Vorinostat (SAHA) 是一种有效的可口服的 HDAC1、HDAC2、HDAC3 (Class I)、HDAC6、HDAC7 (Class II) 和 HDAC11 (Class IV) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 250 mg | ¥ 420.00 | |
| 500 mg | ¥ 560.00 | |
| 1 g | ¥ 820.00 | |
| 5 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 120.00 |
| Cas No. |
149647-78-9
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| 分子式 |
C14H20N2O3
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| 分子量 |
264.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的可口服的 HDAC1、HDAC2、HDAC3 (Class I)、HDAC6、HDAC7 (Class II) 和 HDAC11 (Class IV) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；Autophagy；Filovirus；HDAC；HPV；Mitophagy
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；Anti-infection；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；感染；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vorinostat 是小分子量 (<300) 线性肟酸，抑制 HDAC 活性，包括乙酰化组蛋白和非组蛋白的积累，抑制培养细胞的增殖，且抑制肿瘤生长 [2]。 Vorinostat 抑制多种转化细胞增殖 (包括淋巴瘤、多发性骨髓瘤、白血病和非小细胞肺癌)，与对照组相比抑制生长达 50% 时的浓度为 0.5 到 10 μM。Vorinostat 作用于淋巴瘤和白血病细胞，包括 Burkitt、B-细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL)、MCL、DLBCL、ATL 和 T-细胞，不同程度抑制细胞增殖。除了抑制转化细胞增殖，Vorinostat 也抑制正常细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性。Vorinostat 对转化细胞具有选择毒性，包括使肿瘤细胞死亡，而对正常细胞只起抑制作用，不会使其死亡 [2]。 Genistein 和 Vorinostat 联用效果比 5-aza 和 Vorinostat 联用作用于诱导细胞死亡有效很多。Genistein 和 Vorinostat 联用作用于 ARCaP-E 使增殖降低 80%，作用于 ARCaP-M 细胞，增殖降低 60 % 以上。Genistein 和 Vorinostat 联用抑制细胞增殖具有协同效应 [3]。 Vorinostat 作用于肿瘤细胞表面时能够提高 Fas 蛋白水平，这种作用存在剂量依赖性，且按 0.75 μM 剂量处理时提高的蛋白水平将达到一个稳定水平 [4]。 Vorinostat 抑制肿瘤细胞生长，包括 NB4、H460 和 HCT-116，IC50 分别为 0.7μM、3.4 μM 和 1.2 μM [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Decitabine 和 Vorinostat 都具有使肿瘤衰退的功能。然而，Decitabine 和 Vorinostat 联用使肿瘤衰退的效果更强。Decitabine 和 Vorinostat 联用处理野生型小鼠，肿瘤衰退比处理 Fasgld 小鼠效果高很多。Decitabine 和 Vorinostat 使结肠癌细胞对 FasL 调节的肿瘤衰退敏感。低剂量 Decitabine 和 Vorinostat 处理时小鼠没有明显的肝脏毒性 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
53 mg/mL (200.53 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7833 mL | 18.9165 mL | 37.8329 mL | |
| 5 mM | 0.7567 mL | 3.7833 mL | 7.5666 mL | |
| 10 mM | 0.3783 mL | 1.8916 mL | 3.7833 mL | |
| 50 mM | 0.0757 mL | 0.3783 mL | 0.7567 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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