货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX5621 | AMP-PCP disodium |
AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,能够以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 HSP90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 HSP90 活性同型二聚体的形成。 |
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SJ-MX3734 | HSF1A | HSF1A 是一种可渗透细胞的热休克转录因子 1 (heat shock transcription factor 1,HSF1) 的激活剂。HSF1A 可保护细胞免受压力诱导的凋亡,结合TRiC亚基并抑制TRiC活性,而不会干扰ATP水解。 | |
SJ-MA0370 | Alvespimycin | 阿螺旋霉素 | Alvespimycin (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62 ±29 nM。 |
SJ-MX2006 | VER-82576 (NVP-BEP800) | VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 | |
SJ-MX1202 | DTHIB | DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂,DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig),并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性,可用于前列腺癌的研究。 | |
SJ-MX1822 | NVP-HSP990 | NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | |
SJ-MX5616 | KRIBB3 | KRIBB3 通过直接结合Hsp27抑制PKC依赖性的Hsp27磷酸化。KRIBB3 对MDA-MB-231细胞具有抗迁移和抗侵袭活性。KRIBB3已被证明可以阻断 phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 诱导的Hsp27磷酸化和肿瘤细胞迁移。 | |
SJ-MX5650 | Debio 0932 | Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。 | |
SJ-MX4654 | NCT-58 | NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR),因为它靶向 C 末端区域,并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中,NCT-58 可抑制生长和血管生成。 | |
SJ-MX1373 | VER-49009 | VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。 | |
SJ-MX0871 | KW-2478 | KW-2478 是一种 Hsp90α抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。 | |
SJ-MX0998 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。 | |
SJ-MX1150 | ML346 | ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。 | |
SJ-MX2003 | XL888 | XL888 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,IC50 值为 24 nM。 | |
SJ-MX2004 | NMS-E973 | NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。 | |
SJ-MX2005 | Pimitespib (TAS-116) | Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。 | |
SJ-MX1682 | Arimoclomol maleate | Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。 | |
SJ-MX2428 | Zelavespib | Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。 | |
SJ-MX4060 | NPX800 | NXP800是一种有效的热休克因子1 (heat shock factor 1, HSF1)抑制剂,具有用于癌症研究的潜力。 体外 | |
SJ-MX3466 | KNK437 | KNK437 是一种泛HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSP,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的活化。 |