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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0286A Givinostat

Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。

SJ-MN0055B Valproic acid (sodium)(2:1) 丙戊酸半钠

Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。

SJ-MX0107 Vorinostat (SAHA) 伏立诺他

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA, MK0683, Zolinza) 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0488 Mocetinostat (MGCD0103) 莫西诺司他

Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。Mocetinostat 可诱导组蛋白高乙酰化,选择性诱导细胞凋亡,导致细胞周期阻滞,并对广谱的人肿瘤细胞系具有较强的体外抗增殖活性。

SJ-MX0563 Tubastatin A

Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。

SJ-MX0402 TMP269

TMP269是一种有效、选择性和细胞渗透性IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50 值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。与I类HDAC相比,显示20-400倍的选择性。

SJ-MX0604 TMP195

TMP195是选择性和细胞活性的IIa类 HDAC 抑制剂,HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50值分别为111、106、46,9 nM;与其他HDAC(IC50大于10 μM)相比,选择性提高至少100倍。TMP 195中的三氟甲氧基二唑 (TFMO) 是一个新的金属结合基团,它回避了其他金属酶抑制剂中所用的羟基酸盐基团的选择性和药理作用。

SJ-MN0066 Santacruzamate A (CAY10683)

Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC2抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDAC高出 >3600倍的选择性。

SJ-MX0204 Ricolinostat (ACY-1215)

Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种有效的、细胞渗透性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 ,无细胞试验中IC50为5 nM。 Ricolinostat 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC8 的活性分别低 12、10、11 和 21 倍。 它显示针对 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9、HDAC11、Sirtuin1 和 Sirtuin2 的最小活性 (IC50 > 1 µM)。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0298 ACY-738

ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。

SJ-MX0090 Entinostat (MS-275) 恩替诺特

Entinostat (MS-275, SNDX-275)  强烈抑制 HDAC1 和 HDAC3,无细胞试验中 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM,抑制作用强于 HDAC4, HDAC6, HDAC8 和 HDAC10。Entinostat 可诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0670 Citarinostat (ACY-241)

Citarinostat 是第二代有效的,口服活性,高选择性的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)6抑制剂,IC50 为 2.6 nM,Citarinostat对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM。Citarinostat 具有抗癌作用。

SJ-MX0320 Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride

Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride是强效、口服的第二代pan-HDAC抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。

SJ-MX0211 Fimepinostat (CUDC-907) 非美诺司他

Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。Fimepinostat (CUDC-907)在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0472 Domatinostat (4SC-202)

Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。Domatinostat (4SC-202)也对组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1,LSD1)表现出抑制活性。

SJ-MX0093 Panobinostat (LBH589) 帕比司他

Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。

SJ-MX0494 Pracinostat (SB939)

Pracinostat (SB939) 是一种强效口服的泛组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对I、II和IV类HDAC有选择性, IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。

SJ-MX0437 AR-42

AR-42 (OSU-HDAC42) 是一种新型的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,有效抑制HDAC的活性,无细胞试验中IC50值为30 nM,诱导组蛋白H3乙酰化,α-微管蛋白乙酰化和p21的上调,这些被视为HDAC抑制的标志性指标。

SJ-MX0444 Belinostat (PXD101) 贝利司他

Belinostat (PXD101)是一种新型的和有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。在Hela细胞提取物中,belinostat抑制HDAC的活性,IC50值为27 nM。在一系列肿瘤细胞系中,belinostat显著增加组蛋白H3和H4的乙酰化,具有细胞毒性效应。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX0713 Sodium butyrate

Sodium butyrate (NaB, Butanoic acid sodium salt) , 是 butyrate 的钠盐形式。Sodium butyrate 是组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的非竞争性抑制剂,IC50值为 0.80 mM 。除 III类 HDAC 和 II类 HDAC6、HDAC10 外,Butyrate 抑制大多数 HDAC 。Sodium butyrate 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程,促进分化并诱导凋亡和自噬。Sodium butyrate 与 Activin A 、aFGF 配合使用,可诱导小鼠 ES 细胞向肝细胞分化。