Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.15 μM，0.29 μM，1.66 μM 和 0.59 μM。 Mocetinostat 对 HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7 或 HDAC8 没有抑制作用。Mocetinostat 可诱导组蛋白高乙酰化，选择性诱导细胞凋亡，导致细胞周期阻滞，并对广谱的人肿瘤细胞系具有较强的体外抗增殖活性。
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| Cas No. |
726169-73-9
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| 分子式 |
C23H20N6O
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| 分子量 |
396.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.15 μM，0.29 μM，1.66 μM 和 0.59 μM。 Mocetinostat 对 HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7 或 HDAC8 没有抑制作用。Mocetinostat 可诱导组蛋白高乙酰化，选择性诱导细胞凋亡，导致细胞周期阻滞，并对广谱的人肿瘤细胞系具有较强的体外抗增殖活性。 |
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| 相关靶点 |
HDAC；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mocetinostat 是一种有效的口服活性和同种型选择性HDAC (I / IV类) 抑制剂，HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat 对 HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7 或 HDAC8没有抑制作用。 Mocetinostat 在体外对广谱的人癌细胞系表现出有效的和选择性的抗增殖活性，并且这些作用需要 HDAC 抑制活性。在所有测试的细胞系中，Mocetinostat 部分抑制细胞 HDAC 酶活性，尽管活性的最大抑制在细胞系中总活性的从 75％ 至 85％ 变化 [1]。 Mocetinostat 在完整癌细胞中的IC50与组织来源无关。在 A549 细胞中，MGCD0103 显示全细胞中 HDAC 活性的剂量依赖性抑制。在 A549 细胞中的高浓度下，Mocetinostat 抑制最多 80％ 的总活性。在 HCT116 细胞中，Mocetinostat 诱导显著的 S 期耗竭以及 G1 和 G2-M 积累 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Mocetinostat 以剂量依赖性方式显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长，并且抗肿瘤活性与肿瘤中组蛋白乙酰化的诱导相关。在每日施用13天后，Mocetinostat dihydrobromide (口服) 以剂量依赖性方式显着降低裸鼠中植入的晚期 A549 肿瘤的生长 [1] 。 Mocetinostat (对于 Mocetinostat dihydrobromide 为 170 mg/kg，相当于 120 mg/kg 的 Mocetinostat) 与单独载体治疗相比显著阻断了肿瘤的生长，而体重没有变化 [1] 。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (199.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5224 mL | 12.6122 mL | 25.2245 mL | |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5224 mL | 5.0449 mL | |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2612 mL | 2.5224 mL | |
| 50 mM | 0.0504 mL | 0.2522 mL | 0.5045 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
