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Heat shock proteins，热休克蛋白
热休克蛋白 Heat Shock Proteins (HSPs)是在从细菌到哺乳动物中广泛存在一类热应激蛋白质。当有机体暴露于高温的时候，就会由热激发合成此种蛋白，来保护有机体自身。许多热休克蛋白具有分子伴侣活性。根据相对分子质量大小，热休克蛋白共分为五类，分别为HSP110、HSP90、HSP70、HSP60 以及小分子热休克蛋白 small Heat Shock Proteins (sHSPs)( Kyeong et al., 1998)。
热休克蛋白是细胞中一种重要的调节蛋白，细胞的许多生理机能，如细胞增殖、细胞周期的维持等，都与热激蛋白有关。热休克蛋白的另一重要生理功能是保护细胞抵抗环境胁迫。通常认为热休克蛋白可以通过阻止蛋白质的变性以及促使变性蛋白复性，保护胁迫条件下的细胞少受损伤。 近年来的研究表明，热休克蛋白家族的重要成员，如HSP90、HSP70、HSP27等，通过介入细胞凋亡信号转导通路而直接影响细胞凋亡，它们作为细胞凋亡调控的关键因子发挥了重要作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5621 | AMP-PCP disodium |
AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物，能够以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 HSP90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 HSP90 活性同型二聚体的形成。 |
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| SJ-MN0294A | Palmitic acid sodium | 软脂酸钠；十六烷酸钠；十六烷酸钠 |
Palmitic acid sodium 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid sodium 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。棕榈酸钠可以用于建立细胞脂肪变性模型。 |
| SJ-MX0880 | JG98 |
JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 可诱导经典的凋亡特征，包括与程序性细胞死亡和膜联蛋白染色阳性相符的形态变化。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，显示抗癌活性。 |
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| SJ-MX0264 | Ganetespib |
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。 |
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| SJ-MX0462 | Luminespib |
Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。 |
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| SJ-MX0871 | KW-2478 | KW-2478 是一种 Hsp90α抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX0915 | HA15 |
HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂，可抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。 |
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| SJ-MX0998 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。 | |
| SJ-MX1150 | ML346 | ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂，针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠，而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加，包括伴侣蛋白如 Hsp70，Hsp40 和 Hsp27。 | |
| SJ-MX1747 | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) |
Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 HSC70 和 HSP70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 能够诱导 caspase 依赖性的凋亡反应。 |
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| SJ-MX2003 | XL888 | XL888 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，IC50 值为 24 nM。 | |
| SJ-MX2004 | NMS-E973 | NMS-E973 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合，DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。 | |
| SJ-MX2005 | Pimitespib (TAS-116) | Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的，ATP 竞争性的，高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。 | |
| SJ-MX1795 | KRIBB11 |
KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。 |
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| SJ-MX2006 | VER-82576 (NVP-BEP800) | VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 | |
| SJ-MX1822 | NVP-HSP990 | NVP-HSP990 是一种有效的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | |
| SJ-MX1882 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 | |
| SJ-MN0065 | Rocaglamide | 楝酰胺 |
Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。 |
| SJ-MX1682 | Arimoclomol maleate | Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元，从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。 | |
| SJ-MX4060 | NPX800 | NXP800是一种有效的热休克因子1 (heat shock factor 1, HSF1)抑制剂，具有用于癌症研究的潜力。 体外 |
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