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Heat shock proteins，热休克蛋白
热休克蛋白 Heat Shock Proteins (HSPs)是在从细菌到哺乳动物中广泛存在一类热应激蛋白质。当有机体暴露于高温的时候，就会由热激发合成此种蛋白，来保护有机体自身。许多热休克蛋白具有分子伴侣活性。根据相对分子质量大小，热休克蛋白共分为五类，分别为HSP110、HSP90、HSP70、HSP60 以及小分子热休克蛋白 small Heat Shock Proteins (sHSPs)( Kyeong et al., 1998)。
热休克蛋白是细胞中一种重要的调节蛋白，细胞的许多生理机能，如细胞增殖、细胞周期的维持等，都与热激蛋白有关。热休克蛋白的另一重要生理功能是保护细胞抵抗环境胁迫。通常认为热休克蛋白可以通过阻止蛋白质的变性以及促使变性蛋白复性，保护胁迫条件下的细胞少受损伤。 近年来的研究表明，热休克蛋白家族的重要成员，如HSP90、HSP70、HSP27等，通过介入细胞凋亡信号转导通路而直接影响细胞凋亡，它们作为细胞凋亡调控的关键因子发挥了重要作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0294A | Palmitic acid sodium | 软脂酸钠；十六烷酸钠；十六烷酸钠 |
Palmitic acid sodium 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid sodium 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。棕榈酸钠可以用于建立细胞脂肪变性模型。 |
| SJ-MX5621 | AMP-PCP disodium |
AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物，能够以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 HSP90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 HSP90 活性同型二聚体的形成。 |
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| SJ-BP0612A | Shepherdin (79-87) TFA |
Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX2723 | Teprenone | 替普瑞酮 |
Teprenone 是一种抗溃疡药，为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。 |
| SJ-MX2006 | VER-82576 |
VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 |
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| SJ-MX9547 | Chetomin | Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分，是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。 | |
| SJ-MX9604 | Hsp90-Cdc37-IN-1 | Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂，其抑制细胞迁移和逆转抗药性，IC50 为140nM。 | |
| SJ-MX5464 | Ethoxyquin | 乙氧基喹啉 |
Ethoxyquin 是一种多年来用于动物饲料的抗氧化剂，也是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂。 |
| SJ-MX3515 | MK2-IN-1 hydrochloride |
MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM，对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。 |
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| SJ-MX2879 | VER-50589 |
VER-50589 是一种高效、选择性的热休克蛋白 90 (heat shock protein 90，HSP90) 抑制剂，其抑制 HSP90 的 IC50 为 21 nM，Kd 为 4.5 nM。VER-50589 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX1882 | Pifithrin-μ |
Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用，也抑制 HSP70 功能和细胞自噬。 |
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| SJ-MX8887 | HSP90-IN-22 | HSP90-IN-22（Compound 35）是一种 Hsp90 抑制剂，对细胞具有抗增殖特性，对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。 | |
| SJ-MX1373T | VER-49009 |
VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的 HSP90 抑制剂，其 IC50 为 47 nM。该产品同 SJ-MX1373。 |
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| SJ-MX1202 | DTHIB |
DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。 |
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| SJ-MN5641 | 10,11-Dehydrocurvularin | 10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性 | |
| SJ-MX9496 | PU-WS13 | PU-WS13 是一种选择性的 Grp94 抑制剂，EC50 值为 0.22 μM。 | |
| SJ-MX8007 | AT-533 | AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。 | |
| SJ-MA0817 | Aminohexylgeldanamycin | Aminohexylgeldanamycin (AHGDM)，Geldanamycin 的衍生物，是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MA0817A | Aminohexylgeldanamycin hydrochloride | Aminohexylgeldanamycin (AHGDM) hydrochloride，Geldanamycin 的衍生物，是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。Aminohexylgeldanamycin hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX8358 | YZ129 | YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂，可抗胶质母细胞瘤，直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合，对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞，促进细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增值和迁移。 |
