Trichostatin A (TSA)
目录号 : SJ-MA0039 中文名称 : 曲古抑菌素A 纯度:99.02%

Trichostatin A (TSA) 是有效的、特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 是 1.8 nM。

CAS No. :58880-19-6
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Cas No.
58880-19-6
分子式
C17H22N2O3
分子量
302.37
储存方式
(自收到货起)
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 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Trichostatin A (TSA) 是有效的、特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 是 1.8 nM。

相关靶点
HDAC
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 1.8 nM (HDAC) [1]

体外研究 (In Vitro)

Trichostatin A (TSA) 是 HDAC I/II 类的有效和特异性抑制剂,HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。Trichostatin A (TSA) 抑制 8 种乳腺癌细胞系的增殖,平均 IC50 为 124.4±120.4 nM (范围 26.4-308.1 nM)。Trichostatin A (TSA) 的 HDAC 抑制活性在所有细胞系中相似,平均 IC50 为 2.4±0.5 nM (范围 1.5-2.9 nM) [1]

Trichostatin A (330 nM) 增加人子宫肌层细胞中 Gαs 蛋白的表达,但不会增加 Gαs 的 mRNA 水平 [2]

Trichostatin A (20-75 nM) 对脂肪来源的干细胞 (ADSCs) 诱导最小的细胞毒性,并增强 ADSCs 的成骨分化能力 [3]。 

Trichostatin A (0、10、100 和 500 nM) 剂量依赖性地降低 HDAC I/II 类活性 [4]

体内研究 (In Vivo)

在使用 N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的鼠乳腺癌模型进行的随机对照疗效研究中,Trichostatin A (500 μg/kg;s.c.) 具有抗肿瘤活性,即使注射剂量高达 5 mg/kg,也不引起任何可测量的毒性 [1]

Trichostatin A (10 mg/kg;i.p.) 导致脊髓性肌萎缩症 (SMA) 模型鼠乙酰化的 H3 和 H4 组蛋白水平提高,也导致运动神经元 (SMN) 基因表达稍微提高。Trichostatin A 每天按 10 mg/kg 剂量处理 SMA 模型鼠,能够促进小鼠存活率,且增强运动行为 [5]

参考文献

[1]. Vigushin DM et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6.

[2]. Karolczak-Bayatti M, et al. Expression of the GTP-Binding Protein Gαs in Human Myometrial Cells is Regulated by Ubiquitination and Protein Degradation: Involvement of Proteasomal Inhibition by Trichostatin A.,Reprod Sci. 2012 Aug 8.

[3]. Hu X, et al. Histone deacetylase inhibitor trichostatin A promotes the osteogenic differentiation of rat adipose-derived stem cells by altering the epigenetic modifications on Runx2 promoter in a BMP signaling-dependent manner.,Stem Cells Dev. 2012 Aug 8.

[4]. Azechi T, et al. Trichostatin A, an HDAC class I/II inhibitor, promotes Pi-induced vascular calcification via up-regulation of the expression of alkaline phosphatase. J Atheroscler Thromb. 2013;20(6):538-47.

[5]. Avila AM, et al. Trichostatin A increases SMN expression and survival in a mouse model of spinal muscular atrophy. J Clin Invest. 2007 Mar;117(3):659-71.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (82.68 mM) 超声波

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3072 mL 16.5360 mL 33.0721 mL
5 mM 0.6614 mL 3.3072 mL 6.6144 mL
10 mM 0.3307 mL 1.6536 mL 3.3072 mL
50 mM 0.0661 mL 0.3307 mL 0.6614 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.02%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。