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Dacinostat
目录号 : SJ-MX0527 别名 : NVP-LAQ824; NVPLAQ824; NVP LAQ824; LAQ824; LAQ 824; LAQ-824 中文名称 : 达诺司他 纯度：98.96%

Dacinostat (NVP-LAQ824) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 32 nM。Dacinostat 还可抑制 HDAC1 的活性，IC50 值为 9 nM。Dacinostat 可以诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，主要用于癌症研究。

CAS No. : 404951-53-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  400.00
5 mg ¥  940.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
404951-53-7
分子式
C22H25N3O3
分子量
379.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Dacinostat (NVP-LAQ824) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 32 nM。Dacinostat 还可抑制 HDAC1 的活性，IC50 值为 9 nM。Dacinostat 可以诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，主要用于癌症研究。
相关靶点
HDAC；Autophagy
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
HDAC [1] HDAC1 [2]
32 nM 9 nM
体外研究 (In Vitro)

Dacinostat 激活 p21 启动子，AC50 为 0.30 μM。Dacinostat 抑制肿瘤细胞 (H1299，HCT116) 的生长，IC50 分别为 150 和 10 nM。Dacinostat 还显示出对两种前列腺癌细胞系 (DU145 和 PC3) 和一种乳腺癌细胞系 (MDA435) 的抑制活性，IC50 分别为 18、23 和 39 nM [1]。

Dacinostat 连续暴露 72 小时，在 HCT116 细胞中产生 LD90 为 0.09 M，在 A549 细胞中产生 LD90 为 0.47 M。Dacinostat 处理 NDHF 细胞会导致预期的 G1-S 生长停滞，此外还会导致 S 期细胞显著减少和 G2-M 检查点的细胞积累。Dacinostat 在人类肿瘤细胞中诱导细胞凋亡 [1]。

Dacinostat 增加组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化 [1]。

Dacinostat 抑制 HDAC1，IC50 为 9 nM [2]。

Dacinostat (10 和 20 nM) 抑制表达 AML 融合蛋白的 32D 细胞的增殖。Dacinostat 损害白血病干细胞的短期植入潜力。Dacinostat 耗尽小鼠 AML1/ETO 和 PLZF/RARα 阳性 HSC 的体外自我更新潜力 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Dacinostat 对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制作用，在 100 mg/kg 时，其抗肿瘤作用与 5-Fluorouracil 相似 [1]。
参考文献

[1]. Atadja P, et al. Selective growth inhibition of tumor cells by a novel histone deacetylase inhibitor, NVP-LAQ824. Cancer Res. 2004 Jan 15;64(2):689-95.  

[2]. Cho YS, et al. Conformational refinement of hydroxamate-based histone deacetylase inhibitors and exploration of 3-piperidin-3-ylindole analogues of dacinostat (LAQ824). J Med Chem. 2010 Apr 8;53(7):2952-63.  

[3]. Romanski A, et al. Deacetylase inhibitors modulate proliferation and self-renewal properties of leukemic stem and progenitor cells. Cell Cycle. 2012 Sep 1;11(17):3219-26.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
76 mg/mL (200.29 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6354 mL 13.1770 mL 26.3539 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6354 mL 5.2708 mL
10 mM 0.2635 mL 1.3177 mL 2.6354 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5271 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.96%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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1. 首先保证母液是澄清的；
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