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Histone deacetylases，组蛋白去乙酰化酶
HDAC (histonedeacetylases)，中文全称叫做组蛋白脱乙酰酶，是组蛋白修饰过程中一类重要的酶，催化并调控组蛋白去乙酰化。
目前在人体中已经发现 18 种 HDAC，分别属于四种类别（I、II、III 和 IV）。其中Ⅰ、Ⅱ 和 Ⅳ 类等 11 个亚型均为 Zn2+ 依赖型的蛋白；Ⅲ 类亚族的 7 个亚型 Sir 1～7 以 NAD+ 为催化活性位点。
Ⅰ类 HDAC 包括HDAC1、2、3和8，其与酵母 RPD3 蛋白同源，分布在细胞核内，主要发挥抑制基因转录的功能。
Ⅱ类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9和10) 与酵母Hda1蛋白具有同源性，分布在细胞质，同时在细胞核与细胞质之间穿梭。
Ⅲ类HDAC 是 NAD+ 依赖性蛋白脱乙酰酶，与ADP核糖基化转移酶共同参与调节多种细胞过程，如存活、衰老、应激反应和新陈代谢
唯一的 Ⅳ 类 HDAC 是 HDAC11，其与Ⅰ类和Ⅱ类酶的催化核心区域具有序列同源性，但是不具有足够的相似性。
HDAC抑制剂是潜在的抑制增殖的化合物，它可以诱导细胞凋亡。因此这些药物可作为潜在的抗肿瘤药物，也可以作为HDAC功能分析的工具药。第Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ类属于Zn2+依赖的或经典的组蛋白去乙酰化酶类；而第Ⅲ类属于NAD+依赖的组蛋白去乙酰化酶类。第Ⅰ类介导了细胞内大多数去乙酰化活性，第Ⅱ类可能参与神经元的核转运，第Ⅲ类与代谢和寿命调控相关，而第Ⅳ的的功能的研究甚少。其中Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ均有特异性抑制剂。尽管对Ⅲ类HDAC抑制剂有很强的兴趣，HDAC抑制剂作为抗肿瘤药物主要靶向Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ类酶为主。
伏立诺他（vorinostat）、罗米地辛（romidepsin）、贝利司他（belinostat）、帕比司他（panobinostat）等为美国 FDA 批准上市，用于临床治疗外周T细胞淋巴瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤；西达本胺（tucidinostat/chidamide）由我国 NMPA 批准上市，用于外周T细胞淋巴瘤和乳腺癌。其中，除西达本胺为 HDAC I 类及 HDAC 10 亚型选择性抑制剂外，其它四个均为 HDAC 泛抑制剂；它们在抑制HDACI类和IIb类的同时，对 HDACⅡa或 HDAC IV类，如 HDAC5、HDAC9、HDAC11 亚型等也有抑制活性，且对 HDACⅡa 和 Ⅳ 类酶的抑制存在更多潜在毒副作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0055B | Valproic acid sodium (2:1) | 丙戊酸半钠 |
Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性 (IC50=400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。 |
| SJ-MX0286A | Givinostat |
Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。 |
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| SJ-MX0604 | TMP195 |
TMP195 是选择性的 IIa 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9 的 Ki 值分别为 59，60，26，5 nM。 |
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| SJ-MX0670 | Citarinostat (ACY-241) |
Citarinostat 是第二代有效的、口服活性、高选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM，Citarinostat 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM、45 nM、46 nM 和 137 nM。Citarinostat 具有抗癌作用。 |
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| SJ-MX0211 | Fimepinostat (CUDC-907) | 非美诺司他 |
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。Fimepinostat (CUDC-907) 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0472 | Domatinostat (4SC-202) |
Domatinostat (4SC-202) 是一种选择性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM。Domatinostat (4SC-202) 也对组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1，LSD1) 表现出抑制活性。 |
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| SJ-MX0437 | AR-42 |
AR-42 (OSU-HDAC42) 是一种新型的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，有效抑制 HDAC 的活性，无细胞试验中 IC50 值为 30 nM，诱导组蛋白 H3 乙酰化，α-微管蛋白乙酰化和 p21 的上调，这些被视为 HDAC 抑制的标志性指标。 |
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| SJ-MX0447 | Tucidinostat (Chidamide) | 西达本胺 |
Tucidinostat (Chidamide；HBI-8000；CS-055) 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱，IC50 值分别为 733 nM，432 nM，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。 |
| SJ-MN0066 | Santacruzamate A (CAY10683) |
Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC2抑制剂，其对HDAC2的IC50为119 pM ，比对其他HDAC高出 >3600倍的选择性。 |
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| SJ-MX0713 | Sodium butyrate |
Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt) , 是 butyrate 的钠盐形式。Sodium butyrate 是组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的非竞争性抑制剂，IC50值为 0.80 mM 。除 III类 HDAC 和 II类 HDAC6、HDAC10 外，Butyrate 抑制大多数 HDAC 。Sodium butyrate 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程，促进分化并诱导凋亡和自噬。Sodium butyrate 与 Activin A 、aFGF 配合使用，可诱导小鼠 ES 细胞向肝细胞分化。 |
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| SJ-MX0402 | TMP269 |
TMP269 是一种有效、选择性和细胞渗透性 IIa 类 HDAC 抑制剂，其作用于 HDAC4、HDAC5、HDAC7 和 HDAC9 的 IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。与 I 类 HDAC 相比，显示 20-400 倍的选择性。 |
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| SJ-MX0204 | Ricolinostat (ACY-1215) |
Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 58，48 和 51 nM。 |
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| SJ-MX0298 | ACY-738 |
ACY-738 是一种有效的，选择性的，可口服的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 1.7 nM；ACY-738 同时可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 94，128 和 218 nM。 |
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| SJ-MX0320 | Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride |
Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride 是强效、口服的第二代 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC4，HDAC10，HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM，0.33 nM，0.64 nM，0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0494 | Pracinostat (SB939) |
Pracinostat (SB939) 是一种强效口服的泛组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 I、II 和 IV 类 HDAC 有选择性， IC50 值为 40-140 nM，可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。 |
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| SJ-MN5186 | 9-Hydroxyoctadecanoic acid |
9-Hydroxyoctadecanoic acid (9-HSA) 是一种 HDAC1 抑制剂，在 5 μM 下可抑制约 66.4% 的 HDAC1 酶活性。9-Hydroxyoctadecanoic acid 显示抗癌活性。 |
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| SJ-MN0785 | Gnetol |
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 µM) 和 HDAC。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 µM，可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化、抗增殖、抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。 |
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| SJ-MX3321A | Theophylline monohydrate | 茶碱水合物 | Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂，和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
| SJ-MX7176 | BRD-6929 |
BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。 |
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| SJ-MX1172 | BRD73954 |
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂，可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8，抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平，与 Ac-Tubulin 的上调有关。 |
