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HDAC抑制剂

HDAC抑制剂

HDAC抑制剂相关产品(156)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0460 Sulforaphane 萝卜硫素

Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录,并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径,以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。Sulforaphane 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX0107 Vorinostat (SAHA) 伏立诺他

Vorinostat (SAHA) 是一种有效的可口服的 HDAC1HDAC2HDAC3 (Class I)HDAC6HDAC7 (Class II) HDAC11 (Class IV) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0563 Tubastatin A

Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。

SJ-MN0055 Valproic acid (VPA) 丙戊酸

Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性 (IC50 = 0.4 mM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。

SJ-MX0090 Entinostat (MS-275) 恩替诺特

Entinostat (MS-275, SNDX-275) 强烈抑制 HDAC1HDAC3,无细胞试验中 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM,抑制作用强于 HDAC4, HDAC6, HDAC8 和 HDAC10。Entinostat 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。

SJ-MA0039 Trichostatin A (TSA) 曲古抑菌素A

Trichostatin A (TSA) 是有效的、特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 是 1.8 nM。

SJ-MN0055A Valproic acid sodium 丙戊酸钠

Valproic acid sodium (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,可以抑制 HDAC1 的活性 (IC50: 400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 来诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。

SJ-MX1776 Sodium 4-phenylbutyrate 苯丁酸钠

Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。

SJ-MX0713 Sodium butyrate

Sodium butyrate (Butanoic acid sodium salt) 是一种 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Sodium butyrate 在多种类型的癌细胞中可抑制细胞周期进程,促进分化并诱导凋亡和自噬。Sodium butyrate 与 Activin A 、aFGF 配合使用,可诱导小鼠 ES 细胞向肝细胞分化。

SJ-MX1776A 4-Phenylbutyric acid 4-苯基丁酸

4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,是抗 HCV 的肝铁调素的主要表观遗传诱导剂。4-Phenylbutyric acid 通过调节急性肺损伤模型中的内质网压力 (endoplasmic-reticulum stress) 和自噬 (autophagy) 来抑制 LPS 诱导的炎症。

SJ-MX0358 RGFP966

RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 80 nM,在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。

SJ-MN2683 Marein 马里甙

Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化、降压、降血脂和抗糖尿病作用。

SJ-MX0604 TMP195

TMP195 是选择性的 IIa 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9 的 Ki 值分别为 59,60,26,5 nM。

SJ-MN0055B Valproic acid sodium (2:1) 丙戊酸半钠

Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性 (IC50 = 400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。

SJ-MX0286A Givinostat

Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3IC50 分别为 198 nM 和 157 nM,可用于杜氏肌营养不良症的研究。

SJ-MX1305 Carbamazepine 卡马西平

Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+、Ca2+ 和 K+ 通道,也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50: 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂,可用于癫痫和神经性疼痛的研究。

SJ-MX1450 Bufexamac 丁苯羟酸

Bufexamac 是一种具有选择性的 Ⅱb HDAC (HDAC6, HDAC10)LTA4H 双重抑制剂,HDAC6HDAC10Kd 分别为 0.53 µM 和 0.22 µM。Bufexamac 是一种非甾体抗炎药物。

SJ-MX0488 Mocetinostat (MGCD0103) 莫西诺司他

Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制 HDAC1HDAC2HDAC3HDAC11IC50 分别为 0.15 μM,0.29 μM,1.66 μM 和 0.59 μM。 Mocetinostat 对 HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7 或 HDAC8 没有抑制作用。Mocetinostat 可诱导组蛋白高乙酰化,选择性诱导细胞凋亡,导致细胞周期阻滞,并对广谱的人肿瘤细胞系具有较强的体外抗增殖活性。

SJ-MX0093 Panobinostat (LBH589) 帕比司他

Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。Panobinostat 的 N - 羟基肉桂酰胺部分被确定为有效且竞争性抑制苯丙氨酸羟化酶的关键结构,这种抑制作用会导致苯丙氨酸水平升高,酪氨酸水平降低。

SJ-MX0444 Belinostat (PXD101) 贝利司他

Belinostat (PXD101) 是一种新型的和有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。在 Hela 细胞提取物中,belinostat 抑制 HDAC 的活性,IC50 值为 27 nM。在一系列肿瘤细胞系中,belinostat 显著增加组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化,具有细胞毒性效应。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬 (autophagy)。