Entinostat (MS-275, SNDX-275) 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC3，无细胞试验中 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM，抑制作用强于 HDAC4， HDAC6， HDAC8 和 HDAC10。Entinostat 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | ¥ 200.00 | |
| 10 mg | ¥ 320.00 | |
| 50 mg | ¥ 700.00 | |
| 100 mg | ¥ 1060.00 | |
| 200 mg | ¥ 1920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
209783-80-2
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| 分子式 |
C21H20N4O3
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| 分子量 |
376.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Entinostat (MS-275, SNDX-275) 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC3，无细胞试验中 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM，抑制作用强于 HDAC4， HDAC6， HDAC8 和 HDAC10。Entinostat 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HDAC；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Entinostat (MS-275) 抑制 HDACs，作用于 HDAC1 和 HDAC3 时 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM。而对其他的 HDACs 没有抑制效果，如 HDAC4，HDAC6， HDAC8 和 HDAC10 [1]。 Entinostat (MS-275) 对人类白血病和淋巴瘤细胞 (U937、HL-60、K562 和 Jurkat) 以及原发性急性髓细胞性白血病原始细胞分化和凋亡的影响已得到验证。Entinostat (MS-275) 在每个细胞系中都显示出剂量依赖性效应。 当以低浓度 (例如 1 μM) 给药时，MS-275 表现出有效的抗增殖活性，诱导 p21CIP1/WAF1 介导的生长停滞和 U937 细胞中分化标志物 (CD11b) 的表达。 Entinostat (MS-275) 可有效诱导细胞死亡，在 48 小时内引发约 70% 的细胞凋亡 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
49 mg/kg 的 Entinostat (MS-275) 对 KB-3-1、4-1St 和 St-4 肿瘤系具有显著的抗肿瘤作用，对 Capan-1 肿瘤具有中等作用。 24.5 mg/kg 和 12.3 mg/kg 的 Entinostat (MS-275) 也显示出对这些肿瘤的显著效果。 此外，口服 Entinostat (MS-275) 在给药后 4-24 小时明显增加 HT-29 肿瘤异种移植物中组蛋白乙酰化水平 [2]。 实验性自身免疫性神经炎 (EAN) 大鼠给药 Entinostat (3.5 mg/kg；i.p.；每天一次)，从出现第一个神经系统体征开始，大大降低了 EAN 的严重程度和持续时间，并减轻了巨噬细胞、T 细胞和 B 细胞的局部积聚和脱髓鞘的坐骨神经。 此外，Entinostat 治疗增加了 EAN 大鼠坐骨神经中浸润的 Foxp3+ 细胞和抗炎 M2 巨噬细胞的比例 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (199.25 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6567 mL | 13.2834 mL | 26.5668 mL | |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6567 mL | 5.3134 mL | |
| 10 mM | 0.2657 mL | 1.3283 mL | 2.6567 mL | |
| 50 mM | 0.0531 mL | 0.2657 mL | 0.5313 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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