肺癌移植瘤模型中，PAC-1 (50 或 100 mg/kg；p.o.；持续 21 天) 能够显著延缓小鼠的肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且显著阻止癌细胞浸润肺组织 [4]。
参考文献

[1]. Wang F, et al. A novel small-molecule activator of procaspase-3 induces apoptosis in cancer cells and reduces tumor growth in human breast, liver and gallbladder cancer xenografts. Mol Oncol. 2014 Dec;8(8):1640-52.

[2]. Seervi M, et al. ERO1α-dependent endoplasmic reticulum-mitochondrial calcium flux contributes to ER stress and mitochondrial permeabilization by procaspase-activating compound-1 (PAC-1). Cell Death Dis. 2013 Dec 19;4:e968.

[3]. Peterson QP, et al. PAC-1 activates procaspase-3 in vitro through relief of zinc-mediated inhibition. J Mol Biol. 2009 Apr 24;388(1):144-58.

[4]. Putt KS, et al. Small-molecule activation of procaspase-3 to caspase-3 as a personalized anticancer strategy. Nat Chem Biol. 2006 Oct;2(10):543-50.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
78 mg/mL (198.73 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5478 mL 12.7392 mL 25.4784 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5478 mL 5.0957 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2739 mL 2.5478 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.38%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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