Romidepsin - CAS:128517-07-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,01050D,010705,0D01,0E02

您当前的位置：

Romidepsin

目录号 : SJ-MN0031 别名 : FK 228; FR 901228; NSC 630176 中文名称 : 罗米地辛 纯度：99.41%

Romidepsin (FK 228) 是由紫色杆菌产生，具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM、47 nM、510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK228/depsipeptide) 诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。

CAS No. :128517-07-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 795.00
10 mg	¥ 3805.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

128517-07-7

分子式

C₂₄H₃₆N₄O₆S₂

分子量

540.70

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

生物活性

相关靶点

HDAC；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
HDAC1 ^[1]	HDAC2 ^[1]	HDAC4 ^[1]	HDAC6^[1]
36 nM	47 nM	510 nM	14000 nM

体外研究 (In Vitro)

Romidepsin (0-72 小时；0-80 nM) 以剂量依赖方式抑制 HCC 细胞增殖^[2]。

Romidepsin (0-48 小时；0-60 nM) 导致 HCC 细胞的 G2/M 期细胞周期阻滞的时间和剂量依赖诱导^[2]。

Romidepsin (0-48 小时；0-60 nM) 促进 HCC 细胞凋亡，增加 c-caspase-3、c-caspase-9 和 c-PARP 蛋白表达^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Romidepsin (腹腔注射；0.5 和 1 mg/kg；每 3 天一次；持续 21 天) 抑制肿瘤生长。经 Romidepsin 治疗后，p-cdc25C、ki67、c-caspase-3 和 c-PARP 表达升高，Ki-67 表达降低^[2]。

在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下 NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性。此外, 在 NB 病人的肿瘤组织中 Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21、p75 以及 NTRK (TrkA) ^[3]。

参考文献

[1]. Furumai R, et al. FK228 (depsipeptide) as a natural prodrug that inhibits class I histone deacetylases. Cancer Res. 2002 Sep 1;62(17):4916-21.

[2]. Sun WJ, et al. Romidepsin induces G2/M phase arrest via Erk/cdc25C/cdc2/cyclinB pathway and apoptosis induction through JNK/c-Jun/caspase3 pathway in hepatocellular carcinoma cells. Biochem Pharmacol. 2017 Mar 1;127:90-100.

[3]. Sandor V, et al. P21-dependent g(1)arrest with downregulation of cyclin D1 and upregulation of cyclin E by the histone deacetylase inhibitor FR901228. Br J Cancer, 2000, 83(6), 817-825.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (184.95 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8495 mL	9.2473 mL	18.4945 mL
	5 mM	0.3699 mL	1.8495 mL	3.6989 mL
	10 mM	0.1849 mL	0.9247 mL	1.8495 mL
	50 mM	0.0370 mL	0.1849 mL	0.3699 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。