Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。Panobinostat 的 N - 羟基肉桂酰胺部分被确定为有效且竞争性抑制苯丙氨酸羟化酶的关键结构，这种抑制作用会导致苯丙氨酸水平升高，酪氨酸水平降低。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 465.00 | |
| 50 mg | ¥ 945.00 | |
| 100 mg | ¥ 1450.00 | |
| 200 mg | ¥ 1965.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 320.00 |
| Cas No. |
404950-80-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H23N3O2
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| 分子量 |
349.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。Panobinostat 的 N - 羟基肉桂酰胺部分被确定为有效且竞争性抑制苯丙氨酸羟化酶的关键结构，这种抑制作用会导致苯丙氨酸水平升高，酪氨酸水平降低。 |
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|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
HDAC；Autophagy；HIV；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy；Anti-infection；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Panobinosta (LBH589) 以时间和剂量依赖性方式诱导 MOLT-4 和 Reh 细胞凋亡。Panobinosta 治疗导致组蛋白 (H3K9 和 H4K8) 过度乙酰化和调节 Reh 细胞中的细胞周期控制基因 [1]。 Panobinosta 在人类 NSCLC 细胞系中表现出强效的抗增殖活性，IC50 范围为 5 至 100 nM [3]。 Panobinostat 的 N - 羟基肉桂酰胺部分被确定为有效且竞争性抑制苯丙氨酸羟化酶的关键结构，这种抑制作用会导致苯丙氨酸水平升高，酪氨酸水平降低 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Panobinosta (10、20 mg/kg；腹膜内) 可显著减缓 Meso 和 NSCLC 细胞体内模型中的肿瘤生长。Panobinosta 可显著增加 SCID 小鼠 H69 人类 SCLC 细胞组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化 [3]。 Panobinosta (5、10 和 20 mg/kg 腹膜内) 在播散性多发性骨髓瘤小鼠模型中显示出明显的肿瘤负荷降低优势，可显著改善 TTE 并降低骨密度损失 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
70 mg/mL (200.33 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8618 mL | 14.3090 mL | 28.6180 mL | |
| 5 mM | 0.5724 mL | 2.8618 mL | 5.7236 mL | |
| 10 mM | 0.2862 mL | 1.4309 mL | 2.8618 mL | |
| 50 mM | 0.0572 mL | 0.2862 mL | 0.5724 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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