Abexinostat (CRA 024781) 是一种新型的 pan-HDAC 抑制剂，靶向作用于 HDAC1，Ki 为 7 nM，对 HDACs 2、 3、 6 和 10 有适中的抑制性，Ki 分别为 19 nM、8.2 nM、17 nM 和 24 nM，但比作用于 HDAC8 选择性强 40 倍 (Ki=280 nM)。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1560.00 | |
| 50 mg | ¥ 2680.00 | |
| 100 mg | ¥ 3960.00 |
| Cas No. |
783355-60-2
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|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H23N3O5
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| 分子量 |
397.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Abexinostat (CRA 024781) 是一种新型的 pan-HDAC 抑制剂，靶向作用于 HDAC1，Ki 为 7 nM，对 HDACs 2、 3、 6 和 10 有适中的抑制性，Ki 分别为 19 nM、8.2 nM、17 nM 和 24 nM，但比作用于 HDAC8 选择性强 40 倍 (Ki=280 nM)。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HDAC
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Abexinostat (CRA 024781) 对多种肿瘤细胞系表现出较强的抗肿瘤活性，GI50 为 0.15-3.09 µM。Abexinostat 对 HUVEC 内皮细胞也有抗增殖作用，GI50 为 0.43 µM [1]。 Abexinostat 处理 HCT116 和 DLD-1 细胞后引起乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的剂量依赖性聚集，诱导 p21 表达，并导致 PARP 裂解和 γH2AX 聚集 [1]。 Abexinostat 对 HDAC 酶的抑制导致与 HR 特异性相关的基因 (如 RAD51) 的转录显著降低。与抑制 HR 一致，在转染的 CHO 细胞中，Abexinostat 处理导致 I-SceI 诱导的染色体断裂的同源定向修复能力下降 [3]。 Abexinostat 可诱导软组织肉瘤 (STS) 细胞 S 期缺失、G2 期阻滞和凋亡。Abexinostat 在 STS 细胞中诱导 Rad51 转录抑制，其机制可能是通过增强 E2F1 与 Rad51 近端启动子的结合 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Abexinostat (肠外给药；200 mg/kg；每隔一天一次或者每星期连续四天，停滞三天) 可显著降低 HCT116 或 DLD-1 结肠肿瘤异种移植小鼠的肿瘤生长，同时增加外周血单个核细胞 α-tubulin 乙酰化程度，以及肿瘤中许多基因表达的改变，包括一些参与细胞凋亡和细胞生长的基因 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
80 mg/mL (201.30 mM) 50℃水浴；超声
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|---|---|---|
| Others |
5% TFA: 3 mg/mL (7.55 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5162 mL | 12.5811 mL | 25.1623 mL | |
| 5 mM | 0.5032 mL | 2.5162 mL | 5.0325 mL | |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2581 mL | 2.5162 mL | |
| 50 mM | 0.0503 mL | 0.2516 mL | 0.5032 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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