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HSP

Heat shock proteins,热休克蛋白

 

热休克蛋白 Heat Shock Proteins (HSPs)是在从细菌到哺乳动物中广泛存在一类热应激蛋白质。当有机体暴露于高温的时候,就会由热激发合成此种蛋白,来保护有机体自身。许多热休克蛋白具有分子伴侣活性。根据相对分子质量大小,热休克蛋白共分为五类,分别为HSP110、HSP90、HSP70、HSP60 以及小分子热休克蛋白 small Heat Shock Proteins (sHSPs)( Kyeong et al., 1998)。

 

热休克蛋白是细胞中一种重要的调节蛋白,细胞的许多生理机能,如细胞增殖、细胞周期的维持等,都与热激蛋白有关。热休克蛋白的另一重要生理功能是保护细胞抵抗环境胁迫。通常认为热休克蛋白可以通过阻止蛋白质的变性以及促使变性蛋白复性,保护胁迫条件下的细胞少受损伤。 近年来的研究表明,热休克蛋白家族的重要成员,如HSP90、HSP70、HSP27等,通过介入细胞凋亡信号转导通路而直接影响细胞凋亡,它们作为细胞凋亡调控的关键因子发挥了重要作用。

HSP 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0294A Palmitic acid sodium 软脂酸钠;十六烷酸钠;十六烷酸钠

Palmitic acid sodium 是 Palmitic acid 的钠盐形式。 Palmitic acid 是一种常见的饱和脂肪酸,是在脂肪酸合成过程中产生的。在脂肪酸合成过程中产生。Palmitic acid sodium 可增强各种细胞系中的脂肪生成和细胞脂肪变性。Palmitic acid sodium 可以诱导细胞凋亡。Palmitic acid sodium 通常被用作表面活性剂和乳化剂。它可以在某些清洁产品、洗发水和皮肤护理产品等中使用,并可帮助增强其稳定性和溶解性。

SJ-MX5621 AMP-PCP disodium

AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,能够以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 HSP90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 HSP90 活性同型二聚体的形成。

SJ-MA0028 Novobiocin Sodium 新生霉素钠 Novobiocin Sodium是从链霉菌中分离出的一种香豆素抗生素,可抑制DNA gyrase的ATP酶活性。其抗菌活性来源于GyrB亚基对ATP酶反应的竞争性抑制。除了允许负超螺旋弛豫外,Novobiocin还被用于产生正超螺旋DNA。它还显示抑制Hsp90的伴侣活性以及作为 DNA Topoisomerase II的抑制剂。Novobiocin Sodium 对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,但由于外膜中含有脂多糖,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有限。
SJ-MA0074 Geldanamycin 格尔德霉素

Geldanamycin (GA) 是一种有效的抗肿瘤抗生素,能特异性结合热休克蛋白HSP90及其GP96同系物,可抑制蛋白质成熟。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。

SJ-MX0264 Ganetespib

Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。

SJ-MX0462 Luminespib

Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。

SJ-MX0871 KW-2478 KW-2478 是一种 Hsp90α抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0998 Onalespib (AT13387) Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。
SJ-MX1150 ML346 ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
SJ-MX1747 Apoptozole (Apoptosis Activator VII)

Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 HSC70 和 HSP70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 能够诱导 caspase 依赖性的凋亡反应。

SJ-MX2003 XL888 XL888 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂,IC50 值为 24 nM。
SJ-MX2004 NMS-E973 NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
SJ-MX2005 Pimitespib (TAS-116) Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂,Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
SJ-MX1373 VER-49009 VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。
SJ-MX1682 Arimoclomol maleate Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
SJ-MX1709 Radicicol 根赤壳菌素 Radicicol 是 Hsp90 的抑制剂,IC50 值为 1 μM。Radicicol 靶向 Hsp90,与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟,导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic),通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。
SJ-MX4060 NPX800 NXP800是一种有效的热休克因子1 (heat shock factor 1, HSF1)抑制剂,具有用于癌症研究的潜力。 体外
SJ-MX2723 Teprenone 替普瑞酮 Teprenone 是一种抗溃疡药,为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。
SJ-MX4186 Smurf1-IN-A01

Smurf1-IN-A01 (A01) 是一种泛素连接酶 Smad 泛素化调节因子-1 (Smurf1) 抑制剂,kd 值为 3.664 nM,Smurf1-IN-A01 通过抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解来提高 BMP-2 的反应性。

SJ-MX4240 Grp94 Inhibitor-1

Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂,IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。