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Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 465.00 | |
| 50 mg | ¥ 945.00 | |
| 100 mg | ¥ 1450.00 | |
| 200 mg | ¥ 1965.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 2 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
404950-80-7
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H23N3O2
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| 分子量 |
349.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HDAC；Autophagy；HIV；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy；Anti-infection；Apoptosis |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Panobinosta（LBH589）以时间和剂量依赖性方式诱导MOLT-4和Reh细胞的凋亡[1]。 Reh细胞中，Panobinosta处理会导致组蛋白（H3K9和H4K8）高度乙酰化和调节细胞周期控制基因的表达[1]。 Panobinostat在人类NSCLC细胞系中表现出有效的抗增殖活性，IC50范围为5至100 nM [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Panobinosta（10，20mg/kg，i.p.）显著减缓来自Meso和NSCLC细胞体内模型的肿瘤生长[3]。 Panobinosta显著增加从SCID小鼠收获的H69人SCLC细胞的组蛋白H3和H4的乙酰化[3]。 Panobinostat（5，10和20 mg/kg，i.p.）显示出明显的功效，即减少肿瘤负荷，显着改善TTE并减少播散性多发性骨髓瘤小鼠模型中的骨密度损失[4]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Scuto A, et al. The novel histone deacetylase inhibitor, LBH589, induces expression of DNA damage response genes and apoptosis in Ph- acute lymphoblastic leukemia cells. Blood. 2008 May 15;111(10)：5093-100. [2].Barton K, et al. Broad activation of latent HIV-1 in vivo. Nat Commun.2016;7：12731.Published 2016 Sep 8. [3]. Crisanti MC, et al. The HDAC inhibitor panobinostat (LBH589) inhibits mesothelioma and lung cancer cells in vitro and in vivo with particular efficacy for small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 2009 Aug;8(8)：2221-31. [4]. Ocio EM, et al. In vitro and in vivo rationale for the triple combination of panobinostat (LBH589) and dexamethasone with either bortezomib or lenalidomide in multiple myeloma. Haematologica. 2010 May;95(5)：794-803. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL(200.33 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8618 mL | 14.3090 mL | 28.6180 mL | |
| 5 mM | 0.5724 mL | 2.8618 mL | 5.7236 mL | |
| 10 mM | 0.2862 mL | 1.4309 mL | 2.8618 mL | |
| 50 mM | 0.0572 mL | 0.2862 mL | 0.5724 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Scuto A, et al. The novel histone deacetylase inhibitor, LBH589, induces expression of DNA damage response genes and apoptosis in Ph- acute lymphoblastic leukemia cells. Blood. 2008 May 15;111(10)：5093-100.
[2].Barton K, et al. Broad activation of latent HIV-1 in vivo. Nat Commun.2016;7：12731.Published 2016 Sep 8.
[3]. Crisanti MC, et al. The HDAC inhibitor panobinostat (LBH589) inhibits mesothelioma and lung cancer cells in vitro and in vivo with particular efficacy for small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 2009 Aug;8(8)：2221-31.
[4]. Ocio EM, et al. In vitro and in vivo rationale for the triple combination of panobinostat (LBH589) and dexamethasone with either bortezomib or lenalidomide in multiple myeloma. Haematologica. 2010 May;95(5)：794-803.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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